Фармакологические свойства морфина и кодеина, эффект от применения и развитие привыкания

При интенсивных болях часто применяют Морфин и Кодеин, которые производят быстрый эффект. Используют такие препараты только по назначению врача и после ознакомления с инструкцией, т.к. они способны спровоцировать ряд побочных реакций.

Характеристика Морфина и Кодеина

Морфин является опиоидным анальгетиком, снижающим активность болевых рецепторов и оказывающим противошоковое действие. Повышение дозы производит снотворный эффект.

Оказывает влияние на блуждающий нерв, в результате чего снижается частота сердечных сокращений. При приеме указанного медикамента тормозятся рефлексы и устраняется кашель. Незначительно снижается температура тела и секреция желудочного сока.

Препарат помогает при острой сердечной недостаточности, избавляя от тахикардии и других проявлений.

Фармакологические свойства Морфина и Кодеина, эффект от применения и развитие привыканияПри интенсивных болях часто применяют Морфин и Кодеин, которые производят быстрый эффект.

При приеме лекарства у некоторых пациентов может возникать тошнота в результате активации рвотного центра головного мозга. Медикамент применяют при наличии травм, запущенных злокачественных новообразований, кашля, одышки, а также в послеоперационный период.

Лекарство не назначают при сильной потере веса, травмах головы и тяжелой печеночной недостаточности. Противопоказаниями являются заболевания, связанные с повышенным давлением, эпилепсия, отравление алкоголем и прием психотропных медикаментов.

Кодеин также относится к группе наркотических анальгетиков. Устраняет интенсивную боль, кашель и диарею.

Препарат снимает спазм гладкой мускулатуры, оказывая влияние на кишечную перистальтику. Медикамент назначают при болевом шоке, сильном кашле, неукротимой диарее и коликах в печени и почках.

Лекарство нельзя принимать при астме, воспалении легких, заболеваниях органов дыхания, отравлении алкогольными напитками, поражениях головного мозга, пониженном давлении, эпилептических припадках, нарушениях сердечного ритма и бактериальных инфекциях.

При лечении препаратом могут возникать такие нежелательные реакции, как:

  • тошнота и рвота;
  • угнетение сознания;
  • синдром отмены;
  • быстрое привыкание к активному компоненту (наркотическая зависимость);
  • нарушения сердечного ритма;
  • аллергия.

Оба медикамента не применяют во время беременности и в период лактации. Для лечения детей подобные средства используют только в крайних случаях, когда другие препараты не производят эффекта. Для пожилых людей оба медикамента назначают с осторожностью, т.к. высок риск появления нежелательных реакций со стороны организма.

Сравнение

Указанные лекарства могут применяться как внутримышечно и подкожно, так и внутрь. Чаще всего медикаменты используют в форме раствора для инъекций, что обусловлено более быстрым обезболивающим эффектом.

Фармакологические свойства Морфина и Кодеина, эффект от применения и развитие привыканияКодеин для устранения болей применяется как внутримышечно и подкожно, так и внутрь.

Сходство

Препараты относятся к одной фармакологической группе, поэтому оказывают сходное воздействие на организм.

Оба лекарства нельзя применять при выраженных нарушениях в работе почек.

Медикаменты запрещено принимать длительными курсами, т.к. они способствуют сильному привыканию и возникновению ряда негативных реакций после окончания курса лечения.

В чем разница?

Разница заключается в активных компонентах. У Морфина это морфина гидрохлорид, а у Кодеина — кодеина фосфат.

Первый из указанных медикаментов используется чаще всего для введения подкожно, а второй применяется внутрь (иногда в сочетании с парацетамолом для устранения жара).

Отличие заключается в том, что Морфин следует назначать с осторожностью лицам, страдающим острыми психическими нарушениями, а Кодеин при этом разрешается.

Что дешевле?

Оба препарата стоят примерно одинаково.

Что лучше Морфин или Кодеин?

Если рассматривать влияние обоих медикаментов на организм человека, то меньший вред наносит Кодеин. Это лекарство не так сильно угнетает дыхательный центр, меньше влияет на перистальтику кишечника и не тормозит процессы обмена веществ. Кодеин нередко включают в состав препаратов, избавляющих от сухого кашля, а Морфин для этих целей противопоказан.

Отзывы пациентов

Светлана, 52 года, Уфа

Кодеин помог при остеохондрозе, когда другие средства были бессильны. Пришлось колоть его в мышцу, т.к. таблетки в аптеке отсутствовали. Применяла раствор только 1 раз из-за высокого риска привыкания. Результатом довольна, смогла нормально поспать и забыть на некоторое время о боли.

Виктор, 64 года, Суздаль

Морфин кололи в больнице при сильных болях. Эффект от инъекции почувствовал сразу же. Затем в вену вводили Папаверин, т.к. Морфин применять часто нельзя. Считаю, что подобные наркотические анальгетики могут использоваться только в качестве средства скорой помощи.

Анна, 37 лет, Москва

Лечила мочекаменную болезнь различными экстрактами растений. Однажды возник приступ почечной колики с такой силой, что невозможно было терпеть. Врачи скорой помощи сделали укол Кодеина. Боль почти сразу стала менее сильной, смога поменять положение тела.

Отзывы врачей о Морфине и Кодеине

Александр Алексеевич, 48 лет, Самара

Морфин и Кодеин не являются лекарствами повседневного спроса и применяются только в экстренных случаях. Второй препарат немного слабее, поэтому используют его чаще. При сильных болях оба медикамента оказывают быстрое действие, избавляя пациента от страданий.

Владимир Иванович, 53 года, Череповец

Наркотические анальгетики применяют в неотложной хирургии и при ряде острых заболеваний, сопровождающихся болевым шоком. Часто такие медикаменты помогают неизлечимым пациентам. Оба препарата без рецепта от врача приобрести невозможно, т.к. они считаются наркотиками. Во время беременности лекарства проникают через плацентарный барьер, поэтому для обезболивания родов не применяют.

Ирина Борисовна, 37 лет, Санкт-Петербург

Кодеин назначаю при сильном кашле в минимальных дозировках. Препарат отлично справляется с болями, возникающими в результате травмирования. Однако при поражениях ЦНС лекарство может нанести вред. Применяю его только в тех случаях, если другие лекарства не дали результата.

Источник: https://osteohondroza.net/medikamenty/preparaty/morfin-i-kodein.html

Отравление морфином и другими опиатами, антидот, неотложная помощь

Термином «опиаты» обозначают группу физиологически активных веществ (алкалоидов), выделяемых из опия, который представляет собой затвердевший млечный сок, вытекающий из надрезов, сделанных на зрелых головках опийного мака (Papaver somniferum). Опий (опийная смола, или опий-сырец) — сложная смесь белков, липидов, смол, восков, сахаров и других веществ, в том числе более 50 алкалоидов, составляющих 10-20% общей массы этого материала.

К опиатам относятся следующие препараты:

  • опий,
  • героин,
  • этилморфин (дионин*),
  • кодеин,
  • морфин,
  • тебаин.

Наиболее важные алкалоиды опия — морфин, кодеин, папаверин и тебаин.

Морфин и кодеин применяют в качестве лекарственных средств, но часто их используют с немедицинскими целями (как наркотические вещества).

Папаверин наркотическими свойствами не обладает, но находит широкое применение в качестве лекарства. Тебаин используют в основном в качестве сырья для получения других лекарственных препаратов.

Героин (3,6-диацетилморфин) — наиболее известный и распространенный полусинтетический опиат.

Фармакологическое действие: аналгезирующее, наркотическое.

Токсическое действие: психотропное, нейротоксическое, обусловлено воздействием на ЦНС, угнетающим влиянием на таламические области, понижением возбудимости дыхательного и кашлевого центров, возбуждением центра блуждающих нервов.

Токсикокинетика и биотрансформация опиатов

Морфин

Фармакологические свойства Морфина и Кодеина, эффект от применения и развитие привыкания

При приеме морфина внутрь в моче обнаруживают его конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами, причем глюкуронидов (морфин-3- и морфин-6-глюкуронид) значительно больше, чем сульфатных конъюгатов. Из двух изомерных моноглюкуронидов морфин-3-глюкуронид наркотическими свойствами не обладает, а морфин-6-глюкуронид проявляет значительную активность. Также в моче обнаруживают незначительные количества норморфина.

Кодеин

Кодеин обладает значительно меньшей активностью по сравнению с морфином. Он быстро всасывается после парентерального введения, метаболизируется в печени посредством О- и N-деметилирования до морфина или норкодеина соответственно.

Около 80% кодеина, принятого внутрь, выводится с мочой в виде свободного кодеина (5-17%), конъюгатов кодеина с глюкуроновой и серной кислотами (32-64%), конъюгатов норкодеина (10-21%), конъюгатов морфина (5-13%).

В начальный период выведения кодеина в моче обнаруживают в основном конъюгаты кодеина, спустя 20-40 ч их заменяют конъюгаты морфина.

Героин

Героин при внутривенном введении быстро, в течение 3-7 мин, метаболизируется до 6-моноацетилморфина (6-МАМ), который далее медленно деацетилируется до морфина в течение нескольких часов.

Вследствие высокой липидной растворимости героин, в отличие от морфина, легко преодолевает гематоэнцефалический барьер, что и обусловливает его мощное наркотическое действие. Далее образовавшийся морфин относительно медленно превращается в глюкурониды.

Для доказательства употребления героина необходимо идентифицировать его метаболит 6-моноацетилморфин, поскольку другие опиаты его не образуют.

Симптомы отравления опиатами

Характерны следующие признаки:

  • значительное сужение зрачков с ослаблением реакции на свет,
  • гиперемия кожи,
  • гипертонус мышц,
  • иногда клонико-тонические судороги.

В тяжелых случаях часто происходит нарушение деятельности дыхательной системы и асфиксия, характеризующиеся резким цианозом слизистых оболочек, расширением зрачков, брадикардией, коллапсом, гипотермией.

При тяжелых отравлениях кодеином возможны нарушения дыхания при сохраненном сознании больного, а также значительное падение АД.

Неотложная помощь

Повторное промывание желудка (в случае приема препарата внутрь), назначение активированного угля, солевого слабительного. Показано ощелачивание крови, введение 400 мл 0,06% раствора гипохлорита натрия внутривенно через катетер.

Подкожно и внутривенно вводят 1-2 мл 0,1% раствора атропина, 2 мл 10% раствора кофеина, 2 мл кордиамина, 3 мл 5% раствора тиамина внутривенно повторно. Необходимо согреть больного, показана ингаляция кислорода.

Специфическая (антидотная) терапия

Антидот налоксон входит в перечень жизненно важных лекарственных средств (приказ МЗ РФ № 157 от 28 июля 1994 г.) и в «Список антидотов и других лекарственных препаратов, применяемых при острых отравлениях, в качестве средств специфической фармакотерапии».

Налоксон — продукт химической модификации молекулы морфина, специфический чистый антагонист опиатов (морфина и др.

) и опиоидов (фентанила, декстропропоксифена, метадона, бупренорфина, нальбуфина), применяемый для полного или частичного устранения их действия, а также служащий для диагностики при подозрении на острую передозировку этих соединений. Не оказывает эффекта при угнетении дыхания, обусловленном другими причинами.

При внутривенном введении налоксон быстро метаболизируется, метаболизм осуществляется в энтерогепатическом цикле: дезалкилирование с восстановлением 6-кетогруппы, глюкуронируется с образованием 2-налоксон-глюкуронида. Элиминируется с мочой в чистом виде и в виде метаболитов (70% в течение 72 ч). Действие налоксона при внутривенном введении начинается через 30 с (3 мин), при внутримышечном или подкожном введении — через 3 мин,

Фармакологические свойства Морфина и Кодеина, эффект от применения и развитие привыкания

В качестве начальной дозы вводят 0,4-2 мг препарата внутривенно. Обязательная реакция на введение налоксона при отравлении опиатами хотя бы кратковременное учащение дыхания, расширение зрачков, уменьшение степени угнетения сознания.

Если желаемая степень антагонизации и улучшения дыхательных функций не достигнута непосредственно после внутривенного введения, его можно повторять с интервалами в 2-3 мин. Отсутствие эффекта после 2-3 введений ставит под сомнение диагноз отравления опиатами.

После внутривенного струйного введения первичной дозы налоксона рекомендовано его внутривенное капельное введение в дозе до 2,4 мг в 500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

Скорость инфузии определяют по реакции больного (рекомендуемая скорость введения 0,4 мг в течение 30 мин).

Читайте также:  Алкоголизм, токсикомания, наркомания - симптомы, признаки, проявления у несовершеннолетних

Эффект от введения налоксона кратковременный (30-45 мин), поэтому в связи с опасностью реморфинизации (повторное угнетение сознания и дыхания) даже после восстановления сознания необходимо наблюдение за больным (мониторинг дыхания и сознания) в течение 6-12 ч. Для пролонгированного  введения рекомендовано «титрование» налоксона — 1 мл (0,4 мг) разводят в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно со скоростью 1 мл/мин.

Отсутствие достаточного эффекта от введения налоксона может быть обусловлено тяжелыми гипоксическими повреждениями головного мозга.

Несмотря на отсутствие доказанной причинно-следственной связи, отмечено, что слишком быстрое введение налоксона пациентам с сердечными заболеваниями может привести к артериальной гипотонии, отеку легких, желудочковой тахикардии и фибрилляции, остановке сердца.

Для детей обычная начальная доза налоксона составляет 0,01 мг/кг внутривенно, при необходимости введение продолжают. Существует специальная лекарственная форма для новорожденных (Narcan neonatal), содержащая 0,02 мг действующего вещества в 1 мл препарата.

Налтрексон (антаксон) — специфический антагонист опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов. Сходен с налоксоном, но действует более продолжительно. Время полувыведения налтрексона 4 ч, его метаболита 6-налтрексона — 13 ч.

В дозе 50 мг налтрексон блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина в течение 24 ч, в дозе 100 мг это действие удлиняется до 48 ч, в дозе 150 мг — до 72 ч.

Применяют налтрексон преимущественно для лечения опийной зависимости с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия.

Налорфин по химическому строению близок к морфину.

Модификация структуры привела к получению соединения, являющегося агонистом (анальгетическое действие) и антагонистом по отношению к опиатным рецепторам (ослабляет вызванное опиатами угнетение дыхания и снижение АД, аритмии сердца). В качестве антидота применяется редко: его заменил налоксон.

При отсутствии опиатов в организме может вызывать угнетение сознания и дыхания. Внутривенно вводят 1-2 мл 0,5% раствора. При недостаточном эффекте инъекции повторяют через 10-15 мин; общая доза не должна превышать 8 мл.

Кислородотерапия

Искусственное дыхание с помощью маски или мешка Амбу, интубация трахеи, искусственная вентиляция легких, гипербарическая оксигенация.

Патогенетическая терапия

Применение дыхательных аналептиков (этимизол*, лобелин) не показано. При блокаде дыхательных путей необходимы интубация трахеи, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), в коме целесообразно внутривенное капельное введение глюкозы*, цитофлавина*, мексидола*, тиамина, пиридоксина, аскорбиновой кислоты, натрия оксибутирата.

Дезинтоксикационная терапия

Показан форсированный диурез. После приема внутрь рекомендуют повторное промывание желудка (после восстановления дыхания, очень осторожно в связи с опасностью повреждения пищевода, находящегося в гипертонусе), назначают активированный уголь, энтеросорбент, солевое слабительное. При отравлении смесью веществ психотропного действия, кодеином, метадоном* применяют детоксикационную гемосорбцию.

Синдромальная терапия

Назначают вазоактивные средства, противошоковую терапию, глюкокортикоиды. Проводят лечение некардиогенного отека легких. Показана антибиотикотерапия препаратами широкого спектра действия, начиная с ранней токсикогенной стадии: лечение позиционной компрессии тканей. Эффективны гемосорбция, плазмаферез, гемодиафильтрация, ГД.

Лабораторная диагностика на опиаты

При скрининге биожидкостей на наличие опиатов используют иммунные методы (ИХА, И ФА, ПФИА, РИА).

Они не требуют подготовки проб, с их помощью определяют как свободные вещества (морфин, кодеин), так и их конъюгаты с глюкуроновой кислотой.

Из-за перекрестного реагирования положительный результат могут давать налоксон, налорфин, другие вещества, находящиеся в плазме в концентрации, многократно превышающей уровень рабочих концентраций метода.

Учитывая, что опиаты выделяются с мочой в основном в виде конъюгатов, перед проведением хроматографического исследования проводят гидролиз (кислотный или ферментативный), извлечение продуктов гидролиза и анализ согласно принятым стандартным методикам.

Для установления факта употребления героина, которое подтверждается наличием первого, активного метаболита героина — 6-мoнoaцeтилмopфинat гидролиз проб мочи не проводят. В качественном анализе используют ТСХ, ГЖХ, ВЭЖХ, ГХ-МС.

Количественную оценку проводят методами ГЖХ или ВЭЖХ.

Для повышения чувствительности метода при определении опиатов, улучшения их хроматографических свойств перед проведением ГЖХ структуру опиатов преобразуют с помощью специальных реагентов с образованием так называемых дериватов.

Морфин и кодеин обнаруживают в моче в течение суток, их глюкурониды — в течение 3 сут.

Источник: http://medicalit.ru/otravlenija/otravleniya-lekarstvennyimi-preparatami/otravlenie-morfinom-i-drugimi-opiatami-kodeinom-geroinom-lechenie/

История: Опиаты, Героин, Морфин, Кодеин

Фармакологические свойства Морфина и Кодеина, эффект от применения и развитие привыкания

Опиаты

Опиоиды относятся к препаратам, изменяющим душевное состояние и восприятие окружающего. Иногда опиоиды вызывают сон, но потери сознания не происходит даже при высоких дозах. Опиаты имеют разнообразную химическую структуру, но вызывают довольно сходные эффекты, за счет того, что все они связываются со специфическими «опиатными» рецепторами.

История

1300 до н.э. – Египтяне выращивают опиумный мак при правлении Ахенатона и Тутанхамона. Они продают мак в Грецию и Европу. 1100 до н.э. – На Кипре, мак используется в медицине. 330 до н.э. – Александр Великий завозит опиум в Персию и Индию.

300 до н.э. – Опиум используется арабами, греками, и римлянами, как успокаивающий и усыпляющий препарат. 160 – 180 до н.э.

– Марк Аврелий, император Рима, использовал опиум, чтобы успокаиваться и справляться с трудностями в течении военных кампаний.

400 – Опиум из Египта привезен в Китай Арабскими торговцами. 1000 Индия. Опиум употребляют все слои населения; его также дают солдатам, чтобы увеличить их храбрость.

1000 Китай. Лекарственное использование опиумного мака широко распространено. 1300 – 1500 опиумный мак выращивают в Месопотамии, его называют «Hul Gil» или «растение радости». 1500 Китай. Лекарственное использование чистого опиума повсюду; т.к. в Китае изготовляют уже свой опиум. 1526 Индия. Основана династия Моголов – культивирование опиумного мака и продажа опиума становится государственной монополией. 1527 – Опиум повторно представлен в европейской медицинской литературе Парацельсом, как «laudanum». В виде черных пилюль или, как их еще называют, «Камней Бессмертия». Они были сделаны из опиума, сока цитрусовых, с добавлением золота и предписывались как болеутоляющее. 15 – 16 века – «Сироп мака» и другие препараты из опиумного мака используются в лечебных целях монашескими сообществами. 17-е столетие – Использование гашиша, алкоголя, и опиума распространяется среди всего населения Константинополя. 1700 – Использование опиумно – табачной смеси («madak») широко распространяется к Востоке от Индии – на Яве, на южном побережье Китая. 1729 – Сообщения о вреде курения опиума появляются в Пекине; Император Юнг Чен запрещает продажу опиума и запрещает деятельность домов для курения опиума. 1767 – Опиум продолжает поставляться в Китай несмотря на указ 1729 года о запрещении его курения. Поставки увеличиваются – с 200 сундуков в 1729 до 1000 к 1967. Однако, много опиума – для лекарственного использования. 1773 – 1786 Уоррен Хастингс, первый генерал – губернатор Индии, признает, что опиум вреден и сначала выступает против увеличения производства опиума; позже надеется, что, монополизируя и ограничивая поставки опия, он будет препятствовать его потреблению. 1780 – Китайские торговцы организовывают склад опиума в Maкao. Имперский указ запрещает потребление и продажу опиума. 1799 – указ о запрете продажи опиума. Опиум становится незаконным товаром. 1800-ые лекарства с опиумом (Dover's порошок) были доступны без ограничений. «Laudanum» (опиум, смешанный с алкоголем) был более дешевый чем пиво или вино, и его мог купить самый низкооплачиваемый рабочий. В результате, повсюду в первой половине 19-го столетия, колличество людей, зависимых от опиума, устойчиво увеличивается в Англии, Европе и Соединенных Штатах. 1800 – опиум, и все операции с ним порождают коррупцию и преступность. Имперский указ запрещает внутреннее культивирование опиума и повторяет запрет импортирования опиума. Китай разрабатывает анти-опиумную политику, по крайней мере на бумаге. Все возможные указы выпущенны, повторяя запрещения импорта, продажи, и потребления опиума. 1803 – Морфий, синтезируется 20-летним немецким фармацевтом Фридрихом Вильгельмом Адамом Сертурнером. В первой половине столетия, множество алкалоидов таких как, атропин, кофеин, кокаин, и хинин, были синтезированы из разных растений и впервые использовались в точно назначаемых дозах. 1834 – 1850 Использование опиума особенно широко распространено среди бедных классов: жителей маленьких деревень и изолированных ферм, женщин и детей. 1839 – Опиум и препараты из него порождают большое колличество смертельных случаев. В одном из отчетов по использованию опиатов говорится, что 186 из 543 человек лечившихся им – отравились, включая 72 ребенка. 1850 – 1865 США: Десятки тысяч китайских чернорабочих иммигрируют в США в период нехватки рабочей силы, привозя с собой привычку курения опиума. 1878 США: В Сан – Франциско издается постановление, делающее курение опиума незаконным. Импорт, продажа и владение опиумом остаются юридически законным. 1887 США: импорт опиума китайцами (но не американцами) запрещается. 1900 – 1906 Китай: 27 % взрослого населения Китая зависимы от опиума. Это – приблизительно 3.5 % всего населения страны. 1906 – Больше чем 50.000 опиум-содержащих лекарств запатентованы. 1906 – «Pure Food and Drug Act» разрешает товары содержащие алкоголь, опиаты, кокаин и гашиш. Закон вступил в силу 1 января, 1907.

1914 – «The Harrison Narcotics Tax Act» разрешает и налагает налог на продажу опиума, героина и кокаина. Закон вступил в силу 1 марта, 1915.

Основными эффектами опиатов являются:

Болеутоляющая активность, сильное уменьшение болей любого происхождения. Эйфоризирующая активность, способность вызывать особое психическое состояние благополучия и благодушия. Подавление кашлевого и дыхательного центров мозга. Активация парасимпатической системы, сужение зрачков.

Повышение тонуса кишечника, запоры, спазм гладких мышц. При длительном применении активность опиата снижается (привыкание). Неприятные эффекты при внезапной отмене препарата (абстиненция или ломка). Опиаты вызывают сильную психологическую и физическую зависимость (пристрастие).

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы: Наркотические анальгетики Включает морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты) и синтетические соединения, обладающие морфиноподобными свойствами.

Ненаркотические анальгетики Включает синтетические производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и др.

  • Опиаты считаются самыми опасными из всех видов наркотиков.
  • Дополнительное информация:

Все необработанные опиатные наркотики из растительного сырья, имеют легкий вяжущий эффект при попадениии на язык. Содержат алкалоиды опиатного ряда- морфин, кодеин и некоторые другие.

В обработанном виде выглядят как растворы. В случае кустарного изготовления из растительного сырья- получается коричневый раствор «черный раствор», «черное», похожий на хорошо заваренный чай, с отчетливым, иногда резким запахом уксуса. Когда отстоится, становится светлее и прозрачнее, дает осадок в виде мелких темных частиц.

  1. Жаргонные названия
  2. «Маковая соломка», «солома», или «сено»- размолотые (иногда до состояния пыли) коричнево-желтые сухие части растений: листья, стебли и коробочки.
  3. «Ханка»- застывший темно-коричневый сок маковых коробочек (он же опий-сырец), сформированный в лепешки 1-1,5 см в поперечнике.
Читайте также:  Виды снюса – белый и коричневый, рассыпной и порционный, американский и бестабачный

«Бинты», или «марля»- пропитанная опием-сырцом хлопчатобумажная ткань, становится коричневой, если до пропитки имела светлый цвет. Плотная и ломкая на ощупь.

Героин

Другие названия: диацетилморфин, диаморфин

Диацетилморфин – это представитель препаратов, не связывающихся с опиоидными рецепторами и не оказывающих аналгезирующего действия. Фармакологический профиль диацетилморфина похож на профиль морфина и не имеет преимуществ перед ним при внутримышечном или энтеральном введении.

Диацетилморфин запрещен к производству и применению из-за его способности быстро вызывать наркотическую зависимость.

Дополнительное инфо

После укола у некоторых появляется сонливость, другие, наоборот, делаются разговорчивыми сверх меры. При употреблении высоких доз чаще всего наступает состояние дремы, когда глаза закрываются на середине фразы, а голова склоняется на грудь.

Другие физические эффекты героина – потливость, сопливость, кожный зуд, усиленное мочеиспускание, запор, замедленное дыхание и сердцебиение. Температура тела понижена.

– Всё же несмотря на замедление жизненных функций, ум героинщика обычно ясен, мышление его активно.

Самый дешевый (в смысле денег) способ употребления героина- это внутривенные инъекции. Это потому, что через иглу наркотик попадает в кровеносную систему (а оттуда в мозг) напрямую. При этом не происходит «утечки» вещества в виде дыма, и часть порошка не теряется в носоглотке.

Как только человек попадает под влияние героина, наркотик ведет его к привыканию. Новичок пока не чувствует боли, но очень скоро встретится с ней. Хотя некоторые специалисты по наркотикам отрицают, что на ломках человек чувствует боль, и используют термин «дискомфорт», сами потребители описывают это ощущение именно как боль.

Эта боль в слабой форме может появиться уже через три- четыре недели употребления. Другими словами, молекулы, из которых состоит организм, в короткий срок изменяются до такой степени, что при отсутствии привычной дозы сигнализируют о своем недовольстве болью.

Степень дискомфорта при ломке будет увеличиваться прямо пропорциональностажу употребления и дозам наркотика. Кроме того, ломка будет наступать быстрее.

Новичку будет хорошо еще 4-5 часов после укола, у него не будет отходняков. «Ветеран» же просто уколется несколько раз в день, чтобы избавиться от боли. При этом он не почувствует никакого удовлетворения.

На самом деле, наркоман со стажем живет в тех же условиях, что и больные раком в терминальной стадии, у которых боль не проходит без анестезии. Один из таких людей заметил очень точно: «Если ты подсел, тебе уже не будет покоя. Ты или торчишь, или болеешь.

Скажем, из 100 процентов своего времени 60 процентов ты болеешь, 20 процентов ищешь героин, а еще 20 процентов времени спишь».

Какой срок для этого требуется, неизвестно- это зависит от доз. Тому, кто нюхает или курит героин, однозначно понадобится больше времени, чем тому, кто его колет. Обычно люди подсаживаются не сразу – для этого требуются недели, месяцы. Но если человек попал в спираль зависимости, бросить будет трудно.

Определение источников героина

Каждый географический регион мира производит героин, который отличается от героина, произведенного в других регионах.

Юго-восточный азиатский героин. В юго-восточной Азии героин (так называемый «морской» героин) почти всегда белый порошок.

Юго-западный азиатский героин. Юго-западные азиатские образцы героина – средне коричневого цвета несколько гранулированный порошок, который очень соответствует обычному американскому уличному названию «неочищенный сахар». Чистого героина в нем 40-60 %.

Мексиканский героин. Мексиканский героин – похож на свои уличные названия «черная смола» и «коричневый Мексиканец». «Черная смола» – обычная форма мексиканского героина, распространяемого в пределах США.

Цвет темно коричневый, близок к черному, – липкое аморфное, смолоподобное вещество с характерным запахом уксусной кислоты. Мексиканский коричневый героин обладает темно коричневым цветом и представляет собой грубый гранулированный порошок.

Часто мексиканский коричневый героин имеет более низкую чистоту чем черный героин.

Южноамериканский героин. Героин из Южной Америки – почти всегда высокой чистоты (до 90%) белый порошок.

Морфин

Морфин считают прототипом опиоидов. Его молекулярную структуру составляют пять совмещающихся колец. Модификация молекулярной структуры морфина, приводящая к созданию полусинтетических опиоидов, сопровождается изменением фармакологических свойств возникающих соединений.

Морфин является основным представителем группы наркотических анальгетиков. Он оказывает сильное болеутоляющее действие. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие.

В больших дозах вызывает снотворный эффект, этот эффект более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями.

Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестетических средств. Понижает возбудимость кашлевого центра.

Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов, проявляющееся брадикардией. А также вызывает миоз в результате активации нейронов глазодвигательных нервов. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками.

Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр. Поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.

Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.

Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую смерть, в результате остановки дыхания.

Кодеин

Кодеин – содержащийся в опии алкалоид (0,2 – 1 %), также как и морфин обладает наркотическим действием, хотя и гораздо более слабым. Наряду с морфином относится к опиатным наркотикам. Кодеин, в отличие от более токсичного морфина, в терапевтических дозах не вызывает эйфории, редко ведет к привыканию и болезненному пристрастию, не действует на пищеварительный тракт.

Все эти качества позволили широко использовать его в медицине в качестве противокашлевого средства (в виде кодеина – основания или кодеина фосфата). Обезболивающий эффект у кодеина в 7 раз ниже, чем у морфина, и как анальгетик он практически не применяется.

В высоких дозах (0,1 – 0,2 г) вызывает возбуждение, тошноту, чувство «тяжелой головы», но, в отличие от морфина и опия, не оказывает снотворного эффекта.

Следует отметить, что он относится к числу самых распространённых наркотических средств, которые легко доступны для приобретения во всём мире. Изделия из кодеина можно встретить на нелегальных рынках, чаще всего в сочетании с глютетимидом (дориден) или карисопродолом (сома).

  • Поскольку кодеин входит в состав многих лекарственных препаратов (средства от кашля, популярные болеутоляющие препараты «дикафен», «пенталгин», «седалгин», «терпинкод» и другие), человек может даже не подозревать о своем пристрастии, считая, что ему для нормального самочувствия необходимо «любимое» лекарство», в то время как на самом деле у него уже развилась наркотическая зависимость.
  • Классификация: Наркотическое средство Список по перечню наркотических средств РФ: : Список I Медицинское использование: : Болеутоляющее средство; лекарство от кашля Физическая зависимость: : Средняя Психологическая зависимость: : Средняя Толерантность: : Да Продолжительность (в часах): : 3-6 Обычный способ применения: : Принимается внутрь; вводится инъекциями Возможное воздействие: : Эйфория; сонливость; дыхательная недостаточность; суженные зрачки; тошнота Воздействие от передозировки: : Медленное и поверхностное дыхание; липкая кожа; конвульсии; кома; возможна смерть
  • Синдромы от прекращения употребления: : Слезящиеся глаза; насморк; зевота; потеря аппетита;раздражительность; толчки; паническое состояние; колики; тошнота; озноб и потение

Источник: http://voodoopipl.ru/istoriya-narko-veshhestv/istoriya-opiaty-geroin-morfin-kodein/

Фармакологические свойства морфина — лекции по дисциплине фармакология

  • ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА МОРФИНА
  • 1. Действие морфина на ЦНС
  • 1) Морфин прежде всего оказывает анальгетическое действие или обезболивающее, при этом анальгезирующее действие оказывают дозы, существенно не изменяющие функции ЦНС.

Анальгезия, вызываемая морфином, не сопровождается смазанностью речи, нарушениями координации движений, не ослабляются осязание, виброчувствительность, слух. Болеутоляющий эффект является для морфина основным. В современной медицине это одно из самых сильных обезболивающих средств.

Эффект разивается через несколько минут после иньекции. Чаще морфин вводят в/м, п/к, но можно и в/в. Действие длится 4-6 часов.

  1. Как известно, боль складывается из 2-х компонентов:
  2. а) восприятие боли, зависящее от порога болевой чувствительности человека;
  3. б) психическая, эмоциональная реакция на боль.

В этой связи важно то, что морфин резко угнетает оба компонента боли. Он повышает, во-первых, порог болевой чувствительности, снижая, таким образом, восприятие боли. Анальгетическое действие морфина сопровождается чувством благополучия (эйфории).

Во-вторых, морфин изменяет эмоциональную реакцию на боль. В терапевтических дозах он может даже не полностью устранять ощущения боли, но больные воспринимают ее как нечто постороннее.

  • Как и каким образом осуществляет указанные эффекты морфин?
  • МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ.
  • В 1975 году Hughes и Kosterlitz в нервной системе у человека и животных были открыты специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики.
  • В настоящее время выделяют 5 типов этих опиатных рецепторов: мю, дельта, каппа, сигма, эпсилон.

Именно с указанными опиатными рецепторами взаимодействуют в норме различные эндогенные (вырабатываемые в самом организме) пептиды, обладающие высокой анальгетической активностью. Эндогенные пептиды обладают очень высоким сродством (аффинитетом) к указанным опиатным рецепторам.

Последние, как стало известно, расположены и функционируют в различных отделах ЦНС и в периферических тканях. В связи с тем, что эндогенные пептиды обладают высоким сродством, их в литературе еще называют по отношению к опиатным рецепторам ЛИГАНДАМИ, то есть (от лат.

— ligo — связываю) непосредственно связывающиеся с рецепторами.

Эндогенных лигандов несколько, они все являются олиго-пептидами, содержащими разное количество аминокислот и объединенными названием «ЭНДОРФИНЫ» (то есть эндогенные морфины).

Пептиды, в состав которых входит пять аминокислот, называют энкефалинами (метионин-энкефалин, лизин-энкефалин).

В настоящее время это целый класс из 10-15 веществ, имеющих в составе своей молекулы от 5 до 31 аминокислоты.

  1. Энкефалин, по Hughes, Kosterlitz — это «вещества в голове».
  2. Фармакологические эффекты энкефалинов:
  3. — выброс гормонов гипофиза;
  4. — изменение памяти;
  5. — регулирование дыхания;
  6. — модулирование иммуннного ответа;
  7. — обезболивание;
  8. — состояние, подобное кататонии;
  9. — судорожные припадки;
  10. — регуляция температуры тела;
  11. — контроль за аппетитом;
  12. — функции размножения;
  13. — сексуальное поведение;
  14. — реакции на стресс;
  15. — снижение АД.

Источник: https://students-library.com/library/read/6764-farmakologiceskie-svojstva-morfina

Омнопон

Омнопон – наркотическое опиоидное лекарственное средство анальгезирующего действия.

Читайте также:  Как снять действие амфетамина - нейтрализация психоактивного эффекта

Форма выпуска и состав

Раствор для подкожного (п/к) введения 1% или 2%: прозрачная жидкость, светло-желтая или бесцветная (в ампулах по 1 мл, 5 ампул в упаковках контурных ячейковых, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Омнопон).

Действующие вещества в 1 мл раствора 1%/2%:

  • Морфина гидрохлорид – 5,75/11,5 мг;
  • Наркотин – 2,7/5,4 мг;
  • Кодеин – 0,72/1,44 мг;
  • Папаверина гидрохлорид – 0,36/0,72 мг;
  • Тебаин – 0,05/0,1 мг.

Вспомогательные компоненты: эдетат динатрия (динатриевая соль кислоты этилендиаминтетрауксусной), глицерол (глицерин), раствор кислоты хлористоводородной 1М, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омнопон – комбинированный препарат. Оказывает умеренное снотворное и центральное противокашлевое действие, вызывает эйфорию, сужение зрачка (связано с активацией центра глазодвигательного нерва).

Другие эффекты Омнопона:

  • повышение порога болевой чувствительности;
  • увеличение тонуса центра блуждающего нерва;
  • торможение условных рефлексов;
  • угнетение дыхательного центра;
  • возбуждение центра рвоты;
  • торможение секреторной активности желез желудочно-кишечного тракта;
  • ослабление перистальтики кишечника.

В результате применения препарата несколько снижается основной обмен и температура тела, стимулируется выделение антидиуретического гормона. Обезболивающее действие при подкожном введении Омнопона развивается за 10–15 минут, его длительность составляет 3–5 часов.

Основные фармакологические эффекты Омнопона обусловлены входящим в его состав морфином, который является агонистом преимущественно μ-опиоидных рецепторов.

Вещество активирует эндогенную антиноцицептивную систему, что способствует нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях центральной нервной системы, а также, воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли.

Морфин оказывает эйфоризирующее и умеренное снотворное действие, тормозит условные рефлексы, повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной модальности, увеличивает тонус центра блуждающего нерва.

Другие эффекты морфина:

  • стимулирование хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра, в результате возможно развитие тошноты и рвоты;
  • сужение зрачка (связано с активацией центра глазодвигательного нерва);
  • угнетение дыхательного и рвотного центров;
  • повышение тонуса бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (желчевыводящих путей, кишечника, мочевого пузыря);
  • ослабление перистальтики кишечника;
  • усиление сократительной активности миометрия;
  • торможение секреторной активности желез желудочно-кишечного тракта;
  • стимулирование выделения антидиуретического гормона;
  • незначительное снижение основного обмена и температуры тела;
  • усиление влияния на центральную нервную систему средств для общей анестезии, препаратов со снотворным, седативным действием, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов с центральным компонентом действия, антидепрессивных, анксиолитических и антипсихотических средств;
  • расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, в результате чего может отмечаться снижение артериального давления, покраснение кожи и белковой оболочки глаз, усиление потоотделения.

Кодеин – природный наркотический анальгетик, относящийся к группе агонистов опиоидных рецепторов. Его обезболивающая активность связана с возбуждением опиоидных рецепторов в разных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, что приводит к изменению эмоционального восприятия боли и стимуляции антиноцицептивной системы.

Папаверин является спазмолитическим средством. Оказывает гипотензивное действие, понижает тонус и способствует расслаблению гладких мышц сосудов и внутренних органов. Благодаря содержанию папаверина Омнопон вызывает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов в меньшей степени, чем морфин.

Тебаин, в сравнении с остальными активными веществами, входит в наименьшем количестве. По химической структуре вещество подобно кодеину и морфину и потенцирует их действие.

Тебаин оказывает анальгетическое действие, влияя в центральной нервной системе на опиоидные рецепторы.

По своим фармакологическим свойствам вещество отличается от кодеина и морфина тем, что действует возбуждающе, а не угнетающе на нервную систему. В малых дозах обладает слабым снотворным эффектом.

Наркотин (носкапин) является алкалоидом мака снотворного, производным бензилизохинолина. Агонист преимущественно σ-опиоидных рецепторов, оказывает противокашлевое действие, анальгезирующими свойствами практически не обладает. В отношении гладкой мускулатуры оказывает спазмолитическое действие, на спазмолитическую активность папаверина – потенцирующее действие.

Фармакокинетика

  • морфин: Vd (объем распределения) – 4 л/кг. С белками плазмы крови вещество связывается на уровне 30–35%. Из организма морфин выводится в виде глюкуронидных метаболитов (до 80%) или через почки в неизменном виде; небольшая часть вещества экскретируется с желчью и выводится с калом. Проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко;
  • кодеин: подвергается биотрансформации в печени, при этом 10% полученной дозы переходит в морфин деметилированием. Выводится почками: в виде кодеина – от 5 до 15%, как морфин и его метаболиты – 10%. Связывается с белками плазмы незначительно;
  • папаверин: подвергается биотрансформации в печени. Выведение осуществляется почками преимущественно в виде метаболитов. Связывается в плазме с белками;
  • тебаин: по фармакокинетическим параметрам сходен с кодеином. Его основным метаболитом является орипавин;
  • наркотин (носкапин): после введения в организм из крови быстро переходит в ткани. Через 6 часов после поступления в организм выделяется в неизмененном виде с мочой, после указанного промежутка времени – в виде конъюгатов. Продукты распада продолжительно (до 1 месяца) обнаруживаются в моче.

Показания к применению

Омнопон используют при выраженном болевом синдроме различного генеза хронического либо острого характера: травмы, посттравматические боли, инфаркт миокарда, злокачественные новообразования, подготовка к хирургическому вмешательству, послеоперационный период, другие подобные состояния.

В комбинации с атропиноподобными лекарственными средствами или спазмолитиками миотропного действия Омнопон применяют для купирования болевого синдрома при почечной, печеночной, кишечной коликах.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Бронхиальная астма;
  • Хроническая легочно-сердечная недостаточность;
  • Аритмия сердца;
  • Одновременное применение с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) и на протяжении 2 недель после их отмены;
  • Состояния/заболевания, сопровождающиеся выраженным угнетением ЦНС (центральной нервной системы) или угнетением дыхания;
  • Травмы головы;
  • Повышенное внутричерепное давление;
  • Состояния после операции на желчевыводящих путях;
  • Острые заболевания органов брюшной полости, требующие хирургического вмешательства, до установления диагноза;
  • Паралитический илеус;
  • Эпилепсия и другие судорожные состояния;
  • Детский возраст до 2 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам Омнопона.

Относительные (препарат применяют с осторожностью, ввиду повышенной вероятности осложнений): пожилой возраст, общее истощение, заболевания печени и почек, недостаточность коркового слоя надпочечников, данные в анамнезе об опиоидной зависимости.

В период беременности, при родах и во время лактации (грудного вскармливания) Омнопон разрешен к применению исключительно по жизненным показаниям, поскольку высок риск развития лекарственной зависимости у ребенка.

Омнопон, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Омнопон в ампулах предназначен для подкожного введения.

Доза подбирается индивидуально и зависит от состояния пациента и выраженности болевого синдрома.

Рекомендуемая доза для взрослых – 10-20 мг (1 мл 1% либо 2% раствора); в случае необходимости допускается повторное введение препарата спустя 4-5 часов. Максимальная разовая доза – 30 мг (1,5 мл 2% раствора либо 3 мл 1% раствора). Максимальная суточная доза – 100 мг (5 мл 2% раствора либо 10 мл 1% раствора).

Детям Омнопон вводят в зависимости от требуемой степени обезболивания, общего состояния и возраста в дозе от 1 мг (2-3 года) до 7,5 мг (12-14 лет).

Побочные действия

  • Депрессия, эйфория, галлюцинации, головокружение, возбуждение, сонливость;
  • Запоры, тошнота, реже рвота (чтобы уменьшить побочное действие на кишечник рекомендуется принимать слабительные препараты);
  • Спазмы сфинктера мочевого пузыря, нарушения мочеиспускания;
  • Мышечная слабость;
  • Обострение заболеваний мозга вследствие повышения внутричерепного давления;
  • Спазмы желчевыводящих путей;
  • Умеренное угнетение дыхания;
  • Реакции гиперчувствительности.

Вследствие инъекции происходит расширение периферических кровеносных сосудов с высвобождением гистамина, что может стать причиной бронхоспазма, гипотензии, покраснения кожи, усиления потоотделения, покраснения белковой оболочки глаз.

В случае повторного применения раствора на протяжении 1-2 недель, а иногда и 2-3 дней, может развиться привыкание с ослаблением анестезирующего эффекта и опиоидной лекарственной зависимостью.

Спустя 1-2 дня после прекращения инъекций возможно появление признаков синдрома отмены: головная боль, зевота, мидриаз, мышечные сокращения, гипертермия, рвота, диарея, потливость, тахикардия, гипертензия, другие вегетативные симптомы.

Данное состояние требует терапии в стационарном специализированном отделении.

Передозировка

Основные симптомы: гипотермия, коматозное/ступорозное состояние, понижение артериального давления, угнетение дыхания. Для передозировки характерно выраженное сужение зрачков (в случае значительной гипоксии может отмечаться их расширение).

Терапия: поддержание адекватной легочной вентиляции.

Внутривенно вводится специфический опиоидный антагонист – 0,4–2 мг налоксона (с целью быстрого восстановления дыхания). В случае отсутствия эффекта через 2-3 минуты налоксон вводится повторно.

Для детей начальная доза Омнопона составляет 0,01 мг/кг.

Необходимо принимать во внимание кратковременность действия налоксона, также нужно учитывать вероятность развития синдрома отмены при введении налоксона пациентам с зависимостью к опиоидам (его доза должна увеличиваться постепенно).

Особые указания

Омнопон вызывает привыкание, физическую и психическую опиоидную лекарственную зависимость.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В процессе лечения требуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в том числе от управления автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Омнопон во время беременности/лактации может применяться только по жизненным показаниям.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 2 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Омнопон применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Омнопон применяется с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста терапия должна проводиться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Омнопон подавляет активность дыхательного центра и увеличивает угнетающее влияние на центральную нервную систему на фоне применения препаратов для анестезии, антидепрессантов, антипсихотиков и анксиолитиков, а также седативных, снотворных и антигистаминных средств центрального действия. Если использование Омнопона в таких комбинациях необходимо, следует принимать уменьшенные дозы и проводить терапию под тщательным врачебным наблюдением.

Наркотические анальгетики из группы парциальных агонистов (трамадол, бупренорфин) и агонистов-антагонистов (буторфанол, налбуфин) опиоидных рецепторов не следует применять одновременно с Омнопоном из-за повышенной вероятности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены.

Опиоидные агонисты (промедол, фентанил) в случае применения в терапевтических дозах одновременно с Омнопоном дают суммарный обезболивающий эффект, их побочные нежелательные реакции также суммируются.

Аналоги

Аналогами Омнопона являются: Морфин, Пантопон, Тримеперидин, Фентанил, Суфентанил.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре до 15 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается строго по рецепту.

Отзывы об Омнопоне

Отзывы об Омнопоне относятся преимущественно к описанию побочных эффектов. Чаще всего после применения препарата в послеоперационном периоде отмечается развитие тошноты и многократной рвоты, не приносящей облегчения.

Цена на Омнопон в аптеках

Цена на Омнопон в ампулах неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует (входит в перечень наркотических средств, подлежащих контролю в РФ).

Источник: https://www.neboleem.net/omnopon.php

Ссылка на основную публикацию