Морфин — механизм действия и латинское название

Латинское название: MorphineКод АТХ: N02AA01Действующее вещество: морфинПроизводитель: Московский эндокринный
завод ФГУП (Россия)

Отпуск из аптеки: по рецепту

Условия хранения: вдали от света и детейСрок годности: 3 года.

Морфин - механизм действия и латинское название

Состав и форма выпуска

Морфин продается в различных формах в России, включая таблетки, капсулы, пероральную суспензию, сироп, капли, суппозитории и инъекционные препараты (раствор в ампулах). Морфин основном присутствует в составе лекарств в виде гидрохлорида морфина и в виде пентагидрата сульфата морфина.

Фармакологические свойства

Морфин – неселективный агонист опиоидных рецепторов, который предотвращает распространение боли. На переднем плане стоит активация μ-рецепторов. Морфин имеет более низкое сродство к κ-рецепторам.

Пресинаптически морфин снижает клеточный приток кальция и, следовательно, гиперполяризацию. Происходит постсинаптическая G-белок-опосредованная активация калиевых каналов с последующим оттоком калия.

Отток калия также приводит к гиперполяризации и эффективной профилактике передачи боли.

Хотя после перорального приема морфин обладает хорошей абсорбцией, биодоступность относительно низкая — 20-40% из-за высокого эффекта первого прохождения.

После внутривенного или внутримышечного введения биодоступность, однако, почти 100%.

Максимальное обезболивание с внутривенным введением через 20 минут, при внутримышечном введении через 30-60 мин и при подкожном введении достигается через 45-90 минут.

Продолжительность действия после внутривенного или внутримышечного введения составляет от четырех до пяти часов. Активный морфин-6-глюкуронид, который проявляет значительно более длительную продолжительность действия. Элиминация преимущественно почечная с использованием гидрофильных конъюгатов. У морфина нет так называемого потолочного эффекта.

Показания к применению

Морфин используется для лечения острой и хронической боли. Лечение морфином или другими опиоидами при хронической боли следует проводить в соответствии с ВОЗ час согласно градуированному плану: пероральное введение препарата морфина с длительным эффектом в индивидуально подобранных дозах и через фиксированные интервалы.

Поскольку только морфин не полностью устраняет все виды боли, в этих случаях необходимо сочетать его с другими лекарственными средствами. Так называемые ко-анальгетики и адъювантные терапии усиливают эффект морфина.

Другие лекарства уменьшают потенциальные побочные эффекты, такие как слабительные, которые используются, чтобы предотвратить начало запора.

Поскольку морфин также оказывает депрессивное действие на дыхательный центр, он используется, в частности, в паллиативной медицине для симптоматического лечения одышки. Морфин подавляет кашель; другой алкалоид опия, кодеин, поэтому используется в качестве средства против кашля.

В острой медицине морфин также используется для облегчения симптомов при остром инфаркте миокарда, чтобы предотвратить порочный круг боли, одышки, беспокойства, умственных и физических нагрузок с увеличением потребления кислорода сердцем.

Морфин снижает преднагрузку, расширяя сосуды венозной емкости, и, благодаря незначительной дилатации артерии, также уменьшает постнагрузку сердца.  Морфин также вызывает повышенное выделение гистамина, что может снизить кровяное давление.

Инструкция по применению

Морфин - механизм действия и латинское название

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания:

  • Гиперчувствительность к компонентам лекарства
  • Угнетение респираторных функций
  • Интоксикация седативными или другими опиатными средствами
  • Прием ингибиторов МАО.

Как и в случае всех сильных опиоидных анальгетиков, могут возникать запоры, тошнота и рвота. Морфин может также вызвать сонливость, изменения настроения и концентрации внимания. Передозировка может вызвать миоз, гиповентиляцию и низкое кровяное давление.

Тошнота и рвота могут возникать в начале морфиновой терапии, поскольку морфин действует непосредственно на рвотный центр в стволе мозга. Через некоторое время этот побочный эффект обычно проходит.

Говорят, что из-за эйфорического эффекта морфин обладает высокой способностью вызывать привыкание, особенно при использовании быстродействующих лекарств. Однако лечение боли опиоидами, как правило, не приводит к развитию зависимости. Тем не менее у некоторых пациентов развивается толерантность, что требует дополнительной корректировки дозы.

Основным риском передозировки морфина и других опиоидов является ослабление дыхательного центра, которое может привести к потере сознания и в конечном итоге к остановке дыхания. Если есть подозрение на наличие отравления морфином, врач скорой помощи должен ввести антагонист – налоксон.

Пероральная доза морфина составляет 0,2 г (до 1,5 г у людей с толерантностью) и 0,1 г после парентерального введения. Однако значительно более низкие дозы могут быть опасными для жизни, особенно если их вводить внутривенно. Для младенцев две-три капли опиумной настойки могут быть смертельными.

Исследование, опубликованное в 2013 году, показало, что в период между 1999 и 2012 годами в Соединенных Штатах в период с 1999 по 2012 год смертность от передозировки при обезболивающей терапии возросла в четыре раза. Параллельно с этим, в результате усилий по улучшению обезболивания, произошло четырехкратное повторение назначений опиатов.

Однако при правильном использовании опиоидов в литературе не описано ни одной смерти. Опиоиды считаются более безопасными в обезболивающей терапии по сравнению с другими анальгетиками – ацетилсалициловая кислота, метамизол, ингибиторы ЦОГ и парацетамол.

Аналоги

Основные аналоги морфина: «Морфин Калцекс» и «Морфин-ЗН».

Морфин Кальцекс

Морфин - механизм действия и латинское название

  • Цена – от 200 российских рублей
  • Описание – таблетки для перорального введения, которые применяют для уменьшения болевого синдрома
  • Плюсы – снимает быстро и эффективно болевые ощущения, а также улучшает общее самочувствие пациента
  • Минусы – вызывает сонливость, головокружение, запор, расстройства пищеварения и небольшую эйфорию

Морфин-ЗН

Морфин - механизм действия и латинское название

  1. Цена – от 220 российских рублей
  2. Описание – таблетки для приема внутрь, которые применяют для симптоматического лечения боли
  3. Плюсы – уменьшает интенсивность болевых ощущений и улучшает психический статус пациента
  4. Минусы – вызывает расстройства координации движений и эйфорию

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Морфин»Скачать инструкцию «Морфин»
65 кб

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ruОригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Морфин.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/obezbolivajushhie-preparaty/morfin-instrukcija-po-primeneniju/

Морфин

1 мл раствора содержит 10 мг активного вещества по МНН — морфина гидрохлорид.

1 капсула пролонгированного действия содержит 10 мг Морфина.
Формула Морфина: C17-H19-N-O3.

Форма выпуска

Раствор выпускается в ампулах объёмом 1 мл. В пачке из картона содержится 1 ячейковая упаковка (для 5 ампул) и инструкция от производителя.

Пролонгированные капсулы выпускаются в пачках из картона (по 10 штук в упаковке).

Фармакологическое действие

Что такое Морфин?

Морфин — это опиоидное обезболивающее средство, наркотик. По механизму воздействия препарат относится к агонистам опиоидных рецепторов. Лекарственное средство оказывает противошоковое действие, снижает возбудимость болевых центров. Снотворный эффект проявляется при назначении высоких дозировок.

Активное вещество повышает тонус сфинктеров, гладкомышечной мускулатуры бронхов и внутренних органов, снижает возбудимость кашлевого центра, тормозит условные рефлексы, вызывает брадикардию.

Препарат тонизирует сфинктеры мочевого пузыря, желчевыводящих путей; угнетает дыхательный центр, снижает температуру тела, замедляет обмен веществ, подавляет секреторную активность пищеварительной системы, стимулирует выработку АДГ.

Влияние на головной мозг

Возбуждение триггерных хеморецепторных зон в продолговатом мозге приводит к активации рвотного рефлекса. После подкожного введения медикамент начинает своё действие уже через 10-15 минут. Эффективное действие пролонгированных капсул регистрируется через 20-30 минут.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После подкожного введения и приёма капсул внутрь препарат быстро абсорбируется и поступает в системный кровоток. При пероральном приёме показатель абсорбции достигает 80%. Для препарата характер эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Благодаря конъюгации с глюкуронидами осуществляется полноценный метаболизм в печени.

Время полувыведения составляет 2-3 часа. Основной путь выведения метаболитов – через почечную систему (90%). Незначительная часть (около 10%) выводится с желчью. Для пожилых пациентов характерно увеличение показателя Т1/2 (аналогично при патологии почечной системы и печени).

Показания к применению

Морфин – что это такое? Это наркотический анальгетик, назначаемый для купирования выраженного болевого синдрома при:

  • травматических повреждениях;
  • злокачественных новообразованиях;
  • оперативных вмешательствах;
  • инфаркте миокарда.

Лекарственное средство может быть назначено при выраженной одышке, спровоцированной недостаточностью сердечно-сосудистой системы; при кашле, который невозможно купировать противокашлевыми медикаментами.

Противопоказания

  • травматические поражения головного мозга;
  • нарушение дыхания из-за угнетения дыхательного центра;
  • сильное общее истощение организма;
  • выраженные боли в эпигастральной области неясного генеза;
  • делирий;
  • острое отравление алкоголем;
  • эпистатус;
  • внутричерепная гипертензия;
  • печёночно-клеточная недостаточность;
  • лечение ингибиторами МАО;
  • возрастное ограничение – до 2-х лет.

Побочные действия

  • Мочевыделительный тракт:
  • Нарушение мочеоттока при уретральном стенозе, аденоме простаты.
  • Сердечно-сосудистая система:
  • Редкий пульс, брадикардия.
  • Пищеварительный тракт:
  • холестаз главного желчного протока;
  • рвота;
  • тошнота;
  • запоры.

Нервная система:

  • повышение внутричерепного давления с высоким риском развития инсульта;
  • возбуждающее воздействие;
  • седативный эффект;
  • развитие галлюцинаций;
  • делирий.

Морфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Морфина гидрохлорида

Индивидуальный режим дозирования. Подкожно единоразово вводят 1 мг. Дальнейший подбор дозы осуществляется на основании выраженности болевого синдрома.

Приём капсул

Каждые 12 часов по 10-100 мг в зависимости от желаемого терапевтического эффекта. Детям от 2-х лет разовая дозировка составляет 1-5 мг.

Передозировка

Отравление проявляется своеобразной клинической картиной (острая и хроническая передозировка):

  • головокружения;
  • липкий, холодный пот;
  • усталость;
  • падение кровяного давления;
  • спутанность сознания;
  • затруднённое, медленное дыхание;
  • брадикардия;
  • миоз;
  • выраженная сонливость;
  • брадикардия;
  • делириозный психоз;
  • сухость во рту;
  • тревожность;
  • внутричерепная гипертензия;
  • остановка дыхания;
  • мышечная ригидность;
  • кома.

Лечение

Экстренно внутривенно вводится специфический антагонист – Налоксон в дозе 0.2-0.4 мг. Через 2-3 минуты инъекцию повторяют до полного достижения суммарного количества вводимого медикамента 10 мг.

В педиатрии начальная дозировка Налоксона – 0.01 мг/кг. Проводятся мероприятия по стабилизации кровяного давления, восстановлению работы дыхательной системы, сердца.

Взаимодействие

Усиливает седативное, снотворное действие анксиолитиков и средств для анестезии (общей, местной). Одновременное назначение наркотических обезболивающих и барбитуратов может привести к выраженному подавлению активного головного мозга, развитию артериальной гипотонии, угнетению дыхания.

Действие опиоидных анальгетиков снижается при систематическом приёме Фенобарбитала и других барбитуратов (характерна перекрёстная толерантность). Терапия ингибиторами МАО может негативно сказаться на работе сердечно-сосудистой системы. Возможно развитие миоклонуса у онкологических пациентов при лечении:

Условия продажи, рецепт

Рецептурный отпуск: Rp. Sol.Morphini 1 ml D.t.d.N 6 in amp S. Ввести 1 мл в/м при болях.

Условия хранения

Производителем ограничен температурный режим – до 20 градусов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Повторное подкожное введение медикамента ведёт к формированию стойкой зависимости – морфинизму. При приёме внутрь медикаментозная зависимость развивается медленнее. Наркоманы, употребляющие Морфин, становятся дозозависимыми, и для достижения необходимого эффекта им требуется всё большая доза медикамента.

Характерен синдром «отмены». Морфин был самым распространённым наркотическим обезболивающим в мире до момента синтезирования героина (источник — Википедия).

Аналоги

Медикаменты с выраженной противоболевой активностью:

  • Словалгин Ретард;
  • Кодеин;
  • Промедол;
  • Пентазоцин.

При беременности и лактации

Морфин не может применяться для обезболивания при родоразрешении, т.к. способен угнетать работу дыхательного центра.

Читайте также:  Запой – куда обратиться за помощью

Беременность и грудное вскармливание являются абсолютными противопоказаниями для назначения медикамента.

Отзывы

Морфин широко применяется в онкологической практике для купирования выраженного болевого синдрома у пациентов со злокачественными новообразованиями, вызывающими сильные болевые ощущения. Отзывы о препарате положительные.

Цена Морфина, где купить

Цена Морфина зависит от аптечной сети, формы выпуска, региона продажи.

Купить Морфин можно только предъявив специальный рецептурный врачебный бланк (розового цвета).

Источник: https://medside.ru/morfin

Морфина гидрохлорид раствор : инструкция по применению

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, седативный эффект, сонливость, общая слабость вплоть до потери сознания, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги (особенно у детей), миоклонус, опиоид- индуцированная аллодиния и гипералгезия.

Нарушения психики: изменения настроения (как правило, эйфория, иногда дисфория), парадоксальное возбуждение и беспокойство, нарушения сна, кошмарные сновидения, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, галлюцинации, снижение либидо, физическая и психологическая зависимость. Зависимость может возникнуть через 1-2 недели лечения. Для уменьшения риска развития зависимости не следует превышать рекомендуемые терапевтические дозы.

Нарушения со стороны органа зрения: сужение зрачка, помутнение зрения, диплопия (двоение зрения), нистагм.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции (могут проявляться такими симптомами как покраснение лица, зуд, сыпь, крапивница, отек лица, отек гортани, бронхоспазм). Сообщалось о случаях контактного дерматита.

  • Нарушения со стороны эндокринной системы: синдром неадекватной продукции анти диуретического гормона (синдром Пархона).
  • Нарушения со стороны сердца: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.
  • Нарушения со стороны сосудов: снижение или (реже) повышение артериального давления.
  • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания (особенно при использовании больших доз), бронхоспазм.
  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто отмечались тошнота, рвота (особенно — в начале лечения) и запор, менее часто — сухость во рту, анорексия, паралитическая кишечная непроходимость, «narcotic bowel syndrome» (кишечный синдром, вызванный наркотическими препаратами), панкреатит, повышение активности ферментов поджелудочной железы.
  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, спазм сфинктера Одди, желчная колика.
  • Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: ригидность мышц, спазм мышц.
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: спазм мочеточников, дизурия и нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.
  • Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: аменорея, эректильная дисфункция (при длительном применении).
  • Общие расстройства и нарушения в месте введения: периферические отеки, гипотермия, слабость, астения, боль и раздражение в месте инъекции, толерантность.
  • При резкой отмене морфина возможно развитие абстинентного синдрома, характеризующегося следующими симптомами: беспокойство, раздражительность, озноб, мидриаз, гиперемия, потливость, слезотечение, насморк, тошнота, рвота, спазмы в животе, диарея, боли в суставах.
  • При одновременном применении морфина с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы:возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка,

повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» — Серотониновый синдром).

Источник: https://apteka.103.by/morfina_gidrokhlorid-instruktsiya/

Морфин

(5альфа,6альфа)-7,8-дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата)

Морфина гидрохлорид  – белый кристаллический порошок (форма кристаллов – игольчатая), при длительном хранении может приобретать желтоватую окраску. Растворим в воде (1 г – в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г – в 52 мл, в 6 мл при 60 C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Не совместим со щелочами.

  • Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов.
  • Фармакодинамика
  • Морфин является мощным анальгетиком из-за блокирования межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути, он снижает способность восприятия боли и адекватную оценку ее интенсивности, притупляет реакцию организма на возникновение боли.

Способность угнетающе влиять на возбудимость болевых центров обусловливает противошоковое действие средства. При применении морфина в высоких дозах развивается снотворный эффект.

Также морфин способен:

  • тормозить условные рефлексы, угнетать кашлевой центр и возбуждать центр блуждающего и глазодвигательного нервов, результатом чего может стать возникновение брадикардии;
  • повышать тонус мышц внутренних органов (в том числе бронхов, мочевого пузыря), сфинктеров ЖКТ и желчных протоков, вызывать атонию кишечника и снижать секрецию ЖКТ;
  • замедлять обмен веществ и вызывать гипотермию;
  • угнетать дыхательный, кашлевой и рвотный центры (однако возможна стимуляция хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра и возникновение тошноты и рвоты).
  1. Способствует повышению секреции вазопрессина.
  2. Морфин вызывает эйфорию, результатом чего является появление психической и физической зависимости.
  3. Фармакокинетика

Вещество характеризуется высокой степенью абсорбции независимо от пути введения. Способен проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер (не допускается применение морфина для обезболивания родов, так как возможно угнетающее влияние на дыхательный центр плода).

Подвергается метаболизму в печени путем образования глюкуронидов.

T1/2 морфина составляет 2–3 ч. Путь выведения – через почки с мочой, лишь небольшое количество выводится с желчью. Преимущественно морфин экскретируется из организма в виде продуктов метаболизма (90%), в первоначальном виде – менее 10% от поступившего в организм количества. Очень незначительные количества морфина выделяются железами внешней секреции.

Наблюдается увеличение T1/2 у пациентов геронтологической группы (по причине замедления обменных процессов в организме), а также при печеночной и почечной дисфункции.

Наступление терапевтического эффекта морфина фиксируется спустя 20–30 мин после орального применения и через 5–15 мин при п/к или в/м введении. Продолжительность ожидаемого эффекта обычно варьируется в пределах 4–5 ч.

Морфин применяют в следующих случаях:

  • в качестве средства с выраженным анальгезирующим эффектом при сильных некупирующихся болях, которые возникают при:
    • обширных травматических повреждениях и различных тяжелых заболеваниях;
    • онкологических патологиях;
    • инфаркте миокарда;
    • хирургическом вмешательстве (в послеоперационном периоде при наличии выраженного болевого синдрома);
  • в качестве анестезирующего средства для проведения премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии при подготовке к операции;

в качестве средства, угнетающего дыхательный центр при кашле (кашель, который не купируется противокашлевыми препаратами; сильная одышка при острой сердечно-сосудистой недостаточности).

Данное средство используется как для приема внутрь (таблетки, капсулы), так и для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения (1% раствор).

Дозирование данного средства носит индивидуальный характер и определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания. В приведенной ниже таблице указаны рекомендуемые дозы препарата, которые могут корректироваться лечащим врачом в случае возникновения такой необходимости.

Схема дозирования и применения

Рекомендации по дозированию для взрослых пациентов:
Путь введения Разовая доза
п/к по 1 мл 1% р-ра
в/м
в/в медленно 0,5–1 мл 1% р-ра
ВРД и ВСД морфина для взрослых пациентов при приеме внутрь и п/к введении составляют
0,02 г и 0,05 г соответственно (за исключением инкурабельных больных, у которых ВСД морфина может достигать 1 г
Рекомендации по дозированию для детей:
Возраст ребенка, года ВРД, г ВСД, г
2 0,001 0,002
3–4 0,0015 0,003
5–6 0,0025 0,0075
7–9 0,003 0,01
10–14 0,005 0,015

Обычно назначенное количество приемов в сутки составляет 2 через 12 часов.

Органы и системы организма

Негативное влияние морфина

ЦНС
  • выраженное угнетение либо интенсивное возбуждение функций ЦНС (особенно характерно для применения в геронтологии)
  • видения
  • повышение внутричерепного давления, следствием чего может стать нарушение мозгового кровообращения
  • головокружение
  • головная боль
  • нервно-психическая слабость (астенический синдром)
  • тревожность
  • повышенная раздражительность
  • инсомния
  • кошмарные сны
  • расстройства сознания
  • нарушение чувствительности, при котором наблюдаются онемение и покалывание (парестезия)
  • неконтролируемые движения мышц
  • судорожные состояния
  • нарушение координации движений
  • вкусовые галлюцинации
  • пристрастие на физическом и психическом уровне, которое возникает после 7–14 дней терапии
  • тяжелый абстинентный синдром
  • у детей возникает парадоксальное возбуждение
Органы чувств
  • нарушение четкости изображения
  • сужение зрачка
  • двоение в глазах (диплопия)
  • непроизвольные колебательные движения глаз (нистагм)
  • посторонние звуки в ушах
Сердечно-сосудистая система
  • учащение или замедление сердцебиения
  • колебания АД
  • обморочное состояние
ЖКТ
  • тошнота
  • рвота
  • изменение консистенции фекальных масс
  • гипофункция слюнных желез
  • снижение аппетита вплоть до его полной утраты
  • боль в эпигастральной области (гастралгия)
  • спазм желчных протоков
  • застой желчи в главном желчном протоке
  • если в анамнезе пациента зафиксированы нарушения функциональной активности кишечника воспалительного характера, то могут наблюдаться:
  • атония кишечника
  • непроходимость кишечника паралитического характера
  • гипертрофия толстой кишки (мегаколон), характеризующаяся запором, вздутием, тошнотой, рвотой, спазмированием желудка
Дыхательная система
  • угнетение дыхательной функции (в том числе спазм бронхов, отек легких)
Мочеполовая система
  • уменьшение количества выделяемой мочи
  • спазм мочевыделительных путей (который характеризуется неспособностью к мочеиспусканию либо болезненностью данного процесса, а также учащением позывов к мочеиспусканию)
  • спазм сфинктера мочевого пузыря
  • расстройства мочеиспускания, вызванные наличием гипертрофических изменений в тканях предстательной железы или сужением мочеиспускательного канала
  • угнетение сексуальной функции (вплоть до полной неспособности совершения полового акта у мужчин)
Аллергические реакции
  • свистящее дыхание
  • покраснение кожи лица
  • отечность лица, трахеи
  • ларингоспазм
  • лихорадка
  • зуд
  • эпидермальные высыпания
  • крапивница
Прочие:
  • гиперсекреция потовых желез
  • расстройство голосообразующей функции (появление охриплости и слабости голоса)
  • потеря веса
  • обезвоживание организма
  • боль в конечностях
  • нежелательные симптомы в месте инъекции (покраснение, отек, ощущение жжения)

Назначение лекарственных препаратов на основе морфина категорически запрещено при наличии у пациента следующих нарушений здоровья и других факторов:

  • непереносимость компонентов препарата
  • упадок сил
  • расстройства дыхательной функции
  • боль в области живота неустановленной этиологии
  • травматическое поражение головного мозга
  • повышенное внутричерепное давление
  • эпилепсия
  • употребление алкосодержащих напитков (в том числе содержащих низкое количество этанола)
  • прием ингибиторов МАО
  • угнетение ЦНС
  • психические расстройства, сопровождающиеся видениями
  • нарушение работы легких и сердца, этиологическим фактором которых являются болезни легких хронического проявления
  • нарушение сердечного ритма
  • паралитическая кишечная непроходимость
  • период выздоровления после проведения хирургического лечения заболеваний желчевыводящих путей, других органов ЖКТ и мочевыделительной системы
  • бронхиальная астма
  • лекарственная зависимость
  • склонность к суициду
  • нестабильное эмоциональное состояние
  • функциональная недостаточность щитовидной железы
  • воспалительные заболевания кишечника
  • разрастание тканей предстательной железы
  • сужение мочеиспускательного канала
  • дисфункция печени и/или почек
  • дисфункция надпочечников
  • геронтологическая группа пациентов (появление риска накопления морфина в организме, обусловленное замедлением обменных процессов в организме пациентов данной группы)
  • беременность и лактация
  • детский возраст до 2 лет

когда морфин применяется в качестве дополнительного средства для эпидуральной и спинальной анальгезии, возможно нарушение свертывания крови и появление риска возникновения инфекционных заболеваний ЦНС.

  • Беременность
  • Использование морфина категорически запрещено в качестве средства анестезии при родах, так как проникая сквозь плаценту, он способен угнетающе влиять на дыхательную функцию новорожденного.
  • Нарушения функции печени
  • Категорически не рекомендуется применять морфин при наличии функциональных расстройств печени.
  • Педиатрия
  • Использование морфина в педиатрической практике допускается только после достижения ребенком 2-х летнего возраста.
  • Геронтология
  • Требуется осторожность при назначении морфина пациентам пожилого возраста, учитывая замедление физиологических процессов в организме, по причине чего нарушается его экскреция и повышается риск накопления в крови данного средства.
  • Особые указания
  • Морфин вызывает выраженную эйфорию, появление которой обусловливает возникновение пристрастия к препаратам, содержащим данное средство. Путь введения морфина влияет на быстроту появления зависимости:
  • при использовании средства подкожно пристрастие наблюдается уже после второй инъекции
  • при оральном применении в терапевтических дозах зависимость развивается после 7–14 дней терапии.
Читайте также:  Мефедрон и беременность – последствия для матери и плода

Абстинентный синдром носит выраженный характер и может наблюдаться уже через несколько часов после отмены и достигать апогея спустя 36–72 ч.

При запланированном оперативном вмешательстве на сердце или другом органе, которое сопровождается интенсивной болью, следует отменить прием морфина за 24 ч до операции. В послеоперационном периоде разрешается прием морфина, дозировка подбирается индивидуально с учетом тяжести операции.

При появлении тошноты и/или рвоты в период терапии морфином разрешается одновременный прием фенотиазина.

Учитывая угнетающее действие морфина на ЦНС, крайне не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной внимательности и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственные средства Результат одновременного использования с морфином
  • Снотворные и седативные средства
  • Средства для общей и местной анестезии
  • Анксиолитики
Наблюдается взаимное усиление фармакологического действия
  • Барбитураты
  • Наркотические анальгетики
Угнетающее влияние на функции ЦНС и дыхание, снижение АД вплоть до появления артериальной гипотензии. Продолжительный прием барбитуратов может спровоцировать инактивацию морфина как анальгетика. Систематическое использование барбитуратов или опиоидных анальгетиков провоцирует появление перекрестной толерантности
Повышение клиренса морфина 
Различные нарушения работы сердечно-сосудистой системы
  • Фенотиазин и его производные
Потенцирование анальгетических и гипотензивных свойств морфина, а также интенсификация угнетающего влияния на дыхательную функцию
  • Амитриптилин
  • Доксепин
  • Хлорпромазин
  • Галоперидол
  • Индометацин
  • Напроксен
  • Пироксикам
  • Ацетилсалициловая кислота
Высокодозовая терапия морфином характеризуется проявлениями миоклонуса (внезапный неконтролируемый мышечный спазм)
Снижение анальгетической способности морфина
Усиление угнетающего влияния морфина на систему дыхания
Снижение респираторной недостаточности вследствие ослабления действия морфина на дыхательный центр
Потенцирование анальгетического действия морфина
Снижение способности к всасыванию мексилетина
Интенсификация обезболивающих свойств морфина и снижение его седативного влияния
Ускорение абсорбции морфина из ЖКТ и потенцирование седативной активности
Ослабление обезболивающего действия морфина и угнетающего влияния не дыхательный центр
Артериальная гипертензия
потенцирование угнетающего влияния морфина на ЦНС
Усиление экскреции морфина с последующим снижением эффективности морфинсодержащего препарата
Накопление в организме морфина
Стимулирование анальгетической активности, облегчение состояния при головокружении и тошноте
Потенцирование угнетения дыхания
  • ЛС с антихолинергической активностью
  • Противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид)
Возрастает вероятность появления запоров (даже непроходимости кишечника), ишурии, а также торможения функциональных процессов в ЦНС
  • Кумарин
  • Другие антикоагулянты
Стимуляция антикоагулирующей активности

При приеме морфина в сверхвысоких дозах могут возникать следующие симптомы передозировки:

  • холодный липкий пот
  • нарушение сознания
  • головокружение
  • постоянная сонливость
  • гипотензия
  • повышенное нервное возбуждение
  • резко возникающая общая слабость
  • сужение зрачка
  • уменьшение количества сердечных сокращений
  • слабость дыхательной функции
  • снижение температуры тела
  • выраженное чувство тревоги
  • гипофункция слюнных желез
  • состояние психоза, сопровождающееся видениями
  • внутричерепная гипертензия (с последующим наступлением нарушений мозгового кровообращения)
  • слабость мышц
  • судорожные подергивания
  • в особых случаях могут наблюдаться – бессознательное состояние, остановка дыхания, кома.

При возникновении перечисленных симптомов необходимо проведение реанимационных мероприятий, в/в введение налоксона (который является антидотом опиоидов).

Морфин следует хранить не более 2 лет с момента изготовления согласно требованиям, предъявляемым к веществам списка А, в месте без доступа солнечного света и температуре не выше 20°C.

Не допускать детей к месту хранения препарата!

Источник: https://www.piluli.kharkov.ua/drugs/active-ingredients/morfin/

Морфин (Morphine): инструкция, применение и формула описание лекарственного средства, инструкция и противопоказания

МорфинMorphinum (род. Morphini)

(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата)

C17H19NO3

  • Опиоидные наркотические анальгетики
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • R50 Лихорадка неясного происхождения
  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • T14 Травма неуточненной локализации
  • 57-27-2

    Морфина гидрохлорид — белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г — в 52 мл, в 6 мл при 60 °C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Несовместим со щелочами.

    Морфина сульфат — белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 15,5 мл воды при 25 °C, в 0,7 мл воды при 80 °C), плохо растворим в спирте (1 г — в 565 мл, в 240 мл при 60 °C), нерастворим в хлороформе и эфире. Коэффициент распределения октанол/вода для морфина — 1,42 при pH 7,4; pKa=7,9.

    Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).

    Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов.

    Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

    С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

    Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов).

    Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции.

    Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

    Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

    Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

    Общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч.

    в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

    При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    • Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.
    • Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.
    • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).
    • Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.
    • Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.
    • Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

    Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты).

    При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия.

    С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

    При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии.

    Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.

    Читайте также:  Способы употребления кокаина — можно ли курить кокаин (крэк)

    Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

    Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

    Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

    Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

    П/к, в/м или в/в.

    Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.

    У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции.

    Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

    При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

    Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

    Источник: http://www.mkb-10.ru/src/info/1617

    Фармакологические эффекты морфина

    1) Анальгезия. Связана в основном с возбуждением ц-рецепторов и в меньшей степени с возбуждением к-рецепторов и 8-рецепторов. При возбуждении опиоидных рецепторов через Gj-белки ингибируется аденилатциклаза и в связи с этим снижается активность Са2+-каналов. Кроме того, при возбуждении опиоидных рецепторов активируются К+-каналы, что ведет к гиперполяризации мембраны нейронов.

    • Механизм анальгетического действия морфина:
    • 1. Нарушение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;
    • 2. Усиление нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;

    3. Изменение эмоционального отношения к боли.

    1. Морфин нарушает передачу болевых импульсов с первичных терминалей (окончания аксонов биполярных клеток спинальных ганглиев, по которым болевые импульсы поступают в спинной мозг) на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.
    2. В этих синапсах морфин стимулирует пресинаптические опиоидные рецепторы, в связи с чем блокируются Са2+-каналы и уменьшается выделение медиаторов, передающих болевые импульсы (суб­станция Р, глутамат).
    3. Стимулируя постсинаптические опиоидные рецепторы, морфин активирует К+-каналы, вызывает гиперполяризацию постсинаптичес-кой мембраны и таким образом препятствует действию медиаторов.
    4. Морфин нарушает передачу болевых импульсов не только в спинном мозге, но и в высших отделах ЦНС, в частности, в неспецифи­ческих ядрах таламуса.

    Морфин стимулирует опиоидные рецепторы в нейронах серого околоводопроводного вещества, в большом ядре шва, в парагиган-токлеточном ядре.

    При этом снижается активность тормозных ГАМК-ергических нейронов и вследствие этого усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов по афферен­тным путям спинного мозга.

    Эти тормозные влияния опос­редованы через высвобождение серотонина и норадреналина.

    Действуя на высшие отделы ЦНС, морфин снижает эмоциональное восприятие боли, уменьшает тревогу, которая сопровождает боль; даже если боль устраняется не полностью, она меньше беспокоит больного.

    Морфин высокоэффективен при постоянной, тупой боли и менее эффективен при острой кратковременной боли.

    2) Эйфория связана с возбуждением д-рецепторов. Характеризуется чувством комфорта, отсутствием неприятных ощущений и пе­реживаний. Устраняются не только болевые ощущения, но и чувство недомогания, страх, тревога, голод, жажда и т.п.

    Кроме того, рассеивается внимание, усиливается воображение. Субъективно это переживается как состояние общего благополучия.

    Эйфория является важнейшим фактором, способствующим развитию лекарственной зависимости (пристрастия) к морфину — морфинизма.

    Эйфория чаще возникает при применении морфина для устранения боли. У здорового человека морфин может вызывать дисфо­рию (тошноту, беспокойство, апатию).

    3) Седативное действие. По мере углубления действия морфина развивается состояние покоя, безразличия к окружающему, сонливость. Вслед за этим обычно наступает поверхностный сон.

    4) Миоз (сужение зрачков) связан с тем, что морфин стимулирует центры глазодвигательных нервов; устраняется атропином. Точечные зрачки — характерный признак систематического применения морфина.

    5) Брадикардия связана со стимуляцией морфином центров блуждающих нервов.

    6) Угнетение дыхания определяется в основном возбуждением ц-рецепторов. Морфин снижает чувствительность дыхательного центра к СО2. В терапевтических дозах морфин мало уменьшает объем дыхания, так как дыхание становится более редким, но более глубоким.

    7) Противокашлевое действие. Морфин оказывает угнетающее влияние на кашлевой центр.

    8) Тошнота, рвота. Морфин может вызвать тошноту и рвоту, так как стимулирует рецепторы триггерзоны (пусковая зона) рвотного центра, которая расположена в дне IV желудочка мозга. Непосредственно на рвотный центр морфин оказывает угнетающее действие. Поэтому при повторных введениях морфина рвота обычно не воз­никает.

    9) Снижение моторики желудочно-кишечного тракта. Морфин замедляет перистальтику (усиливает сегментарные сокращения и ослабляет пропульсивные сокращения кишечника); повышает тонус сфинктеров и уменьшает секрецию желез желудочно-кишечного тракта. Систематическое применение морфина сопровождается констипацией. Морфин повышает тонус сфинктера Одди.

    10) Влияние на мочевыводящие пути. Морфин повышает тонус мочеточников (может провоцировать приступ почечной колики) и сфинктеров мочевого пузыря и уретры (может вызывать задержку мочеиспускания).

    И) Гистаминогенное действие. Морфин увеличивает высвобождение активного гистамина, что может вести к аллергическим реакциям (крапивница и др.). В связи с этим, а также в связи с тем, что морфин повышает тонус бронхов, у больных бронхиальной ас­тмой препарат может вызывать бронхоспазм.

    12) Влияние на продукцию гормонов. Морфин снижает продукцию гипоталамического гонадотропин-рилизинг гормона и поэтому уменьшает уровни фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Снижается продукция гипоталамического кортикотропин-рилизинг гормона и поэтому уменьшаются уровни АКТТ, гидрокортизона. Секреция пролактина и антидиуретического гормона увеличивается.

    Показания к применению. Морфин применяют как анальгетическое средство при травмах, ожогах, различных заболеваниях, которые сопровождаются сильными болями (инфаркт миокарда, зло-качественные опухоли и др.), при подготовке больных к хирурги­ческим операциям и в послеоперационном периоде. Применени­ем морфина при сильных болях достигается профилактика боле­вого шока.

    Вводят морфин обычно под кожу, в тяжелых случаях — внутри­венно. Препарат можно назначать внутрь. Биодоступность морфи­на — 24%.

    При болях, связанных со спазмами гладких мышц внутренних органов (например, при кишечной, почечной коликах), морфин используют в комбинации со спазмолитическими средствами — ат­ропином, дротаверином (но-шпа), папаверином и др., чтобы вос­препятствовать стимулирующему влиянию морфина на гладкие мышцы.

    Морфин применяют при остром отеке легких.

    Побочные эффекты морфина: миоз, эйфория, головокружение, головная боль, сухость во рту, сонливость, брадикардия, урежение дыхания, тошнота, рвота, констипация, спазм гладких мышц моче-выводящих и желчевыводящих путей, задержка мочеиспускания. В связи с повышением уровня СО2 возможно расширение сосудов головного мозга и повышение внутричерепного давления.

    В месте подкожной инъекции морфина возможны зуд, крапивница (гистаминогенное действие). После введения морфина может развиться гиперемия лица, шеи, рук, верхней половины туловища. Сосудорасширяющий эффект морфина связан как с центральным действием, так и с высвобождением гистамина. При внутривенном введении морфин вызывает артериальную гипотензию. Возможна ортостатическая гипотензия.

    При повторных применениях морфин может вызывать тяжелую лекарственную зависимость (морфинизм).

    Стремление к приемам морфина связано с вызываемой морфином эйфорией, а также с тем, что при отмене морфина развиваются выраженные явления абсти­ненции: сначала — слезотечение, насморк, потливость, «гусиная кожа», затем беспокойство, тахикардия, тремор, тошнота, рвота, диарея, сильные боли в животе, спине, конечностях и др.

    Морфин проникает через плацентарный барьер, поэтому у женщин, которые систематически принимали морфин во время бере­менности, рождаются дети с лекарственной зависимостью к мор­фину.

    При повторном применении морфина возможно относительно быстрое развитие привыкания к морфину и веществам сходного действия (перекрестное привыкание). Ослабляются анальгетическое действие, эйфория (мало изменяется способность морфина вызывать миоз и констипацию) и для получения прежнего эффекта приходит­ся увеличивать дозу.

    В связи с развитием привыкания к морфину эйфоризирующее действие препарата, несмотря на повышение дозы, почти полнос­тью исчезает, но прекратить введение морфина человек не может из-за выраженных симптомов абстиненции.

    При систематическом применении морфина повышается устойчивость (толерантность) к его токсическому действию.

    Поэтому морфинисты могут вводить себе морфин в дозах, превышающих смертельные дозы для обычного человека.

    После прекращения при­ема морфина (например, при лечении в стационаре) толерантность к морфину быстро проходит, и привычная для наркомана доза мор­фина может оказаться смертельной.

    Морфин не рекомендуют применять для обезболивания родов из-за возможного угнетения дыхательного центра у плода. Морфин не назначают детям в возрасте до 2 лет, так как дети очень чувствительны к этому препарату. Нельзя назначать морфин кормящим матерям, так как с молоком матери он попадает в организм ребен­ка и может вызвать тяжелое отравление.

    Морфин противопоказан при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, повышении внутричерепного давления, гипертро­фии предстательной железы.

    Острое отравление морфином характеризуется развитием кома­тозного состояния, поверхностным редким дыханием, резким суже­нием зрачков (при асфиксии зрачки расширяются), брадикардией, снижением артериального давления. У детей возможны судорожные реакции. Тяжелое отравление морфином может привести к леталь­ному исходу вследствие остановки дыхания.

    Для устранения угнетающего влияния морфина на дыхание вво­дят внутривенно или внутримышечно антагонист опиоидных ре­цепторов налоксон.Длительность действия налоксона около 2 ч. У лиц с лекарственной зависимостью к опиоидным анальгетикам налоксон вызывает явления абстиненции.

    Кроме того, проводят промывание желудка 0,05% раствором ка­лия перманганата (для окисления морфина) и теплой водой с взве­сью активированного угля (для адсорбции яда). После промывания желудка больному дают внутрь активированный уголь и солевое сла­бительное, препятствующие всасыванию морфина из кишечника.

    • В случае глубокого угнетения дыхания прибегают к искусствен­ной вентиляции легких.
    • Для ускоренного выведения морфина из организма применяют форсированный диурез или перитонеальный диализ
    • .

    15. Ненаркотические анальгетики, анальгетики-антипиретики. Классификация по химической структуре. Фармакологические эффекты препаратов и их механизм. Показания к применению препаратов, побочные эффекты.

    

    Источник: https://infopedia.su/15xe567.html

    Ссылка на основную публикацию