Прегабалин — действующее вещество препарата, дозировка, показания и противопоказания

catad_pgroup Противоэпилептические Аналоги, статьи Комментарии

  • Регистрационный номер: ЛП-001966
  • Торговое название препарата: Прегабалин-Рихтер
  • Международное непатентованное название: прегабалин (pregabalin)
  • Лекарственная форма: капсулы.

Состав на 1 капсулу 25 мг: Действующее вещество: прегабалин 25,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 35,00 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный 26,00 мг; крахмал кукурузный 13,00 мг; тальк 1,00 мг.

Состав желатиновой капсулы: Крышечка: титана диоксид 0,8742 %; краситель хинолиновый желтый 0,3497 %; краситель солнечный закат желтый 0,0116 %; желатин до 100 %;

Корпус: титана диоксид 0,8742 %; краситель хинолиновый желтый 0,3497 %; краситель солнечный закат желтый 0,0116 %; желатин до 100 %.

Состав на 1 капсулу 50 мг: Действующее вещество: прегабалин 50,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70,00 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный 52,00 мг; крахмал кукурузный 26,00 мг; тальк 2,00 мг.

Состав желатиновой капсулы: Крышечка: титана диоксид 1,0 %; краситель железа оксид желтый 1,2 %; краситель железа оксид красный 0,32 %; краситель железа оксид черный 0,1 %; желатин до 100 %.

Корпус: титана диоксид 0,8742 %; краситель хинолиновый желтый 0,3497 %; краситель солнечный закат желтый 0,0116 %; желатин до 100 %.

Состав на 1 капсулу 75 мг: Действующее вещество: прегабалин 75,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 8,25 мг; крахмал кукурузный 15,75 мг; тальк 1,00 мг.

Состав желатиновой капсулы: Крышечка: титана диоксид 1,0 %; краситель железа оксид желтый 1,2 %; краситель железа оксид красный 0,32 %; краситель железа оксид черный 0,1 %; желатин до 100 %.

Корпус: титана диоксид 1,0 %; краситель железа оксид желтый 1,2 %; краситель железа оксид красный 0,32 %; краситель железа оксид черный 0,1 %; желатин до 100 %.

Состав на 1 капсулу 150 мг: Действующее вещество: прегабалин 150,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 16,50 мг; крахмал кукурузный 31,50 мг; тальк 2,00 мг. Крышечка: титана диоксид 0,2 %; краситель железа оксид желтый 0,3 %; краситель железа оксид красный 0,7 %; краситель железа оксид черный 0,4 %; желатин до 100 %.

Корпус: титана диоксид 0,2 %; краситель железа оксид желтый 0,3 %; краситель железа оксид красный 0,7 %; краситель железа оксид черный 0,4 %; желатин до 100 %.

Состав на 1 капсулу 300 мг: Действующее вещество: прегабалин 300,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 33,00 мг; крахмал кукурузный 63,00 мг; тальк 4,00 мг. Крышечка: краситель железа оксид красный 1,4286 %; краситель железа оксид черный 2,2857 %; желатин до 100 %.

  1. Корпус: краситель железа оксид красный 1,4286 %; краситель железа оксид черный 2,2857 %; желатин до 100 %.
  2. Описание: Капсулы 25 мг Твердые желатиновые капсулы, размера № 4 Coni-Snap, с желтой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.
  3. Капсулы 50 мг Твердые желатиновые капсулы, размера № 3 Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и желтым корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.
  4. Капсулы 75 мг Твердые желатиновые капсулы, размера № 4 Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.
  5. Капсулы 150 мг Твердые желатиновые капсулы, размера № 2 Coni-Snap, с коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.
  6. Капсулы 300 мг Твердые желатиновые капсулы, размера № 0 Coni-Snap, с темно-коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.
  7. Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические препараты.
  8. Код АТХ: N03AX16
  9. Фармакологические свойства Фармакодинамика Действующее вещество: прегабалин – аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3- (аминометил)-5-метилгексановая кислота). Механизм действия

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта- протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая [3H]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

  • Нейропатическая боль Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.
  • Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.
  • При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35 % пациентов на фоне применения прегабалина и у 18 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50 %.

Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50 % отмечалось в 33 % случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18 %.

Сонливость отмечалась у 48 % пациентов, получавших прегабалин, и у 16 % пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась.

Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Генерализованное тревожное расстройство Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52 % пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.

Всасывание Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90 % и не зависит от дозы.

При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч.

Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

РаспределениеВидимый объем распределения (Vd) прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98 % радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9 % от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Средний период полувыведения составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. «Нарушение функции почек»). У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Линейность / нелинейность Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20 %).

Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы.

Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Особые группы пациентов Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина.

Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-х часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50 %), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Нарушение функции печени Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пожилые пациенты (старше 65 лет) Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым пациентам с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Показания к применению

  • Нейропатическая боль Лечение нейропатической боли у взрослых пациентов.
  • Эпилепсия В качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
  • Генерализованное тревожное расстройство Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.
  • Фибромиалгия Лечение фибромиалгии у взрослых пациентов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
  • Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью Почечная (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).

Препарат следует назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Данных о применении прегабалина у беременных женщин недостаточно.

В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода. При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Читайте также:  Плохо после запоя – что делать и куда обратиться

Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия Начальная доза прегабалина составляет 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (Табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Прегабалин - действующее вещество препарата, дозировка, показания и противопоказания

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-х часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. Табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почекПрегабалин - действующее вещество препарата, дозировка, показания и противопоказания

Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет) Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика», применение у пациентов с нарушением функции почек).

Пропуск дозы: В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновите обычный прием препарата на следующий день.

Побочное действие Согласно опыту клинического применения препарата у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Как правило, нежелательные явления были легкими или умеренными.

Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных явлений составила 14 % и 7 %, соответственно. Основными нежелательными явлениями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4 %) и сонливость (3 %), в зависимости от их индивидуальной переносимости.

Другими побочными эффектами, приводящими к отмене препарата, были атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

  1. Нежелательные явления классифицированы по системно-органным классам и частоте: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (>1/1000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/pregabalin-rihter_13358/

Прегабалин: инструкция по применению

Прегабалин - действующее вещество препарата, дозировка, показания и противопоказания

Препарат Прегабалин относится к противосудорожным лекарственным средствам. Он применяется для уменьшения выраженности судорог поперечно-полосатых скелетных мышц при различных заболеваниях, в частности при эпилепсии.

Состав и форма выпуска

Препарат Прегабалин выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального приема.

Они имеют плотную крышку желтого или коричневого цвета (в зависимости от дозировки действующего вещества), внутри находится белый кристаллический мелкодисперсный порошок. Основным действующим веществом препарата является прегабалин.

Он может находиться в капсулах в нескольких концентрациях – 25, 50, 75, 100, 150, 200 и 300 мг. Также в состав капсулы входят вспомогательные компоненты:

  • Кукурузный крахмал.
  • Моногидрат лактозы.
  • Тальк.
  • Диоксид титана.
  • Краситель хинолиновый.
  • Желатин.

Капсулы Прегабалин расфасованы в блистере по 14 штук. Картонная пачка содержит 1 или 4 блистера, а также инструкцию по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное действующее вещество капсул Прегабалин является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты, которая является одним из основных тормозных медиаторов структур центральной нервной системы.

Оно оказывает подавляющее влияние на специфические кальциевые каналы нейроцитов (клетки нервной системы), за счет чего приводит к реализации обезболивающего и противосудорожного действия.

Наибольший терапевтический эффект капсул Прегабалин реализуется при эпилепсии, нейропатической боли (в частности при метаболическом поражении структур нервной системы на фоне сахарного диабета), фибромиалгии (боли в мышцах), а также генерализованном тревожном расстройстве.

После приема капсулы Прегебалиа внутрь действующее вещество всасывается в системный кровоток из просвета тонкого кишечника, чему способствует крышечка. Терапевтическая концентрация прегабалина в крови достигается через 1 час после приема капсулы внутрь.

Он распределяется в тканях и проникает через гематоэнцефалический барьер, после чего накапливается в структурах центральной нервной системы, где оказывает терапевтический эффект. Прегабалин не метаболизируется и выводится из организма человека в неизменном виде почками.

Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет около 6 часов.

Показания к применению

Выделяют несколько основных медицинских показаний, при которых целесообразно использование капсул Прегабалин, к ним относятся:

  • Лечение нейропатической боли у взрослых, спровоцированной интоксикацией или нарушением обмена веществ (в частности при декомпенсированном сахарном диабете тип 1 и 2).
  • В составе комплексной терапии парциальных судорожных припадков у больных эпилепсией.
  • Лечение фибромиоалгии, при которой у пациента развиваются выраженные боли в поперечно-полосатых скелетных мышцах различной локализации.

Также капсулы Прегабалин могут применяться в качестве дополнительного лекарственного средства при генерализованном тревожном состоянии у взрослых людей.

Противопоказания к применению

Абсолютными противопоказаниями к применению капсул Прегабалин являются следующие патологические и физиологические состояния:

  • Наследственная патология, сопровождающаяся нарушением переваривания и всасывания углеводов (непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность), так как вспомогательным компонентом препарата является углевод лактоза.
  • Детский и подростковый возраст до 17 лет, что связано с недостаточным количеством достоверных данных о безопасности действующего вещества препарата на детский организм.
  • Индивидуальная непереносимость действующего вещества или одного из вспомогательных компонентов капсул Прегабалин.

С осторожностью капсулы Прегабалин применяются при сопутствующей недостаточности функциональной активности почек, сердца, а также у лиц с лекарственной зависимостью, в том числе перенесенной в прошлом (в анамнезе). Перед началом применения препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Дозировка и способ применения

Капсулы Прегабалин принимаются внутрь независимо от приема пищи 2-3 раза в день. Суточная дозировка препарата может варьировать в пределах 150-600 мг, что зависит от показаний к применению:

  • Эпилепсия – начальная дозировка составляет 150 мг в день, затем через 7 дней при нормальной переносимости препарата она увеличивается до 300 мг в день, а затем при необходимости – до 600 мг в день.
  • Нейропатические боли – начальная дозировка 150 мг в день, затем она увеличивается до 300 мг в сутки (обычно через 3 дня). Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена вдвое (600 мг в день).
  • Фибромиалгия – средняя терапевтическая доза составляет 75 мг 2 раза в день (суммарно в сутки 150 мг), затем при необходимости ступенчато (в течение нескольких дней) она увеличивается до 300 мг, а затем – до 450 мг. Максимальная суточная доза капсул Прегабалин при фибромиалгии не должна превышать 600 мг.
  • Генерализованное тревожное расстройство – начальная доза составляет 150 мг, средняя терапевтическая дозировка – 300 мг или 450 мг, максимально возможна дозировка не должна превышать 600 мг в день.

Длительность курса терапии капсул Прегабалин устанавливается врачом индивидуально. Отмена препарата проводится постепенно в течение недели, для чего уменьшается его дозировка.

Побочные эффекты

Согласно данных клинических и постмаркетинговых исследований, прием капсул Прегабалин может спровоцировать развитие побочных эффектов со стороны различных органов и систем, к ним относятся:

  • Нервная система – головокружение, сонливость (самые частые реакции), нарушение походки (атаксия) и координации, тремор (дрожание рук), дизартрия (нарушение речи), периодические миоклонические судороги, повышенная чувствительность кожи (гиперстезия), психомоторное возбуждение пациента, нарушение памяти (амнезия), потеря вкусовых ощущений.
  • Высшая нервная деятельность – спутанность сознания, эйфория (немотивированное ощущение блаженства) или подавленное настроение, раздражительность, снижение или чрезмерное повышение сексуального влечения к противоположному полу (либидо), отсутствие оргазма (аноргазмия).
  • Органы чувств – двоение в глазах (диплопия), нечеткость зрительного восприятия, периодическая боль в глазах, ощущения колебания предмета, на котором сфокусировано зрение (осциллопсия), сухость в глазах, отечность век, раздражение глаз, повышенная чувствительность к звукам (гиперакузия).
  • Сердечно-сосудистая система – учащение сердцебиений (тахикардия), нарушение проведения сердечного импульса через предсердно-желудочковый узел (AV-блокада), колебания уровня артериального давления, развитие сердечной недостаточности.
  • Система дыхания – кашель, одышка, сухость слизистой оболочки верхних дыхательных путей, периодические кровотечения из носа, храп, воспаление слизистой оболочки полости носа (ринит).
  • Пищеварительная система – сухость во рту, нарушения стула (склонность к запорам), периодическая тошнота, рвота, вздутие живота (метеоризм), редко может развиваться воспаление поджелудочной железы (панкреатит), скапливаться свободная жидкость в брюшной полости (асцит).
  • Мочевыделительная система – болевые ощущения во время мочеиспускания (дизурия), недержание мочи.
  • Половая система – эректильная дисфункция, нарушение эякуляции у мужчин, у женщин – отсутствие менструации (аменорея), боли в грудных железах, их увеличение в объеме.
  • Опорно-двигательная система – нечасто может развиваться подергивание мышц, их спазмы, боли в конечностях, чувство скованности движений.
  • Кожа и подкожная клетчатка – повышенная потливость (гипергидроз), появление сыпи и зуда.
  • Аллергические реакции – сыпь и зуд кожи, отек лица и наружных половых органов (ангионевротический отек).
  • Изменения лабораторных показателей – увеличение активности ферментов АЛТ и АСТ в крови, которое свидетельствует о повреждении гепатоцитов (клетки печени).
Читайте также:  Тетрагидроканнабинол – свойства, содержание в лекарствах, наркотическое действие

Также прием капсул Прегабалин может сопровождаться изменением общего состояния в виде слабости, снижения трудоспособности, общей подавленности человека. При появлении нежелательных реакций на фоне приема препарата, вопрос его отмены решает лечащий врач индивидуально.

Особые указания

Целесообразность применения капсул Прегабалин определяет лечащий врач. Он назначает препарат с обязательным учетом особых указаний, к которым относятся:

  • У пациентов с сопутствующим сахарным диабетом применение препарата может привести к прибавке в весе, вследствие чего может потребоваться коррекция дозы сахароснижающих средств.
  • Применение капсул Прегабалин, как и других противосудорожных средств, используемых для лечения эпилепсии, может привести к появлению суицидальных мыслей.
  • Появление головокружения и сонливости на фоне приема препарата повышает риск травматизации человека (падение).
  • Сведений о целесообразности применения капсул Прегабалин в качестве монотерапии судорожных припадков на сегодняшний день недостаточно.
  • Известны случаи развития эпилептических судорог на фоне применения препарата или после его отмены.
  • В единичных случаях возможно развитие почечной недостаточности, спровоцированное приемом капсул Прегабалин.
  • Резкая отмена препарата приводит к появлению головной боли, бессонницы, тошноты, диареи (понос), депрессии, потливости, головокружения.
  • У пожилых пациентов, а также у пациентов с сопутствующей сердечно-сосудистой патологией возможно развитие сердечной недостаточности после курса терапии капсулами Прегабалин.
  • Известны единичные случаи развития лекарственной зависимости к препарату.
  • Достоверных данных о безопасности препарата на организм развивающегося плода недостаточно, поэтому его применение во время беременности, а также в период лактации (грудное вскармливание) нежелательно.
  • В случае параллельного использования лекарственных средств других фармакологических групп важно сообщить об этом лечащему врачу.
  • Во время приема капсул Прегабалин деятельность, требующая повышенного внимания и достаточной скорости психомоторных реакций исключается.

В аптечной сети капсулы Прегабалин отпускаются только по рецепту врача.

Передозировка

Превышение максимальной терапевтической дозы капсул Прегабалин может привести к спутанности сознания, аффективным расстройствам, выраженному головокружению, депрессии и другим изменениям высшей нервной деятельности. В этом случае прием препарата прекращают.

Лечение передозировки проводится в условиях медицинского стационара, для чего выполняется промывание желудка, кишечника, использование кишечных сорбентов (активированный уголь и аналоги), симптоматическая терапия и гемодиализ (аппаратная очистка крови) при необходимости.

Прегабалин аналоги

По составу и фармакотерапевтическому эффекту аналогичными для капсул Прегабалин являются препараты Альгерика, Лирика, Прабегин.

Условия и сроки хранения

Срок годности капсул Прегабалин составляет 2 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в заводской упаковке, защищенном от влажности месте при температуре воздуха не выше +25° С. Беречь от детей.

Цена

Средняя стоимость капсул Прегабалин в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке и дозировки действующего вещества:

  • 75 мг, 14 капсул – 472 рубля.
  • 75 мг, 56 капсул – 1586 рублей.
  • 150 мг, 56 капсул – 1852 рубля.
  • 300 мг, 14 капсул – 799 рублей.

Источник: https://bezboleznej.ru/pregabalin

Прегабалин

Прегабалин - действующее вещество препарата, дозировка, показания и противопоказания

Форма выпуска и состав

Прегабалин выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального приема. Они имеют плотную крышку желтого или коричневого цвета (в зависимости от дозировки действующего вещества), внутри находится белый кристаллический мелкодисперсный порошок.

Основным действующим веществом препарата является прегабалин. Он может находиться в капсулах в нескольких концентрациях – 25, 50, 75, 100, 150, 200 и 300 мг. Также в состав капсулы входят вспомогательные компоненты.

Капсулы Прегабалин расфасованы в блистере по 14 штук. Картонная пачка содержит 1 или 4 блистера, а также инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Активное вещество – прегабалин, проявляет значительный анальгезирующий и противосудорожный эффект. Курсовой приём данного препарата помогает снизить болевые проявления диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и фибромиалгии.

Лечение Прегабалином при эпилепсии способствует сокращению частоты судорог уже в первую неделю. Примерно в такой же период отмечено уменьшение нежелательной симптоматики при генерализованных тревожных расстройствах.

Показания к применению

От чего помогает Прегабалин? Выделяют несколько основных медицинских показаний, при которых целесообразно использование капсул Прегабалин, к ним относятся:

  • Лечение фибромиоалгии, при которой у пациента развиваются выраженные боли в поперечно-полосатых скелетных мышцах различной локализации.
  • Лечение нейропатической боли у взрослых, спровоцированной интоксикацией или нарушением обмена веществ (в частности при декомпенсированном сахарном диабете тип 1 и 2).
  • В составе комплексной терапии парциальных судорожных припадков у больных эпилепсией.

Также капсулы Прегабалин могут применяться в качестве дополнительного лекарственного средства при генерализованном тревожном состоянии у взрослых людей.

Инструкция по применению

Прегабалин применяют внутрь, независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг в сутки в 2 или 3 приема.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Фибромиалгия

Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Отмена препарата

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели (возможно развитие синдрома отмены). Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновите обычный прием препарата на следующий день.

Почитайте также эту статью:  Финалгон: мазь, крем или гель

Противопоказания

Абсолютные:

  • детский и подростковый возраст до 17 лет;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы – для капсул (2), в состав которых входит лактоза;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Прегабалин назначают с осторожностью при нарушении функции почек, сердечной недостаточности и пациентам с данными в анамнезе о лекарственной зависимости.

Побочные явления

При лечении Прегабалином часто развиваются такие нежелательные явления, как головокружение и сонливость. Обычно они протекали в легкой или умеренной форме. Кроме этого, нередко возникают побочные эффекты, требующие отмены препарата: атаксия, астения, спутанность сознания, нечеткость зрения, нарушение внимания и координации, периферические отеки.

Следует отметить, что эти нежелательные явления могут иметь отношение к основным заболеваниям или проводимой терапии.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Данных о применении Прегабалина у беременных женщин недостаточно. В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции. Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.

Применение у детей

Безопасность и эффективность Прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом при увеличении веса на фоне терапии прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов. При развитии симптомов ангионевротического отека (отек лица, отечность тканей верхних дыхательных путей, периоральный отек) препарат требуется отменить.

Противоэпилептические препараты, в т. ч. Прегабалин, могут способствовать повышению риска появления суицидальных мыслей либо поведения. В связи с чем за пациентами, получающими эти препараты, необходимо тщательное наблюдение на предмет возникновения или усугубления депрессии, суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Прегабалин при одновременном применении с опиоидами может вызывать запоры, в особенности у пожилых пациенток, поэтому рекомендуется проведение профилактических мер по их предупреждению. При подавлении судорожной активности данных о целесообразности монотерапии прегабалином с возможностью отмены других противосудорожных средств недостаточно.

Регистрировались случаи развития судорог, в т. ч. эпилептического статуса, а также малых эпилептических припадков, на фоне терапии Прегабалином или сразу после ее окончания.

Лекарственное взаимодействие

Установлено, что Прегабалин преимущественно выводится в неизменном виде через почки, подвергаясь минимальному метаболизму в человеческом организме, не вступает в связь с белками плазмы крови. По этим причинам его способность к фармакокинетическому взаимодействию весьма снижена.

Тем не менее, отмечены случаи, когда пациенты одновременно принимали Прегабалин и угнетающие ЦНС препараты, на фоне чего случались дыхательная недостаточность и кома.

Возможно отрицательное влияние препарата на функции ЖКТ, взывающие кишечную непроходимость, паралитический илеус, если его одновременно принимать с лекарствами, вызывающими запор, например, опиоидными анальгетиками.

Аналоги лекарства Прегабалин

По структуре определяют аналоги:

  1. Прегабио.
  2. Пригабилон.
  3. Лирика.
  4. Прабегин.
  5. Прегабалин СЗ, Зентива, Канон, Рихтер.
  6. Альгерика.
Читайте также:  История создания метадона и методы его определения в биоматериалах

К противоэпилептическим средствам относят:

  1. Иновелон.
  2. Гексамидин.
  3. Топамакс.
  4. Тегретол.
  5. Бензонал.
  6. Габитрил.
  7. Ривотрил.
  8. Клоназепам.
  9. Ацетазоламид.
  10. Топсавер.
  11. Карбапин.
  12. Вимпат.
  13. Примидон.
  14. Конвульсан.
  15. Сибазон.
  16. Вальпроат натрия.
  17. Ламептил.
  18. Габапентин.
  19. Финлепсин.
  20. Депакин.
  21. Энкорат.
  22. Мисолин.
  23. Зонегран.
  24. Суксилеп.
  25. Трилептал.
  26. Дифенин.
  27. Финлепсин ретард.
  28. Конвульсофин.
  29. Карбасан ретард.
  30. Эпимакс.
  31. Депакин хроно.
  32. Диакарб.
  33. Галодиф.
  34. Вальпарин.
  35. Паглюферал.
  36. Эпитоп.
  37. Диазепам.
  38. Релиум.
  39. Леветирацетам.
  40. Эксалиеф.
  41. Фенобарбитал.
  42. Мазепин.
  43. Файкомпа.
  44. Конвулекс.
  45. Ламотриджин.
  46. Топирамат.
  47. Нейронтин.
  48. Бензобарбитал.
  49. Хлоракон.
  50. Сабрил.
  51. Гапентек.
  52. Эплиронтин.
  53. Ламитор.
  54. Карбамазепин.
  55. Вальпроевая кислота Сандоз.
  56. Габагамма.
  57. Актинервал.
  58. Ламолеп.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Прегабалин (таблетки 150 мг №14) в Москве составляет 220 рублей. В аптечной сети капсулы отпускаются только по рецепту врача.

Срок годности капсул Прегабалин составляет 2 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в заводской упаковке, защищенном от влажности месте при температуре воздуха не выше +25 С. Беречь от детей.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/pregabalin.html

Прегабалин Рихтер

В одной капсуле содержится активное вещество – прегабалин 25-300 мг, и вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

В состав корпуса желатиновой капсулы входит: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый и желатин.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме капсул по 25, 50, 75, 100, 150, 200 и 300 мг активного вещества. Капсулы расфасованы в блистер по 14 штук и упакованы по 1 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Pregabalin обладает противосудорожным и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – прегабалин, проявляет значительный анальгезирующий и противосудорожный эффект. Курсовой приём данного препарата помогает снизить болевые проявления диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и фибромиалгии.

Лечение Прегабалином при эпилепсии способствует сокращению частоты судорог уже в первую неделю. Примерно в такой же период отмечено уменьшение нежелательной симптоматики при генерализованных тревожных расстройствах.

При внутреннем приёме Прегабалина всасывание происходит достаточно быстро. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч, независимо от кратности применения.

Употребление еды может отразиться на концентрации активного вещества, понижая её на 25–30%, но это не производит клинически значимого влияния на общее всасывание.

Внутри организма Прегабалин практически не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму.

Основная часть вещества выводится в неизмененном виде через почки. Если у пациентов имеются нарушения функцией почек, и они находятся на гемодиализе, то им требуется коррекция дозы.

Во время повторного применения прогнозировать фармакокинетику прегабалина можно по данным после приёма однократной дозы. Это позволяет не проводить регулярный мониторинг концентрации вещества в плазме крови.

Показания к применению Прегабалина и Прегабалин Рихтер

Основными показаниями к применению являются:

  • нейропатическая боль;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • фибромиалгия;
  • эпилепсия – при необходимости дополнительной терапии для пациентов, страдающих парциальными судорожными припадками, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется принимать данный препарат при:

  • повышенной чувствительности к любому компоненту;
  • редких наследственных заболеваний, например, непереносимости галактозы, лактазной недостаточности и других;
  • возрасте пациентов до 17 лет.

Кроме этого, нужно соблюдать осторожность при назначении Прегабалина пациентам с почечной и сердечной недостаточностью, имеющим лекарственную зависимость в анамнезе. Лечение таких больных следует осуществлять под пристальным медицинским контролем.

Побочные эффекты

При лечении Прегабалином часто развиваются такие нежелательные явления, как головокружение и сонливость. Обычно они протекали в легкой или умеренной форме.

Кроме этого, нередко возникают побочные эффекты, требующие отмены препарата: атаксия, астения, спутанность сознания, нечеткость зрения, нарушение внимания и координации, периферические отеки.

Следует отметить, что эти нежелательные явления могут иметь отношение к основным заболеваниям или проводимой терапии.

Прегабалин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат предназначен для внутреннего приёма, независимо от употребления еды. Суточная дозировка может составлять 150-600 мг, рассчитанных на 2-3 приема.

Как сообщает инструкция по применению Прегабалин Рихтер, при лечении нейропатических болей, эпилепсии, фибромиалгии и генерализованного тревожного расстройства обычно назначают начальную суточную дозу 150 мг.

Спустя 3-7 дней, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата, допускается увеличение суточной дозы до 300 мг. При необходимости продолжения лечения через 7 дней можно увеличить дозу до максимального значения 600 мг в сутки.

К отмене Прегабалина следует подходить с особенной ответственностью. Для этого нужно постепенно снижать дозировку, продолжая принимать препарат не менее недели.

Лечение пациентов пожилого возраста и с нарушениями функций почек требует индивидуального подбора дозировки по возрасту, полу и массе тела.

Если был пропущен приём лекарства, нужно быстрее принять следующую дозу. Однако принимать препарат в двойной дозировке не рекомендуется. На следующий день следует возобновить обычный приём капсул.

Передозировка

При передозировке Прегабалином возможно развитие:

Такие случаи требуют промывания желудка, проведения поддерживающей терапии, а иногда гемодиализа.

Взаимодействие

Установлено, что Прегабалин преимущественно выводится в неизменном виде через почки, подвергаясь минимальному метаболизму в человеческом организме, не вступает в связь с белками плазмы крови. По этим причинам его способность к фармакокинетическому взаимодействию весьма снижена.

Тем не менее, отмечены случаи, когда пациенты одновременно принимали Прегабалин и угнетающие ЦНС препараты, на фоне чего случались дыхательная недостаточность и кома.

Возможно отрицательное влияние препарата на функции ЖКТ, взывающие кишечную непроходимость, паралитический илеус, если его одновременно принимать с лекарствами, вызывающими запор, например, опиоидными анальгетиками.

Условия продажи

Прегабалин отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения лекарства требуется сухое прохладное место, надёжно защищённое от детей.

Срок годности

2 года.

Аналоги Прегабалина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основными аналогами данного препарата являются Альгерика и Лирика. При этом цена аналогов в зависимости от содержания основного вещества и количества таблеток в упаковке варьируется в пределах от 212 до 4700 рублей.

Алкоголь и Прегабалин

Установлено, что все препараты на основе прегабалина значительно усиливают действие алкоголя. Поэтому в период лечения от употребления спиртных напитков лучше отказаться.

Отзывы о Прегабалине

В сети можно встретить многочисленные отзывы о Прегабалин Рихтер и других препаратах с аналогичным активным компонентом.

Эти средства достаточно распространены в клинической практике и часто назначаются специалистами для лечения нейропатических болей.

Однако если это заболевание встречается у пациентов, также страдающих сахарным диабетом, то более действенным оказывается Прегабалин Лирика.

Конечно, приём и этого препарата не исключает развития побочных эффектов, например: тошноты и головокружений, которые могут возникать в начале терапии. Поэтому часто врачи рекомендуют принимать препарат на ночь.

В любом случае самостоятельно выбирать лекарственное средство не следует. Для этого нужно обратиться к врачу, который сможет назначить грамотное лечение.

Цена Прегабалина, где купить

Приобрести препараты на основе прегабалина можно по рецепту в любой российской аптеке. При этом цена Прегабалин Рихтер 150 мг составляет 360-400 рублей.

Источник: https://medside.ru/pregabalin-rihter

Прегабалин: инструкция по применению, показания, цена

«Прегабалин» является рецептурным препаратом с сильным противосудорожным, транквилизирующим и обезболивающим действием. Основным действующим веществом препарата является прегабалин. К формообразующим компонентам относятся:

  • Коллоидный кремния диоксид.
  • Карбонат кальция.
  • Натрия лаурилсульфат.
  • Магния стеарат.
  • Тальк.
  • Титана диоксид.
  • Желатин.

Лекарственное средство выпускается в виде белых капсул с плотной белой массой внутри. Фольгированные ячейковые блистеры содержат 14 капсул. Торговая упаковка может содержать от 1 до 5 блистеров. «Прегабалин» выпускается в трёх известных дозировках: 75 мг, 100 мг, 300 мг.

«Прегабалин» обладает сильным обезболивающим и транквилизирующим действием. Он способен снимать серьёзные клонические судороги и боль. Лекарственное средство является аналогом GABA. Механизм действия «Прегабалина» связан со взаимодействием его с клетками кальциевых каналов. Такое взаимодействие ведёт к необратимому замещению [3H]-габапентина.

«Прегабалин» быстро проникает в кровь, всасываясь преимущественно через стенки кишечника.С макс. достигается через 1 час после однократного приёма. В организме человека препарат не подвергается биотрансформации, поэтому выводится в неизменном виде с мочей. Полный цикл выведения препарата составляет 5–6 часов.

Препарат довольно часто назначается неврологами и хирургами. К основным его показаниям относятся:

  • Фибромиалгия.
  • Сильные боли различного генеза, в том числе нейропатические.
  • Клонические судороги во время приступов эпилепсии.
  • Тревожные состояния.

«Прегабалин» используют только для внутреннего приёма. Лекарственное средство применяют независимо от приёма пищи. Начальная доза лекарственного препарата составляет 75-150 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг, разделённая на несколько приёмов.

Если рекомендована отмена препарата, лечение прекращают, постепенно снижая его дозу в течение недели. В противном случае, возможно возникновение синдрома отмены.  

  • «Прегабалин» не относится к наркотическим препаратам, однако, очень часто могут возникнуть такие побочные эффекты, как: эйфория, туманность сознания, депрессия, дезориентация, нарушение засыпания.
  • Перепады настроения.
  • Заторможенность.
  • Ажитация.
  • Панические атаки.
  • Головокружение.
  • Амнезия.
  • Летаргия.
  • Изменение вкусового восприятия
  • Нарушение речи.
  • Сухость глаз.
  • Увеличение массы тела.
  • Гипогликемия.
  • Тахикардия.
  • Снижение температуры тела.
  • Аллергические реакции.
  • Возраст пациентов младше 17 лет.
  • Беременность.
  • Период грудного вскармливания.
  • Индивидуальная непереносимость прегабалина.
  • Психические заболевания.
  1. При совместном приёме препарата с другими препарата, оказывающими угнетающее действие на нервную систему, возможно нарушение дыхания и развития комы.
  2. Параллельное использование ненаркотических обезболивающих препаратов с прегабалином может привести к развитию запоров и паралитического илеуса.
  3. Приём оксиколона и лоразепама совместно с прегабалином может усилить нарушение когнитивной и двигательной функции, вызванной первыми препаратами.

Препарат «Прегабалин» относится к строго рецептурным препаратам, отпуск которых контролируется министерством здравоохранения. Препарат выписывается на бланке определённой формы и остаётся для отчётности в аптеке.

К аналогам «Прегабалина» относятся следующие торговые наименования:

  • «Лирика».
  • «Прегабалин — Рихтер».
  • «Альгерика».
  • «Прегабалин — Северная Звезда».

Несмотря на одинаковый химический состав, ценовая категория у препаратов разная. Так, оригинальный препарат «Лирика» стоит порядка 1000–1300 рублей в зависимости от дозы препарата. «Прегабалин — СЗ» можно встретить на рынке по наименьшей стоимости — 300–400 рублей.

Источник: https://www.kakprosto.ru/kak-952447-pregabalin-instrukciya-po-primeneniyu-pokazaniya-cena

Ссылка на основную публикацию