Чем отличается прегабалин от габпентина – механизм действия и влияние на организм

«Габапентин» – известный препарат-противоэпилептик. Имеется в продаже в форме капсул. Приобрести его можно в любой аптечной сети. Называется так потому, что в нем содержится активное вещество габапентин. Механизм действия данного препарата не такой, как у медикаментов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами.

«Габапентин» (аналоги будут также рассмотрены в данной статье) никак не отражается на метаболизме ГАМК, благодаря ему уменьшаются ионы кальция. А ведь именно они провоцируют нейропатическую боль. Данное лекарственное средство также может снизить гибель нейронов.

Когда человека мучают эпилептические припадки, этот препарат может помочь.

Фармакокинетические свойства «Габапентина» и его аналогов

Абсорбция «Габапентина» и его аналогов наступает быстро, ведь в этих медикаментах содержится действующее вещество с максимальной биодоступностью. Оно в метаболизме не участвует, выводится в неизменном виде с мочой.

Чем отличается Прегабалин от Габпентина – механизм действия и влияние на организм

Показания к применению «Габапентина» и его аналогов

Идеально подходит препарат для людей, страдающих эпилепсией. Применяется при резистентной форме болезни, при парциальных приступах с вторичной генерализацией и без нее. Подходит детям и взрослым.

Может использоваться самостоятельно, а также в составе комплексного лечения. Лицам, которым уже исполнилось 18 лет, медикамент можно применять для избавления от нейропатических болей. Это подтверждает к препарату «Габапентин» инструкция по применению. Аналоги имеют те же показания к приему.

Противопоказания

Рассмотрим основные противопоказания у «Габапентина» и его аналогов:

  • нельзя применять при панкреатите, особенно это касается острой формы заболевания;
  • в малолетнем возрасте (назначают только с 3 лет);
  • при непереносимости галактозы, нарушении всасываемости глюкозы, при лактазном дефиците;
  • при повышенной чувствительности к действующему веществу или другим составляющим;
  • при индивидуальной непереносимости.

Во всех этих случаях лучше не начинать прием препарата. У каждого лекарственного средства имеются определенные ограничения в приеме. «Габапентин» (аналоги в том числе) не является исключением.

Но есть еще показания, при которых лекарство нужно пить с большой осторожностью:

  • при почечной недостаточности и других нарушениях работы почек;
  • при беременности. Фактически запрета на прием нет у будущих мам, но поскольку воздействие лекарства на плод не изучено, необходимо оценивать пользу и вред;
  • при грудном вскармливании – по причине проникновение действующего вещества в грудное молоко;
  • в пожилом возрасте из-за высокого риска болезни почек;
  • при смешанных приступах, к примеру, при абсансе.

Чем отличается Прегабалин от Габпентина – механизм действия и влияние на организм

Способ применение и дозировка

К препарату «Габапентин» инструкция по применению (аналоги применяются по той же схеме) подтверждают, что только лечащий врач должен подбирать дозировку и назначать курс терапии. Медикамент можно принимать до приема пищи и после него.

Тем людям, которые страдают заболеваниями почек, в особенности кому требуется гемодиализ, должны с осторожностью принимать «Габапентин» (синонимы, аналоги описаны ниже).

При лечении эпилепсии лекарство принимают по следующей схеме:

  • Дети в возрасте от 12 лет должны на первом этапе пить 300-400 мг в первый день, на следующий день доза увеличивается на 300 мг. И так происходит каждый день в течение двух дней. То есть необходимо дойти до 900 мг в сутки и на этом остановиться. Пить каждую капсулу необходимо не более чем через 12 часов. Затем в среднем суточная дозировка может составлять 12 капсул или 3600 мг.
  • Дети, не достигшие 12-летнего возраста, принимают препарат в зависимости от массы тела. На один килограмм веса доза рассчитывается в размере 35 мг. Дозу необходимо постепенно повышать, затем она составит 50 мг на 1 кг веса ребенка.

При лечении невропатии в первое время назначается 300 мг 3 раза в день. Всего это составляет 900 мг. Точно так же, как и при эпилепсии, допустима максимальная доза 3600 мг в сутки.

Какие побочные действия возможны при приеме препарата «Габапентин»?

Аналоги (отзывы это подтверждают) могут также вызывать побочные явления.

Как и у любого другого лекарственного средства из группы противоэпилептиков, безопасность «Габапентина» относительна. Не исключено появление побочных эффектов:

  • Со стороны нервной системы: кружится голова, нарушается сон, появляется усталость или, наоборот, повышенная возбудимость, человек становится тревожным, раздражительным, впадает в депрессию, его мышление может нарушиться.
  • Со стороны органов чувств: может нарушиться зрение, звенеть в ушах.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: может резко повыситься артериальное давление, есть вероятность лейкопении, расширения сосудов, учащенного сердцебиения.
  • Со стороны дыхательной системы: возникновение кашля, ринита, фарингита. Но это довольно редкие побочные явления.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: сбой в работе пищеварительной системы, появление боли в животе, тошноты, рвоты, сухость во рту, проявления панкреатита. Иногда может развиться сильный аппетит или, наоборот, анорексия.
  • Со стороны мочеполовой системы: может проявиться снижение потенции, а также недержание мочи. Но эти явления очень редки.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: появление артралгии, миалгии, болей в пояснице, повышение хрупкости костей.
  • Возможно возникновение аллергических реакций: зуда, крапивницы, лихорадки.
  • Не исключено проявление внешних реакций: отеков, акне, потемнение цвета зубной эмали.

Чем отличается Прегабалин от Габпентина – механизм действия и влияние на организм

Какие особые указания к препарату имеются?

Синдром отмены при приеме препарата не возникает, но все же прекращать употреблять лекарство лучше постепенно. Еще часты случаи появления суицидальных мыслей, поэтому за пациентом необходимо присматривать, пока он проходит курс лечения.

«Габапентин» негативно сказывается на работе центральной нервной системы, а при употреблении его вместе с алкогольными напитками это негативное влияние значительно усиливается.

Стоимость лекарственного средства

Многих интересует цена на препарат «Габапентин». В среднем его можно приобрести за 300-400 рублей в любой аптечной сети.

Отзывы о препарате «Габапентин»

Имеется большое количество отзывов о данном противоэпилептическом средстве. Есть положительные, но отрицательных среди них больше. Пациенты слабо подтверждают его эффективность, несмотря даже на то, что специалисты прописывали препарат взамен более слабого лекарства.

Повышается эмоциональность, обидчивость, плаксивость, раздражительность, депрессивные мысли. Но более пугающими становятся суицидальные наклонности у пациентов. Это подтверждает к медикаменту «Габапентин» инструкция по применению.

Аналоги (отзывы на этот счет имеются) воздействуют на организм так же.

Самостоятельное назначение и отмена препарата недопустимы. При возникновении побочных эффектов необходимо незамедлительно обратиться к специалисту. Он поможет скорректировать курс терапии, возможно, назначит другое лекарственное средство взамен тому, что не подошло.

На практике применяется достаточно большое число лекарственных средств, которые способны оказать аналогичное влияние на человека, больного эпилепсией.

Имеются в продаже препараты, действующее вещество в составе которых габапентин. Далее рассмотрим к лекарству «Габапентин» аналоги.

Аналоги

Данное лекарственное средство имеет следующие аналоги:

  • «Нейронтин».
  • «Габагамма».
  • «Тебантин».

Аналоги «Габапентина» назначаются специалистами довольно часто.

Чем отличается Прегабалин от Габпентина – механизм действия и влияние на организм

  • «Конвалис».
  • «Гапентек» — российский аналог «Габапентина».
  • «Эплиронтин».
  • «Эгипентин».
  • «Катена» — аналог «Габапентина», известный многим.

Эпилепсию и вероятность припадков предотвращают «Нейротин» и «Габагамма». Это подтверждают многочисленные отзывы пациентов.

Но эти лекарства довольно дорогостоящие, поэтому обычным людям они, к сожалению, не всегда доступны. Ниже приведено их подробное описание.

«Габагамма»

Чем отличается Прегабалин от Габпентина – механизм действия и влияние на организм

«Габагамма» также относится к группе средств, которые оказывают противоэпилептическое действие. У этого медикамента такое же действующее вещество – габапентин. Имеется в продаже в виде капсул.

В основном они одинаковы и по применению, и по возможным побочным явлениям и противопоказаниям. А вот отличие у них состоит в том, что «Габагамму» можно хранить дольше, примерно пять лет.

Также для приобретения потребуется рецепт лечащего врача. Стоит несколько дороже – от 300 до 850 рублей.

«Нейротин»

«Нейротин» – это аналог «Габапентина», который также является противоэпилептическим средством. Действующее вещество аналогичное – габапентин. Отличие состоит в том, что вместо капсул предлагаются потребителю таблетки.

У «Нейротина» аналогично все «Габапентину»: показания, противопоказания, меры предосторожности, ограничения. Может входить в качестве составляющего средства в комплексную терапию эпилепсии или невропатии.

Для приобретения средства в аптеке потребуется выписанный врачом рецепт. Этот медикамент довольно дорогостоящий, цена его составляет порядка 1500-3000 рублей, это гораздо дороже, чем «Габапентин». Аналоги дешевле найти можно. Об этом ниже.

Чем отличается Прегабалин от Габпентина – механизм действия и влияние на организм

Какое средство приобретать? Выбор необходимо делать обдуманно, поскольку действуют они абсолютно одинаково, активные компоненты идентичны. Разница состоит только в цене.

Но в любом случае необходимость применения данных препаратов определяет врач. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением, самостоятельно отменять препарат, не посоветовавшись со специалистом. Это может обернуться серьезными последствиями для здоровья.

При возникновении любых побочных явлений при приеме противоэпилептических лекарств необходимо незамедлительно сообщить об этом.

Важно понимать, что к препарату «Габапентин» инструкция аналоги не описывает. Поэтому информацию о них можно узнать у врача.

Но существует еще большое количество противоэпилептических средств:

  • «Бензобарбитал».
  • «Вальпарин».
  • «Габитрил».
  • «Вальпроевая кислота».
  • «Ламиктал».
  • «Топамакс».
  • «Фенобарбитал».
  • «Финлепсин».

Препараты с другим действующим веществом

При желании можно подобрать аналог, в составе которого будет иное действующее вещество, нежели габапентин:

  • прегабалин;
  • лакосамид;
  • топирамат;
  • леветирацетам.

Эти вещества оказывают на организм человека схожее воздействие. Так же эффективно предотвращают эпилептические припадки и лечат невропатию.

Прегабалин несколько слабее, чем габапентин. Он входит в состав таких медикаментов, как «Альгерика», «Прегабалин Канон», «Лирика». По отзывам пациентов, действие «Габапентина» быстрее. Имеются и побочные эффекты от приема «Альгерики» — затуманенность зрения, например. Кроме того они вызывают сильную усталость, сонливость. Капсулы «Лирика» противопоказаны к приему у детей.

К тому же стоимость данных аналогов несколько выше, чем у «Габапентина» (около 600-700 рублей). Поэтому высокая цена не всегда говорит о качестве лекарственного средства.

От употребления прегабалина возможно привыкание, и, чтобы не проявился синдром отмены, лучше резко не прекращать его прием.

Вещество аналогичное габапентину – лакосамид. Немецкий препарат «Вимпат» его содержит. Правда тоит он в несколько раз дороже. Принимать его могут взрослые люди, инструкция указывает, что побочных явлений у препарата минимум.

«Топамакс»

Препарат с топираматом, у которого фармакокинетические свойства аналогичны габапентину, — «Топамакс». Рассмотрим плюсы и минусы данного медикамента.

К плюсам можно отнести следующие:

Чем отличается Прегабалин от Габпентина – механизм действия и влияние на организм

  • меньше побочных явлений по сравнению с аналогичными средствами;
  • противопоказания есть, но их не очень много;
  • можно применять в комплексе с другими противоэпилептическими препаратами;
  • передозировка практически невозможна;
  • цена на препарат довольно низкая, что дает возможность его приобретения всем категориям граждан;

К минусам данного лекарства относят:

  • частый синдром отмены, который довольно тяжело переносится;
  • депрессия и мысли о суициде пугают многих пациентов;
  • негативно влияет на диабетиков;
  • приводит довольно часто к острому панкреатиту.

Леветирацетам действует по тому же принципу, что и «Габапентин». Содержится в таком лекарстве, как «Левицитам». Не применяется для лечения эпилепсии у детей, поскольку делает их раздражительными, агрессивными, плаксивыми. Могут появиться даже галлюцинации. Стоимость его — 600-700 рублей.

Существуют и более дешевые аналоги «Габапентина», к примеру, «Конвульсан» стоит 270-300 рублей, «Ламолеп» — 400 рублей, «Сейзар» — 300 рублей.

Стоит отметить, что все противоэпилептические средства вызывают побочные явления. Но, к сожалению, иначе не вылечить эпилепсию, если совсем отказаться от приема лекарств.

Источник: https://www.syl.ru/article/311027/gabapentin-analogi-ih-sravnenie-i-otzyivyi

Сравнительная характеристика габапентина и прегабалина

Проблема нейропатической боли приобретает все большую актуальность для клиницистов различного профиля, что связано с широкой распространенностью патологии и трудностями в достижении стойкого терапевтического эффекта.

Нейропатическая боль может стать причиной страданий и разной степени утраты трудоспособности пациента, а также повлечь за собой существенные медико‑социальные последствия.

Несмотря на большое количество фармакологических препаратов, которые рекомендованы для лечения нейропатической боли, выбор оптимальной схемы лечения часто вызывает трудности у клиницистов.

Вашему вниманию представлен обзор статьи Jeffrey Fudin «How Gabapentin Differs From Pregabalin», опубликованной в Рharmacy Times (September 22, 2015), в которой проводится сравнительный анализ фармакокинетики и фармакодинамики прегабалина и габапентина, а также схемы смены приема препаратов.

Нейропатическая боль занимает одно из ведущих мест в структуре заболеваемости в Соединенных Штатах Америки. Так, заболеваемость периферической нейропатией составляет около 2,4% от общего числа населения (Toth, 2010).

Читайте также:  Сорта каннабиса – ранжировка по содержанию тгк

Среди 14 млн больных сахарным диабетом в США примерно 25% страдают диабетической нейропатией. Несмотря на успехи в вакцинации против вируса Varicella zoster, приблизительно у 25% пациентов с герпетической инфекцией развивается стойкая постгерпетическая невралгия (Blommel et. al., 2007).

Более 85% пациентов с болью, обусловленной периферической нейропатией, нуждаются в фармакотерапии.

К сожалению, существует мало прямых сравнительных исследований эффективности препаратов для лечения нейропатической боли, поэтому выбор оптимального варианта во многих случаях может быть затруднен.

Прегабалин и габапентин часто рекомендуют в качестве препаратов первой лини для лечения нейропатической боли различного генеза (Toth, 2010).

Фармакокинетика прегабалина и габапентина

Прегабалин и габапентин относятся к группе противоэпилептических препаратов и являются структурными аналогами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), хотя оба они не влияют на ГАМК-ергические системы.

Точный механизм действия до конца неизвестен, эффективность препаратов в лечении нейропатической боли объясняют их способностью связываться с потенциал-чувствительными кальциевыми каналами в центральной нервной системе (ЦНС), в частности с α2-дельта протеином. Это приводит к уменьшению высвобождения нейромедиаторов в ЦНС в результате уменьшения притока кальция через закрытые каналы (Bockbrader et. al., 2010).

Габапентин может быть назначан как вспомогательное средство для лечения парциальных судорожных припадков и постгерпетической невралгии. Прегабалин назначается в тех же случаях, что и габапентин, а также для лечения фибромиалгии и нейропатической боли, вызванной сахарным диабетом, в особенности диабетической нейропатии.

В целом, фармакокинетика обоих препаратов во многом схожа, но существуют и значительные отличия.

Например, оба препарата структурно схожи с аминокислотой лейцин. Поэтому они поступают в клетку за счет систем опосредованного транспорта L-аминокислот. Это основной способ абсорбции габапентина и прегабалина, за исключением медленно высвобождающегося предшественника габапентина, о котором речь пойдет ниже.

Однако подтверждено, что прегабалин практически полностью всасывается, в то время как для габапентина это не характерно.

Причиной может бать наличие у прегабалина дополнительного пути абсорбции, либо он просто лучше транспортируется, чем габапентин.

Кроме того, всасывание габапентина ограничивается тонким кишечником, а прегабалин всасывается на протяжении тонкого кишечника и далее, включая восходящую ободочную кишку.

Габапентин поступает в кровь медленнее и неравномерно, максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа после приёма. Пик концентрации прегабалина в плазме достигается в три раза быстрее, в среднем через час после приёма.

Абсорбция габапентина проходит с формированием пика насыщения, формируя при этом нелинейный фармакокинетический график. С увеличением дозы, соотношение концентрации в плазме, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) не возрастает пропорционально. В отличие от габапентина, абсорбция прегабалина проходит без формирования пиков насыщения и имеет линейный характер.

Биодоступность габапентина в таблетках и капсулах при дозах в 100 мг каждые 8 часов составляет порядка 80%, в то время как при дозах в 1600 мг каждые 8 часов – всего лишь 27% (Bockbrader et. al., 2010). Для прегабалина характерной особенностью является биодоступность более чем 90% при суточной дозе от 75 до 900 мг *, разделенной на несколько приемов.

Предполагаемые колебания биодоступности габапентина в популяции пациентов также более значительны, чем прегабалина. Они составляют 10–15% для прегабалина и 20–30% для габапентина (Bockbrader et. al., 2010).

Также было замечено, что приём пищи увеличивает AUC габапентина приблизительно на 10% без изменения времени, необходимого для достижения пиковой концентрации (tmax). Напротив, прием пищи не влияет на данный показатель у прегабалина, хотя время всасывания и увеличивается.

Распределение габапентина и прегабалина очень похоже. Оба препарата практически не связываются с белками плазмы крови, что уменьшает вероятность лекарственного взаимодействия. У обоих препаратов высокая степень гидрофильности, объем распределения составляет 0,8 л/кг для габапентина и 0,5 л/кг для прегабалина (Bockbrader et. al., 2010).

Для прегабалина и габапентина не характерно взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Они оба не метаболизируюся ферментами системы цитохрома P и распадаются в организме практически полностью (остается меньше 1%).

Оба препарата в основном выводятся почками. Вещества, снижающие моторику тонкого кишечника, теоретически могут увеличивать абсорбцию габапентина. Тем не менее, поскольку прегабалин абсорбируется более чем на 90%, изменение моторики тонкого кишечника практически не влияет на его абсорбцию.

Фармакодинамика прегабалина и габапентина

Габапентин и прегабалин отличаются по силе связывания и степени сродства к рецепторам. Прегабалин имеет большее сродство с α2-дельта протеину и более выраженный анальгезирующий эффект при нейропатической боли, по сравнению с габапентином (Bockbrader et. al., 2010).

В одном из исследований была разработана популяционная фармакокинетическая модель сравнения прегабалина с габапентином (Bockbrader et. al., 2010). Авторы рассчитали значения концентрации препаратов, которые будут обеспечивать половину максимального фармакологического эффекта (EC50), и использовали эти значения для оценки силы действия двух препаратов.

На основании проведенных исследований по эпилепсии, значение EC50 для прегабалина составляет около 9,77 мг/мл, а для габапентина – 23,9 мг/мл (Bockbrader et. al., 2010). Согласно этим данным, прегабалин действует примерно в 2,4 раза сильнее. И он может быть еще более эффективным при нейропатической боли.

В исследованиях по посгерпетической невралгии, было выявлено, что значения EC50 для прегабалина и габапентина составляют 4,21 мг/мл и 11,7 мг/мл соответственно. Исходя из этого, активность прегабалина по сравнению с габапентином выше чем в 2,8 раза (Bockbrader et. al., 2010).

Прегабалин и габапентин несколько отличаются по кривым зависимости эффекта от дозы.

Целью одной из работ был анализ данных второй фазы клинических исследований габапентина и прегабалина, а также построение фармакодинамической модели (Bockbrader et. al., 2010). Авторы выявили, что снижение болевых ощущений у пациентов с постгерпетической невралгией коррелировало с увеличением дозы как габапентина, так и прегабалина.

Однако было обнаружено достижение плато в кривой зависимости дозозависимого эффекта для габапентина при дозе 3600 мг/сут. Для сравнения, обезболивающий эффект прегабалина продолжал расти вплоть до максимальной дозы – 450 мг/сут.

Использование прегабалина также продемонстрировало более быстрое возрастание кривой зависимости эффекта от дозы, чем у габапентина. Согласно результатам полученных данных, суточная доза прегабалина в 450 мг соответствует 3600 мг/сут габапентина.

Перевод с габапентина на прегабалин

Целью одного группового исследования было выявить эффективность замены габапентина прегабалином у пациентов с нейропатической болью, вызванной периферической нейропатией (Ifuku et. al., 2011). Под наблюдением находилась группа пациентов, которые были переведены с габапентина на прегабалин.

Полученные результаты в дальнейшем сравнивали с контрольной группой, в которой применялся габапентин. Авторы также разделили группу приема прегабалина на подгруппы, в которых реакция на применение габапентина была выражена хорошо или незначительно.

Последней дозой габапентина была вечерняя, а прегабалин назначался на следующее утро.

  • Дозировки менялись по такому алгоритму:
  • • габапентин ≤ 900 мг/сут на прегабалин 150 мг/сут;
  • • габапентин 901 мг/сут до 1500 мг/сут – прегабалин 225 мг/сут;
  • • габапентин 1501 мг/сут до 2100 мг/сут – прегабалин 300 мг/сут;
  • • габапентин 2101 мг/сут до 2700 мг/сут – прегабалин 450 мг/сут;
  • • габапентин > 2700 мг/сут – прегабалин 600 мг/сут.

Такая резкая смена препаратов в целом хорошо переносилась пациентами. Кроме того, у пациентов, принимавших прегабалин, улучшился контроль над болевыми ощущениями, по сравнению с контрольной группой.

Переход на прегабалин привел к более выраженному обезболиванию, а также уменьшению побочных явлений. Особенно заметно это проявлялось у пациентов, у которых раньше был хороший терапевтический ответ на приём габапентина.

Пациенты, страдающие от побочных эффектов при приёме габапентина, как правило, плохо переносили и прегабалин. Таким больным чаще приходилось прекращать приём прегабалина, чем тем, у кого и габапентин и прегабалин вызывали терапевтический эффект.

В другом небольшом исследовании сравнивалась степень снижения болевых ощущений при приёме габапентина и прегабалина у пациентов с постгерпетической невралгией с целью определения эквивалентных дозировок этих двух препаратов (Ifuku et. al., 2011).

Пациенты были переведены с габапентина на прегабалин в дозировке 1/6 от начальной дозы габапентина с неизменившейся частотой назначения. Пациенты отмечали схожий обезболивающий эффект и побочные действия, за исключением участившихся случаев возникновения периферических отеков при приёме прегабалина.

Авторы сделали вывод, что анальгетический эффект прегабалина приблизительно в 6 раз сильнее, чем у габапентина.

Другие исследования рассматривали методы перехода от габапентина к прегабалину. В одном из них были использованы популяционные фармакокинетические модели для проверки двух возможных схем перевода с габапентина на прегабалин в соотношении 6 к 1 (Bockbrader et. al., 2010).

Первая схема подразумевала полный переход от габапентина к прегабалину уже со следующего дня приёма. Вторая схема – поэтапный переход от одного препарата к другому.

Во второй схеме, дозировка габапентина уменьшалась на 50% и одновременно назначались 50% от терапевтической дозы прегабалина на протяжении 4 дней. После этого прием габапентина прекращался, а дозировка прегабалина увеличивалась до желаемой.

  1. Такая модель рассматривала переход от габапентина к прегабалину при различных дозировках:
  2. • габапентин 900 мг/сут – прегабалин 150 мг/сут;
  3. • габапентин 1800 мг/сут – прегабалин 300 мг/сут;
  4. • габапентин 3600 мг/сут – прегабалин 600 мг/сут.
  5. Обе схемы перехода показали себя быстрыми и беспрепятственными, так что авторы полагают, что любая из схем является эффективной при переводе пациентов с одного препарата на другой.

Вывод

Несмотря на схожие фармакокинетические и фармакологические свойства, между прегабалином и габапентином есть значительные отличия. Так, прегабалин имеет более предсказуемую фармакокинетику, а также большее сродство к рецепторам, более высокую активность и более крутую кривую зависимости дозы от эффекта, которая не формирует плато при дозировках препарата, превышающих рекомендованные.

Несколько исследований показали, что прегабалин имеет меньше побочных эффектов и может быть более эффективным для купирования нейропатической боли, чем габапентин.

Некоторые исследования выявили, что соотношение дозировок габапентина и прегабалина составляет приблизительно 6 к 1 при переходе с одного препарата на другой.

Кроме того, быстрый перевод с габапентина на прегабалин хорошо переносится пациентами, что значительно повышает комплайнс.

Подготовила Лариса Калашник

Источник: https://neuronews.com.ua/ru/issue-article-1637/Sravnitelnaya-harakteristika-gabapentina-i-pregabalina

Различия между габапентином и прегабалином 2019

Габапентин против Прегабалина

Прегабалин и габапентин являются и фармацевтическими препаратами, функционирующими как противосудорожные препараты. В первую очередь, эти два препарата полезны при лечении эпилептических припадков и других заболеваний. Даже если прегабалин и габапентин очень похожи друг на друга, у них также есть свои различия. Ниже приведены некоторые из них.

Эффективность и эффективность

Помимо лечения приступов, вызванных эпилепсией, эти два могут быть полезны при лечении других состояний здоровья. Например, прегабалин является эффективным лекарством для лечения людей, страдающих от невропатической боли. Кроме того, пациенты с фибромиалгией также могут принимать прегабалин.

Габапентин, с другой стороны, является эффективным препаратом для тех, у кого диагностирован синдром Restless Legs или RLS, и Postherpetic Nueralgia или PHN. Кроме того, габапентин был признан полезным при сокращении употребления наркотиков во время операции.

Он также может облегчить боль от невропатической боли, которую обычно испытывают пациенты с диагнозом рак. Габапентин также стоит намного меньше, чем прегабалин.

Рекомендуемая дозировка как для габапентина, так и для прегабалина, которая будет приниматься пациентом, обычно зависит от его или ее общего состояния, а также от вида лечения, которое он или она в настоящее время проводит.

При сравнении прегабалина и габапентина потенция является одним из основных факторов для изучения, особенно при лечении болей и приступов. Основное различие между этими двумя препаратами заключается в том, что прегабалин имеет тенденцию демонстрировать больше силы и эффективности, чем габапентин. Это может быть из-за скорости, с которой прегабалин поглощается телом.

Из-за более высокой эффективности прегабалина пациенту потребуется меньшее количество этого лекарства, чтобы достичь такого же уровня активности, как и большая доза габапентина. Другое отличие состоит в том, что обычно прегабалин может быть поглощен телом намного быстрее, чем габапентин.

Из-за быстрой скорости абсорбции прегабалина он гарантирует более устойчивое и устойчивое проглатывание этого лекарства.

Побочные эффекты

Читайте также:  Наркотик шоколад - состав, внешний вид и эффекты употребления

Поскольку прегабалин и габапентин имеют один и тот же состав, он будет следовать, что побочные эффекты, которые могут понести пациенты от приема одного или другого из этих лекарств, могут быть похожими, хотя могут быть и различия.

Например, прегабалин может вызвать побочные эффекты, такие как проблемы в балансировке, сушке рта и тремор. В некоторых случаях эти побочные эффекты могут быть испытаны также человеком, который принимает габапентин в качестве своего лекарства.

Некоторые из более серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть при использовании прегабалина, — синяки, аномальное кровотечение, проблемы со зрением и, наконец, боли в мышцах.

С другой стороны, габапентин может вызывать головную боль, размывание зрения, головокружение или, что более серьезно, пациент может испытывать аномалии в мочеиспускании, быстрое движение глаз и частые приступы.

Однако следует отметить, что в отличие от габапентина прегабалин может вызывать меньше побочных эффектов, которые зависят от дозы. Это означает, что габапентин может давать большему побочные эффекты пациентам. Но побочные эффекты, которые могут возникнуть, все еще зависят от конкретного состояния здоровья человека.

Резюме:

Прегабалин и габапентин являются и фармацевтическими препаратами, функционирующими как противосудорожные препараты. В первую очередь, эти два препарата полезны при лечении эпилептических припадков и других заболеваний.

Прегабалин — эффективное лекарство для лечения тех, кто страдает от невропатической боли. Габапентин, с другой стороны, является эффективным препаратом для тех, у кого диагностирован синдром Restless Legs или RLS, и Postherpetic Nueralgia или PHN.

Поскольку прегабалин и габапентин имеют один и тот же состав, следует, что побочные эффекты, которые могут понести пациенты от приема одного из этих лекарств, могут быть похожими, хотя могут быть и различия. В отличие от габапентина, прегабалин может вызывать меньше побочных эффектов, которые зависят от дозы.

Источник: https://ru.esdifferent.com/differences-between-gabapentin-and-pregabalin

Сравнительная характеристика габапентина и прегабалина

Проблема нейропатической боли приобретает все большую актуальность для клиницистов различного профиля, что связано с широкой распространенностью патологии и трудностями в достижении стойкого терапевтического эффекта.

Нейропатическая боль может стать причиной страданий и разной степени утраты трудоспособности пациента, а также повлечь за собой существенные медико-социальные последствия.

Несмотря на большое количество фармакологических препаратов, которые рекомендованы для лечения нейропатической боли, выбор оптимальной схемы лечения часто вызывает трудности у клиницистов.

Вашему вниманию представлен обзор статьи Jeffrey Fudin «How Gabapentin Differs From Pregabalin», опубликованной в Рharmacy Times (September 22, 2015), в которой проводится сравнительный анализ фармакокинетики и фармакодинамики прегабалина и габапентина, а также схемы смены приема препаратов.

Нейропатическая боль занимает одно из ведущих мест в структуре заболеваемости в Соединенных Штатах Америки. Так, заболеваемость периферической нейропатией составляет около 2,4% от общего числа населения (Toth, 2010). Среди 14 млн больных сахарным диабетом в США примерно 25% страдают диабетической нейропатией.

Несмотря на успехи в вакцинации против вируса Varicella zoster, приблизительно у 25% пациентов с герпетической инфекцией развивается стойкая постгерпетическая невралгия (Blommel et. al., 2007). Более 85% пациентов с болью, обусловленной периферической нейропатией, нуждаются в фармакотерапии.

К сожалению, существует мало прямых сравнительных исследований эффективности препаратов для лечения нейропатической боли, поэтому выбор оптимального варианта во многих случаях может быть затруднен.

Прегабалин и габапентин часто рекомендуют в качестве препаратов первой лини для лечения нейропатической боли различного генеза (Toth,  2010).

Фармакокинетика прегабалина и габапентина

Прегабалин и габапентин относятся к группе противоэпилептических препаратов и являются структурными аналогами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), хотя оба они не влияют на ГАМК-ергические системы.

Точный механизм действия до конца неизвестен, эффективность препаратов в лечении нейропатической боли объясняют их  способностью связываться с потенциал-чувствительными кальциевыми каналами в центральной нервной системе (ЦНС), в частности с 2-дельта протеином.

Это приводит к уменьшению высвобождения нейромедиаторов в ЦНС в результате уменьшения притока кальция через закрытые каналы (Bockbrader et. al., 2010). Габапентин может быть назначан как вспомогательное средство для лечения парциальных судорожных припадков и постгерпетической невралгии.

Прегабалин назначается в тех же случаях, что и габапентин, а также для лечения фибромиалгии и нейропатической боли, вызванной сахарным диабетом, в особенности диабетической нейропатии. В целом, фармакокинетика обоих препаратов во многом схожа, но существуют и значительные отличия. Например, оба  препарата структурно схожи  с аминокислотой лейцин.

Поэтому они поступают в клетку за счет систем опосредованного транспорта L-аминокислот. Это основной способ абсорбции габапентина и прегабалина, за исключением медленно высвобождающегося предшественника габапентина, о котором речь пойдет ниже. Однако подтверждено, что прегабалин практически полностью всасывается, в то время как для габапентина это не характерно.

Причиной может бать наличие у прегабалина дополнительного пути абсорбции, либо он просто лучше транспортируется, чем габапентин. Кроме того, всасывание габапентина ограничивается тонким кишечником, а прегабалин  всасывается на протяжении тонкого кишечника и далее, включая восходящую ободочную кишку.

Габапентин поступает в кровь медленнее и неравномерно, максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа после приёма. Пик концентрации прегабалина в плазме достигается в три раза быстрее, в среднем через час после приёма.Абсорбция габапентина проходит с формированием пика насыщения, формируя при этом нелинейный фармакокинетический график.

С увеличением дозы, соотношение концентрации в плазме, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) не возрастает пропорционально. В отличие от габапентина, абсорбция прегабалина проходит без формирования пиков насыщения и имеет линейный характер.

Биодоступность габапентина в таблетках и капсулах при дозах в 100 мг каждые 8 часов составляет порядка 80%, в то время как при дозах в 1600 мг каждые 8 часов – всего лишь 27% (Bockbrader et. al., 2010). Для прегабалина характерной особенностью является биодоступность более чем 90% при суточной дозе от 75 до 900 мг *, разделенной на несколько приемов. Предполагаемые колебания биодоступности габапентина в популяции пациентов также более значительны, чем прегабалина. Они составляют 10–15% для прегабалина и 20–30% для габапентина  (Bockbrader et. al., 2010).

Также было замечено, что приём пищи увеличивает AUC габапентина приблизительно на 10% без изменения времени, необходимого для достижения пиковой концентрации (t ). Напротив, прием пищи не влияет на данный показатель у прегабалина, хотя время всасывания и увеличивается. Распределение габапентина и прегабалина очень похоже.

Оба препарата практически не связываются с белками плазмы крови, что уменьшает вероятность лекарственного взаимодействия. У обоих препаратов высокая степень гидрофильности, объем распределения составляет 0,8 л/кг для габапентина и 0,5 л/кг для прегабалина (Bockbrader et. al.,  2010).

Для прегабалина и габапентина не характерно взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Они оба не метаболизируюся ферментами системы цитохрома P и распадаются в организме практически полностью (остается меньше 1%). Оба препарата в основном выводятся почками. Вещества, снижающие моторику тонкого кишечника, теоретически могут увеличивать абсорбцию габапентина.

Тем не менее, поскольку прегабалин абсорбируется более чем на 90%, изменение моторики тонкого кишечника практически не влияет на его абсорбцию.

Фармакодинамика прегабалина и габапентина

Габапентин и прегабалин отличаются по силе связывания и степени сродства к рецепторам. Прегабалин имеет большее сродство с альфа 2-дельта протеину  и более выраженный анальгезирующий эффект  при нейропатической боли, по сравнению с габапентином (Bockbrader et. al., 2010).

В одном из исследований была разработана популяционная фармакокинетическая модель сравнения прегабалина с габапентином (Bockbrader et. al., 2010).

Авторы рассчитали значения концентрации препаратов, которые будут обеспечивать половину максимального фармакологического эффекта (EC), и использовали эти значения для оценки силы действия двух препаратов.

На основании проведенных исследований по эпилепсии, значение EC для прегабалина составляет около 9,77 мг/мл, а для габапентина – 23,9 мг/мл (Bockbrader et. al., 2010). Согласно этим данным, прегабалин действует примерно в 2,4 раза сильнее. И он может быть еще более эффективным при нейропатической боли.

В исследованиях по посгерпетической невралгии, было выявлено, что значения EC для прегабалина и габапентина составляют 4,21 мг/мл и 11,7 мг/мл соответственно. Исходя из этого, активность прегабалина по сравнению с габапентином выше чем в 2,8 раза (Bockbrader et. al., 2010). Прегабалин и габапентин несколько отличаются по кривым зависимости эффекта от  дозы.

Целью одной из работ был анализ данных второй фазы клинических исследований габапентина и прегабалина, а также построение фармакодинамической модели (Bockbrader et. al., 2010). Авторы выявили, что снижение болевых ощущений у пациентов с постгерпетической невралгией коррелировало с увеличением дозы как габапентина, так и прегабалина.

Однако было обнаружено достижение плато в кривой зависимости дозозависимого эффекта для габапентина при дозе 3600 мг/сут. Для сравнения, обезболивающий эффект прегабалина продолжал расти вплоть до максимальной дозы – 450 мг/сут. Использование прегабалина также продемонстрировало более быстрое возрастание кривой зависимости эффекта от дозы, чем у габапентина.

Согласно результатам полученных данных, суточная доза прегабалина в 450 мг соответствует 3600 мг/сут габапентина.

Перевод с габапентина на прегабалин

Целью одного группового исследования было выявить эффективность замены габапентина прегабалином у пациентов с нейропатической болью, вызванной периферической нейропатией (Ifuku et. al., 2011). Под наблюдением находилась группа пациентов, которые были переведены с габапентина на прегабалин.

Полученные результаты в дальнейшем сравнивали с контрольной группой, в которой применялся габапентин. Авторы также разделили группу приема прегабалина на подгруппы, в которых реакция на применение габапентина была выражена хорошо или незначительно.

Последней дозой габапентина была вечерняя, а прегабалин назначался на следующее утро.

Дозировки менялись по такому алгоритму:

  • габапентин < 900 мг/сут на прегабалин 150 мг/сут;
  • габапентин 901 мг/сут до 1500 мг/сут – прегабалин 225 мг/сут;
  • габапентин 1501 мг/сут до 2100 мг/сут – прегабалин 300 мг/сут;
  • габапентин 2101 мг/сут до 2700 мг/сут – прегабалин 450 мг/сут;
  • габапентин > 2700 мг/сут –  прегабалин 600 мг/сут.

Такая резкая смена препаратов в целом хорошо переносилась пациентами. Кроме того, у пациентов, принимавших прегабалин, улучшился контроль над болевыми ощущениями, по сравнению с контрольной группой. Переход на прегабалин привел к более выраженному обезболиванию, а также уменьшению побочных явлений.

Особенно заметно это проявлялось у пациентов, у которых раньше был хороший терапевтический ответ на приём габапентина. Пациенты, страдающие от побочных эффектов при приёме габапентина, как правило, плохо переносили и прегабалин. Таким больным чаще приходилось прекращать приём прегабалина, чем тем, у кого и габапентин и прегабалин вызывали терапевтический эффект.

В другом небольшом исследовании сравнивалась степень снижения болевых ощущений при приёме габапентина и прегабалина у пациентов с постгерпетической невралгией с целью определения эквивалентных дозировок этих двух препаратов (Ifuku et. al., 2011).

Пациенты были переведены с габапентина на прегабалин в дозировке 1/6 от начальной дозы габапентина с неизменившейся частотой назначения. Пациенты отмечали схожий обезболивающий эффект и побочные действия, за исключением участившихся случаев возникновения периферических отеков при  приёме прегабалина.

Авторы сделали вывод, что анальгетический эффект прегабалина приблизительно в 6 раз сильнее, чем у габапентина. Другие исследования рассматривали методы перехода от габапентина к прегабалину. В одном из них были использованы популяционные фармакокинетические модели для проверки двух возможных схем.

Статття опублікована в журналі «НейроNews» №2(76)2016

Источник: http://www.pfizermed.com.ua/public/products-content/lyrica-comparison

Габапентин и прегабалин в дерматологии | Дерматология в России

Противосудорожные препараты габапентин и прегабалин представляют интерес для дерматологов. В будущем эти препараты могут найти более широкое применение в дерматологической практике. Данный обзор предназначен для ознакомления дерматологов с этими препаратами.

Читайте также:  Двойная зависимость: наркотики и алкоголь

История

Прегабалин был синтезирован в 1990 году как противосудорожное средство. Он был изобретен Ричардом Брюсом Сильверманом в Северо-западном университете в Чикаго, штат Иллинойс.

В 2004 году препарат был одобрен в Европейском Союзе.

США получили разрешение Управления по контролю за продуктами и лекарствами на использование этих препаратов для лечения эпилепсии, диабетической невропатической боли и постгерпетической невралгии в декабре 2004 года.

Габапентин был первоначально одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в декабре 1993 года для использовать в качестве адъювантного лекарства для контроля частичных судорог у взрослых; это указание было распространено на детей в 2000 году. В 2004 году было одобрено его применение для лечения постгерпетической невралгии (невропатической боли после опоясывающего лишая).

Механизм действия

Габапентин состоит из молекулы гамма-аминомасляной кислоты, ковалентно связанной с липофильным циклогексановым кольцом (C9H17 NO2). Он является центрально активным агонистом гамма-аминомасляной кислоты, с его высокой растворимостью в липидах, направленной на облегчение его передачи через гематоэнцефалический барьер.

Несмотря на то, что они являются агонистами гамма-аминомасляной кислоты, ни габапентин, ни прегабалин не имитируют гамма-аминомасляную кислоту при ионтофоретическом применении к нейронам в первичной культуре.

Эти соединения связываются с высоким сродством к белку в корковой мембране с аминокислотной последовательностью, идентичной последовательности субъединицы кальциевого канала α2δ-1.

Было высказано предположение, что противосудорожное действие габапентина опосредовано белком α2δ-1, но остается неясным, как и каким образом связывание габапентина с этим белком регулирует активность нейронов.

Связывание прегабалина снижается, но не устраняется у мышей, несущих мутацию в белке α2δ-1.

Неясно, опосредовано ли противосудорожное и обезболивающее действие габапентина и прегабалина воздействием на токи кальция, и если да, то каким образом.

Фармакокинетика

Габапентин не метаболизируется. Он устраняется через почечный механизм и выводится без изменений. Не повышает печеночных ферментов. Поглощение нелинейно и зависит от дозы при очень высоких дозах, но кинетика элиминации является линейной.

Препарат не связывается с белками плазмы. Взаимодействия с другими препаратами незначительны. Период полувыведения относительно короткий — от 5,0 до 8,0 часов, следовательно, его вводят два или три раза в день.

Требуется постепенная корректировка дозы.

В отличие от габапентина, прегабалин имеет линейное и дозовое поглощение в диапазоне терапевтических доз (от 150 до 600 мг / сут). Он также имеет быстрое начало действия и более ограниченный диапазон доз. Подобно габапентину, он также не метаболизируется и почти полностью выводится с мочой в неизмененном виде.

Он не связан с белками плазмы и практически не имеет лекарственного взаимодействия, опять-таки напоминающего характеристики габапентина. Точно так же другие препараты не влияют на фармакокинетику прегабалина.

Период полувыведения прегабалина колеблется от приблизительно 4,5 часа до 7,0 часов, поэтому для большинства пациентов требуется более одного раза в сутки.

Дозирование

Начальная доза габапентина составляет 300 мг / сут и может быть увеличена до 1200 мг три раза в день. Его можно начинать с его эффективной дозы, а не постепенно титровать в дозе вверх.

Прием препарата не должен быть прекращен внезапно, а скорее постепенно после постепенного снижения дозы, потому что это может привести к побочным эффектам, связанным с отменой.

Он имеет высокий коэффициент токсичности, сводя к минимуму вероятность побочных эффектов даже при очень высоких передозировках, поэтому регулярный мониторинг клинических лабораторных параметров не требуется. Прегабалин начинается с начальной дозы 150 мг / сут и может быть увеличен до 600 мг / сут.

Клиническое использование

Постгерпетическая невралгия и другие подобные невропатии

Приблизительно у 10–15% пациентов с опоясывающим герпесом развивается постгерпетическая невралгия, которая может сохраняться в течение многих лет.

Дерматологи часто являются первыми врачами, оказывающими первичную медицинскую помощь для пациентов с постгерпетической невралгией.

В нескольких проведенных ранее исследованиях сообщалось о статистически значимом снижении средней ежедневной боли после приема габапентина и прегабалина.

Габапентин является первым пероральным препаратом, одобренным в США для этих показаний.

Обзоры контролируемых исследований показали, что у пациентов, страдающих постгерпетической невралгией, наблюдалось статистически значимое уменьшение средней ежедневной боли после лечения габапентином.

Исследование также показало, что у тех, кто получал габапентин, наблюдалось улучшение сна и общего качества жизни.

Габапентин полезен при лечении невралгии во всех областях тела. Его положительное влияние на невралгию включает невралгию тройничного нерва, невралгию глоссофарингеальной области, невосприимчивую к обычному лечению, и неврит лица.

Он также полезен при лечении воспалительных болей. Габапентин также эффективен при лечении невропатии у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), болезненной диабетической невропатии и диабетической невропатической боли.

Особый интерес для дерматолога представляет возможная полезность этого препарата для уменьшения трофических изъязвлений, возникающих в результате невропатии при таких заболеваниях, как ВИЧ, проказа и диабет, склонных к таким язвам. Установлено, что прегабалин эффективен при лечении синдрома красной мошонки (плохо изученная хроническая дизестетическая эритема, в основном с участием передней мошонки).

  • Таблица 1: различное применение габапентина в дерматологии
  •  Невропатическая боль
  •    Постгерпетическая невралгия
  •    ВИЧ невропатия
  •    Диабетическая невропатическая боль
  • Невралгия
  •    Глоссофарингеальная невралгия
  •    Невралгия тройничного нерва
  •    Лицевой неврит
  • Кожная гиперчувствительность
  •    Аллодиния
  •       Краниальная аллодиния
  •       Механическая аллодиния
  •    Рефлекторная симпатическая дистрофия
  • Диния
  •    Глоссодиния
  •    Каротидиния
  •    Вульводиния
  •    Орхидиния
  •    Простатодиния
  •    Кокцигодиния
  •    Проктодиния
  •    Дизестезия скальпа
  • Приливы
  • Термочувствительный дерматоз
  • Дизестезическая боль после восстановительной операции
  • Зуд
  •    Брахорадиальный зуд
  •    Уремический зуд
  •    Зуд неизвестного происхождения
  • Судороги при острой перемежающейся порфирии
  • Самоповреждающее поведение при синдроме Леша-Нихана
  • Стероидная мания
  • Боль при пилолеомиоме
  • Боль вазолабильных состояниях
  •     Эритромелальгия

Зуд

Генерализованный зуд является тревожным симптомом, который может возникнуть при нескольких дерматологических и системных расстройствах. Между нейрональной индукцией, передачей и обработкой кожного зуда и боли существует сильное сходство.

В то время как зуд передается функционально отличным подмножеством нейронов, существует наложение между медиаторами и рецепторами, участвующими в патогенезе этих ощущений.

Кроме того, теперь стало ясно, что на хронический зуд влияет феномен нервной гиперчувствительности в процессе, параллельном тому, что наблюдалось при хронической боли.

После этих открытий агенты, нацеленные на нервную систему, стали эффективными противозудными средствами.

Габапентин, как сообщается, является эффективным противозудным средством при уремическом зуде, брахирадиальном зуде, зуде, связанном с заживлением ран при ожогах, при notalgia paresthetica и зуде неизвестного происхождения. Его действие при зуде может быть центральным и периферийным.

Он ингибирует зависящие от напряжения ионные кальциевые каналы, расположенные в спинном мозге (с особой высокой плотностью в поверхностных слоях дорсального рога), ингибируя высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров.

Другие вовлеченные механизмы включают увеличение синтеза γ-аминомасляной кислоты из глутамата путем изменения активности декарбоксилазы глутаминовой кислоты в неврологической ткани, ингибирование высвобождения связанного с геном кальцитонина пептида, нейропептида, описанного как медиатор зуда.

Габапентин также увеличивает порог для ноцицепции. Родственное лекарственное средство прегабалин, аналог гамма-аминомасляной кислоты габапентина, использовалось для лечения уремического зуда, брахиорадиального зуда, зуда при узловатой почесухе Гайда и ассоциированном с истинной полицитемией аквагенном зуде.

Было высказано предположение, что положительный эффект прегабалина при хроническом зуде может быть обусловлен противодействием воздействиям на центральные сенсибилизирующие процессы, связанные с генерацией хронического зуда.

Сообщалось также, что он уменьшает зуд, связанный с интерлейкином 2 и цетуксимабом, а также у больных раком.

Однако в настоящее время недостаточно данных, чтобы сделать вывод, что эти противосудорожные средства могут быть эффективной терапевтической альтернативой при лечении зуда.

Габапентин при разных болевых состояниях

«Диния» — это группа хронических, очаговых болевых синдромов со склонностью к развитию в ороцервикальной и мочеполовой областях. К ним относятся глоссодиния, каротидиния, дизестезия кожи головы, вульводиния, орхидея, простатодиния, кокцигодиния и проктодиния.

В некоторых случаях диния возникает вторично, но чаще, несмотря на исчерпывающую оценку, этиология не обнаруживается, и в этих случаях причина боли остается загадочной. Иногда такие пациенты изначально обращаются к дерматологу. Эти динии реагируют на габапентин.

Аллодиния — это ощущение боли от легкого прикосновения. Это еще одно осложнение постгерпетической невралгии. Его можно эффективно лечить с помощью габапентина, который может блокировать как статические, так и динамические компоненты механической аллодинии.

Он также уменьшает кожную гипералгезию после того, как кожа стала чувствительной к боли. Рефлекторная симпатическая дистрофия — это состояние, сопровождающееся постоянной болью в результате повреждения нерва. Она сопровождается различными кожными проявлениями, включая атрофию, отек, эритему, пузыри и язвы.

Габапентин играет роль в контроле рефлекторной боли, связанной с симпатической дистрофией, у детей и взрослых.

Другое использование

Габапентин продемонстрировал преимущество при боли, связанной с лейомиомами, у пациентов с болезненными склеродерматозными изменениями, которые повлияли на нервную проводимость, при боли от вазолабильного состояния и эритромелалгии.

Габапентин также показал преимущества при различных состояниях, связанных с неврологическими проблемами и кожей.

Он полезен при лечении дизестетической боли после реконструктивных операций, судорог из-за острой перемежающейся порфирии, самоповрежденного поведения при синдроме Леша-Нихана и в качестве профилактики стероидной мании.

Наконец, габапентин улучшает контроль боли во время перевязки раковых больных, предполагая, что он может играть роль у токсических пациентов с эпидермальным некролизом, которые жалуются на «болезненную кожу».

В недавней статье было также обнаружено, что габапентин эффективен при мышечных спазмах, вызванных висмодегибом.

Прегабалин также использовался для лечения болезненной кожной реакции рук и ног, связанной с дарафенибом.

Побочные эффекты

Эти препараты относительно безопасны с очень небольшим количеством серьезных побочных эффектов. Наиболее частым побочным эффектом является сонливость / седация. Это видно в течение первого месяца лечения. Это также является одной из наиболее распространенных причин прекращения приема препарата. Другие причины включают головокружение, недомогание / усталость и атаксию.

  1. Таблица 3: побочные эффекты
  2. Наиболее общие
  3.    Сонливость / седация
  4.    Недомогание / апатия
  5. Со стороны кожи
  6.    Язвы во рту из-за панцитопении
  7.    Геморрагические высыпания
  8.    Отеки в области нижних конечностей
  9.    Аллергические высыпания
  10.    Синдром Стивенса-Джонсона
  11. Увеличение массы тела
  12. Другие побочные эффекты
  13.     Холестаз
  14.     Гепатотоксичность
  15.     Аноргазмия
  16.     Дискинезия
  17.     Обратимая острая дисфункция аллотрансплантата почки

В редких случаях они могут вызывать панцитопению, лихорадку, боль в горле и язвы во рту, необычные кровотечения и легкие кровоподтеки, задержку жидкости в ногах и увеличение веса. Также сообщалось о нескольких случаях аллергических высыпаний и синдрома Стивенса-Джонсона.

Очень редко габапентин вызывает холестаз и гепатотоксичность. Исследования, проведенные для определения его эффективности во время беременности, не выявили врожденных аномалий у младенцев. Однако общий коэффициент смертности был в пять раз выше, чем среди населения в целом.

Есть несколько единичных сообщений об аноргазмии у женщин, принимающих габапентин.

Вывод

Габапентин и прегабалин являются очень многообещающими лекарственными средствами для лечения болезненных состояний, которые часто являются областью дерматологов, такие как постгерпетическая невралгия, болезненные опухоли, нейропатические язвы или боль во время перевязочных процедур, например, при токсическом эпидермальном некролизе. Большой интерес для дерматолога вызывает его использование при хроническом зуде, не реагирующем на другие препараты.

Однако в настоящее время недостаточно данных, чтобы предположить, что эти противосудорожные средства могут быть эффективной альтернативой для лечения различных типов чувствительности кожи и зуда.

Будущие крупные рандомизированные контролируемые исследования требуют использования поведенческой, а не субъективной методологии.

Вероятность эффекта плацебо достаточно высока при использовании субъективных методологий.

Источник: http://www.dermatology.ru/translation/gabapentin-i-pregabalin-v-dermatologii

Ссылка на основную публикацию