Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

Современные лекарственные препараты помогают излечиться от многих заболеваний. Одни — как самостоятельные средства, другие — в составе комплексной терапии. Некоторые из них применяются в профилактических целях. Однако каждая группа медикаментов в большинстве случаев оказывает не только терапевтический эффект, но нередко вызывает побочные реакции.

Токсическое действие лекарств обусловлено наличием в их составе химических компонентов, проявляющих отравляющие свойства при определенных концентрациях и условиях приема.

Разновидности токсического воздействия

В зависимости от органа или системы, на которую осуществляется воздействие, различают:

  • гемотоксичность — влияние на кровь;
  • гепатотоксичность — основной удар приходится на печень;
  • ульцерогенное воздействие — поражение органов пищеварительной системы с образованием язв и эрозий слизистой оболочки.

Поэтому каждый прием любого лекарственного средства должен быть обоснованным. Лечение следует проводить после предварительной консультации с врачом.

В зависимости от принципа патологического влияния различают:

  • тератогенное — свойство провоцировать анатомические дефекты вплоть до уродств во время внутриутробного развития плода;
  • эмбриотоксическое — негативное воздействие, имеющее косвенную связь с нарушениями формирования внутренних органов плода в первом триместре беременности;
  • фетотоксическое — проявляется в виде аномалий развития после окончания формирования основных внутренних систем;
  • мутагенное — приводит к повреждению клеток, генетических цепочек ДНК;
  • канцерогенное — пусковой механизм для образования и последующего роста опухолей различной этиологии.

По характеру эффектов дифференцируют:

  • первичные — непосредственный результат фармакологического действия ЛС;
  • вторичные — неблагоприятные воздействия, возникающие косвенным образом.

Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

Также существует разделение на реакции аллергической и неаллергической природы.

Существует классификация токсических реакций по типам:

  • А — зависящие от дозировки ЛС, составляют около 75 % от общего количества побочных реакций;
  • В — независящие от дозы, или иммуноаллергические, составляющие 25 %;
  • С — обусловленные длительным применением, включая синдром отмены, лекарственную толерантность, зависимость;
  • D — реакции, проявление которых осуществляется с отсрочкой (канцерогенность, мутагенность, тератогенность).

По степени опасности выделяют несколько групп последствий токсического воздействия лекарств:

  • вызывающие краткосрочное ухудшение самочувствия;
  • требующие разовой медицинской помощи (введение инъекций, применение капельниц для нейтрализации побочных явлений);
  • устраняющиеся только в условиях стационара (специфическое лечение с целью стабилизации физического состояния);
  • требующие экстренных реанимационных мер;
  • жизнеугрожающие, плохо или совсем не поддающиеся медикаментозной коррекции.

Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

При несвоевременной квалифицированной помощи патологическое (критическое) состояние организма нередко заканчивается летальным исходом.

Фетотоксическое действие

Медицинский термин обозначает отравляющее влияние медикаментозных препаратов на состояние плода, степень зрелости которого соответствует 12 неделям внутриутробного развития. Как правило, влечет за собой серьезные последствия, касающиеся:

  • общего развития (недостаточная масса, длина тела);
  • нарушений функций физиологических систем (кроветворной, слуховой, костной, прочих).

К примеру, фетотоксическое действие антикоагулянтов приводит к снижению свертывания крови плода, применение антибиотиков тетрациклиновой группы провоцирует задержку развития костной ткани, прием аминогликозидов способствует поражению слухового аппарата.

Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

Чтобы избежать развития врожденных патологий, будущей матери следует бережно относиться к своему здоровью в период вынашивания ребенка. При наличии каких-либо заболеваний назначать лечение должен только врач.

Эмбриотоксические реакции

Формируются на первых неделях после зачатия. Обусловлены негативным влиянием активных веществ в составе фармпрепаратов на:

К веществам, способным спровоцировать клеточное повреждение, разрушение бластоциста, относятся:

  • гормоны — прогестерон, эстроген, дезоксикортикостерона ацетат, соматотропный гормон;
  • ингибиторы белкового (актиномицин), углеводного (йодацетат) метаболизма;
  • антиметаболиты — Цитарабин, Меркаптопурин, прочие;
  • барбитураты;
  • салицилаты;
  • антимитотические (колхицин);
  • никотинсодержащие;
  • фторсодержащие вещества.

Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

Различают 3 группы лекарственных препаратов в зависимости от уровня опасности для плода:

  1. Противопоказаны беременным — Контерган, андрогены, антифолиевые, противозачаточные, Диэтилстильбэстрол.
  2. Назначают в случае, когда польза превышает возможные риски: антиэпилепсические средства; лекарства, принимаемые при сахарном диабете, злокачественных новообразованиях.
  3. Фармпрепараты, которые могут вызвать врожденные аномалии при определенных условиях — антибиотики (левомицетин, тетрациклин, нейролептики, противотуберкулезные, мочегонные, антагонисты витамина К).

Токсическое действие лекарств тератогенного характера развивается в промежутке между 4 и 8 неделей беременности, становясь причиной различных аномалий и пороков внутриутробного развития.

Тератогенные реакции

Имеют прямую зависимость от длительности периода употребления, дозировки. К примеру, большинство ЛС, принятых до 2-х недельного срока беременности, скорее приведут к ее прерыванию, чем к развитию внутриутробных патологий. Далее, в зависимости от времени приема, могут возникнуть аномалии:

  • 15-25 сутки после зачатия — поражение нервной системы;
  • 20-40 — сердечно – сосудистой;
  • 24-45 — нарушение нормального формирования конечностей.

Существует 3 группы лекарственных средств, обладающих выраженным тератогенным действием на человеческий эмбрион. Среди них:

  • стероидные гормональные препараты андрогенного типа;
  • Талидомид;
  • антиметаболиты.

Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

Канцерогенность

Вещества, которые при определенных условиях могут спровоцировать рост злокачественных клеток, называются канцерогенными. К ним относятся:

  • Азатиоприн;
  • анальгетики с фенацетином;
  • пероральные циклические, комбинированные контрацептивы;
  • циклоспорины;
  • Мелфалан;
  • Эстрогены, применяемые в качестве заместительной гормонотерапии.

Существует 3 стадии формирования злокачественной опухоли:

  • инициация;
  • промоция;
  • прогрессия.

Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

На первой стадии происходит практически необратимая трансформация клеточной структуры, что становится началом патологического процесса.

Мутагенное действие

Мутагенность характеризуется способностью повреждать наследственный аппарат клеток — хромосомы, гены. В результате деформации происходит изменение генотипа потомственных структур. Мутагенным свойством обладает преимущественное большинство противоопухолевых препаратов.

Аллергия и дисбиоз

Дисбиоз, или дисбактериоз, представляет собой нарушение естественной микрофлоры слизистых оболочек, характеризующееся замещением полезных бактерий грибковыми и другими патогенными микроорганизмами. Как правило, развивается в результате лечения антибиотиками, некоторыми группами гормонов.

Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

Аллергический ответ формируется вследствие идентификации организмом активнодействующих компонентов как антигенов. Различают 4 типа аллергического ответа:

  • немедленный (спустя несколько часов);
  • цитотоксический;
  • замедленный;
  • иммунокомплексный.

Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

При развитии аллергических реакций не имеет особого значения доза, частота употребления фармпрепарата. Выраженность аллергических проявлений зависит от индивидуальных особенностей организма. Признаками могут быть и кожная сыпь, и анафилактический шок.

Побочные реакции неаллергической природы

В зависимости от патогенетических признаков различают несколько видов реакций организма:

  • обусловленные активизацией рецепторов определенных органов, тканей;
  • цитотоксического типа;
  • ферментативного типа;
  • спровоцированные метаболическими нарушениями;
  • связанные с массовым уничтожением возбудителей различных заболеваний, переменами сапрофитной микрофлоры;
  • обусловленные генетической предрасположенностью.

Эти реакции могут возникнуть в результате медикаментозной зависимости, локального раздражающего влияния, несовместимости фармакологических средств.

Причины возникновения

Токсическому действию лекарственных препаратов способствуют:

  • физико-химический состав средства;
  • возрастной фактор (до 18, после 60 лет);
  • ослабление защитных функций организма;
  • превышение дозы, некорректное применение медикаментов;
  • сочетание несовместимых веществ;
  • индивидуальная непереносимость составляющих;
  • использование ЛС при наличии противопоказаний.

Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

Токсическое воздействие в большинстве клинических случаев направлено на конкретные органы и системы. Как правило, более других страдают печень и почки. В острой стадии могут запуститься необратимые процессы, затрагивающие одновременно несколько направлений.

Меры предосторожности

Чтобы избежать вреда от средств, обладающих токсичным влиянием на организм, следует принимать любые медикаменты согласно инструкции, после предварительной консультации со специалистом. Прежде чем врач назначит то или иное лекарство, необходимо поставить его в известность о наличии склонности к аллергическим проявлениям, индивидуальной непереносимости определенных веществ.

При медикаментозном лечении нужно строго придерживаться рекомендуемой дозировки, терапевтической схемы с целью предотвращения нежелательных эффектов от приема химического вещества. Особую осторожность стоит проявлять беременным, людям преклонного возраста.

Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

Практически любое медикаментозное лечение сопровождается развитием нежелательных эффектов токсического характера, связанных с реакцией организма на поступление определенных химических веществ.

Повышает риск негативного воздействия передозировка и нарушение инструкции по применению.

Чтобы минимизировать вред, следует использовать лекарства только по назначению, а сильнодействующие, специфические средства — только под врачебным наблюдением.

Источник: https://NeOtravis.ru/vidy/medikamentami/toksicheskoe-deystvie-lekarstv-i-metodiki-ego-ustraneniya.html

Лекарственная зависимость

Лекарственная зависимость — состояние, которое базируется на длительных курсах приема определенных препаратов, при отмене которых (прекращении употребления) ухудшается самочувствие и показатели здоровья. Не все лекарства вызывают зависимость.

Причины и особенности зависимости

Причина развития данного синдрома может заключаться в приеме психотропных лекарственных веществ, которые в основном имеют связь с абстиненцией. К этой группе относятся психостимуляторы и опиаты. Также зависимость организма вызывает прием органических растворителей (которые рекомендуются врачами в лечебных целях), галлюциногенных препаратов, глюкокортикостероидов (ГКС).

При лекарственной зависимости человек постоянно нуждается а принятии определенного лекарства. А отмена приводит к психическим нарушениям вплоть до абстиненции. Последний названный термин обозначает истерический страх перед отменой конкретного лекарственного средства.

Лечение рассматриваемого синдрома может быть радикальным (резкая отмена препарата) или постепенным. Возможен перевод человека на аддитивные средства.

Виды лекарственной зависимости

Выделяют 2 вида:

  • физическая зависимость
  • психологическая зависимость.

Физическая базируется на том, что прекращение употребления лекарства вызывает у человека неврологические, вегетативно-соматические, псизические, абстинентные негативные последствия (изменения в организме на физическом и психическом уровнях).

Абстиненция может быть вызвана не только отменой препарата, но и введением антагонистов вещества, от которого у данного пациента есть зависимость. Симптомы могут быть самыми разными. На проявления влияют такие факторы как дозы психоактивного вещества, длительность потребления и их тип.

Психологическая зависимость проявляется в психологическом и эмоциональном дискомфорте при прекращении приема препарата, который до этого принимался длительным курсом. Прием лекарства превращается для зависимого человека в идею-фикс, его влечет именно к этому лекарственному средству.

Оксиморфон – основное действие, побочные эффекты, лекарственная зависимость

Какие лекарства вызывают зависимость

Исследователи выдвинули гипотезу, что психическая или же психологическая зависимость от лекарства возникает, только если прием препарата позитивно меняет психологическое состояние человека. Это могут быть такие средства:

Читайте также:  Синдром отмены амфетамина - признаки, продолжительность и методы устранения

Выше перечисленные средства вызывают изменения в организме человека на психологическом уровне:

  • избавляют от тревоги
  • лечат от страха
  • снимают напряжение
  • вызывают состояние эйфории
  • провоцируют изменения мышления
  • влияют на настроение
  • меняют восприятие мира

Факторы, которые оказывают влияние на формирование лекарственной зависимости:

  • ситуационные
  • биохимические
  • социальные
  • психологические
  • генетические

Благодаря выше перечисленными факторам человек испытывает потребность снова и снова принимать препарат, даже если назначенный врачом курс лечения уже кончился. Человек может мысленно себя оправдывать, убеждая себя и других, что еще не выздоровел, потому продолжает лечиться.

Лечение психоактивными веществами может вызвать зависимость. Человек будет принимать препарат в еще большей дозировке, чтобы погрузиться в состояние эйфории. Это грозит развитием наркомании или одной из ее форм: токсикомании. Психотропные препараты, назначенные врачом с целью лечения у пациента тревогой и мнительностью или неврозами, часто приводят к зависимости от этих лекарств.

Патогенез

Патогенез развития зависимости от лекарственного препарата формируется по условнорефлекторному механизму. Приняв лекарство в очередной раз, он ощущает, что успокоился, обрел внутреннюю гармонию и избавился от тревоги.

Вероятно эйфория, желание проявлять активность и коммуницировать.

Также в патогенезе имеют значение адаптивные реакции организма, которые связаны с изменением во внутренних органах чувствительности и количества рецепторов, взаимодействующих с принимаемыми психотропными веществами.

Диагностика и лечение

Диагностика довольно проста. Для этого нужны сведения от родственников или наблюдения врача о устойчивой тяге человека к определенным лекарствам (или тем препаратам, которые оказывают аналогичное действие). Человеку постоянно нужно увеличивать дозировку, т.к. организм адаптируется, и ощущения после приема препарата притупляются с каждым очередным приемом.

При мысли о том, что какое-то время придется не принимать лекарство, человек начинает нервничать и злиться. Отмечается дрожь в руках. Часто больные перестают выносить громкие звуки и яркий свет. У них выделяется патологически большое количество пота. Типично состояние тревоги.

Врач должен не только распознать лекарственную зависимость, но и выяснить, до какой степени она развилась. Важно узнать, хочет ли пациент избавиться от своей зависимости, или желает оставить всё, как есть. Этот момент нужен для успешного лечения.

Чтобы полностью избавиться от зависимости, нужно резко или постепенно полностью отменить препарат. Часто для этого человека нужно поместить в клинику, потому что лечение в домашних условиях не будет таким эффективным. Всех рекомендаций врача нужно строго придерживаться, иначе зависимость захватит организм снова, и терапию придется начинать сначала.

Близкие больному люди должны запастить терпением и поддерживать человека во время лечения. Он должен видеть, что его понимают и помогают ему. Лечение всегда комплексное.

Важно очистить организм, пройти курс терапии у психолога или психотерапевта, заниматься ЛФК и принимать лекарства, которые назначит врач.

Чем раньше будет поставлен диагноз и начато лечение, тем выше шансы на успех и короче сам срок терапии.

Здоровья вам и вашим близким!

Источник: https://www.eurolab.ua/encyclopedia/psychiatry/49198/

Оксиморфон

Показания к применению. Лечение острых хронических болей. Обезболивающее средство в онкологии.

При парентеральном введении оксиморфон (Oxymorphone, Нуморфан) примерно в 10 раз активнее морфина. Отмечается быстрое развитие наркотической зависимости и слабое высвобождение гистамина. В остальном схож с морфином.

Способ применения и дозы. Анальгезия: подкожно/ внутримышечно 0,5 — 1,5 мг 4 — 6 часов. Внутривенно 0,5 мг 4 — 6 часов. Ректально 5 мг 4-6 часов.

Из-за нарушения элиминации накопление и превышение седативного эффекта может наблюдаться у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией.

Анальгезия может быть увеличена дополнительным назначением других наркотических средств, антидепрессантов, НПВС и нелекарственной терапии. Элиминация: в печени, почках.

Фармакология. Оксиморфон оказывает небольшое противокашлевое действие. Однако прием оксиморфона может сопровождаться тошнотой и рвотой более часто, чем морфий.

1мг внутримышечного оксиморфона-эквивалентен по эффективности анальгезии 10 мг внутримышечного сульфата морфия. Оксиморфон проникает через плацентарный барьер и может оказывать отрицательное влияние на развитие плода.

Лекарственное средство выделяется из грудного молока и должно использоваться с соблюдением мер предосторожности у кормящих матерей.

Фармакокинетика. Начало действия: внутривенно 5-10 минут; подкожно/внутримышечно 10-15 минут; ректально 15 -30 минут. Максимальный эффект: внутривенно/внутримышечно 30-60 минут. Продолжительность действия: внутривенно/внутримышечно/подкожно/ректально 3-6 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными веществами.

Усиливает ЦНС и циркулярные эффекты депрессанта при приеме других наркотических анальгезирующих средств, энергозависимых анестезирующих средств, фенотиацинов, успокоительных снотворных средств, алкоголя, трехцикличных антидепрессантов; увеличивается и пролонгируется анальгезия при использовании наркотической и не наркотической анальгезии, например, аспирина, ацетаминофена, клонидина; увеличиваются серологические уровни и токсические эффекты при приеме карбамазепина; усиливается печеночный метаболизм, и эффективность оксикодона уменьшается у курящих.

Токсичность: токсический диапазон не всегда контролируемый.

Симптомы интоксикации. Сонливость, кома, остановка дыхания, асфиксия, аритмия сердца, дыхательный и метаболический ацидоз, сосудистая недостаточность, остановка сердца, смерть. Антидоты. Налоксон 0,4 — 2 мг внутривенно; повторять дозу каждые 2-3 минуты до максимума в 10 — 20 мг.

Лечение осложнений и отравления.

Прекратить введение лекарственного вещества, обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры); ввести антидот, дыхательные аналептики, осуществить контроль газов крови и электролитов. Промыть желудок с последующим приемом активированного угля (перорально 50-100 г или 0,5-1 г/кг).

Меры предосторожности:

1. Переносимость и пристрастие к препарату могут развиваться уже при повторном применении. 2. Уменьшить дозу у пожилых пациентов с гиповолемией при одновременном использовании других наркотических и седативных средств. 3.

Оксиморфон содержит гидросульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции у восприимчивых индивидуумов. 4. При тошноте и рвоте назначать церукал или другое противорвотное средство. 5. Устранить или предотвратить запор можно назначением легких слабительных средств. 6.

Толерантность проявляется путем уменьшения продолжительности действия и увеличивающейся потребности в лекарственном средстве. В этом случае можно добавить другие наркотические анальгетики, НПВС или антидепрессанты, подкрепить лечение нелекарственной терапией. 7.

Резкое прерывание приема опиатов у пациентов с физической зависимостью может проявляться симптомами синдрома отмены. Во избежание синдрома отмены дозы должны быть постепенно уменьшены (например, уменьшение дозы на 75% каждые 2 дня). Дальнейшее лечение симптоматическое. 8.

Комбинация лекарственного средства с другими наркотическими средствами усиливает анальгезию. 9. Нетрадиционная терапия включает чрезкожную электрическую стимуляцию нерва и методики типа тепловых и холодовых аппликаций, ультразвук, массаж.

10. Пациенты должны быть предупреждены, что оксиморфон может подавлять их способность к решению сложных задач, требующих концентрации внимания или физической координации, например, вождение автомобиля или работа в тяжелой промышленности.

Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, обморок. Дыхательная система: угнетение дыхания. ЦНС: седативный эффект, сонливость, эйфория, дисфория, дезориентация. Почки: задержка мочи. ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, анорексия, печеночная дисфункция. Глаза: миоз.

  • Аллергические реакции: высыпание, крапивница, кожный зуд.
  • Формы выпуска: свечи 5 мг; раствор для инъекций 1 мг/мл, 1,5 мг/мл.

По материалам медицинского справочника lekmed.ru.

Источник: https://stop-narcotic.org.ua/oksimorfon.html

14)Повторное применение лекарственных средств: развитие кумуляции, толерантности, зависимости. Лекарственная зависимость. Примеры. Понятие о наркоманиях и токсикоманиях. Принципы терапии

При
повторном
применении лекарственных средств

действие их может изменяться в сторону
как нарастания, так и уменьшения эффекта.

Увеличение
эффекта ряда веществ связано с их
способностью к кумуляции. Под материальной
кумуляцией
имеют
в виду накопление в организме
фармакологического вещества.

Это типично
для длительно действующих препаратов,
которые медленно выделяются или стойко
связываются в организме (например,
некоторые сердечные гликозиды из группы
наперстянки). Накопление вещества при
повторных его назначениях может быть
причиной токсических эффектов.

В связи
с этим дозировать такие препараты нужно
с учетом кумуляции, постепенно уменьшая
дозу или увеличивая интервалы между
приемами препарата.

Известны
примеры и так называемой функциональной
кумуляции
,
при которой «накапливается» эффект, а
не вещество.

Так, при алкоголизме
нарастающие изменения функции ЦНС могут
приводить к развитию белой горячки. В
данном случае вещество (спирт этиловый)
быстро окисляется и в тканях не
задерживается.

Суммируются лишь его
нейротропные эффекты. Функциональная
кумуляция происходит также при применении
ингибиторов МАО.

Снижение
эффективности веществ при их повторном
применении — привыкание (толерантность)
— наблюдается при использовании
разнообразных препаратов (анальгетики,
гипотензивные, слабительные средства
и др.).

Оно может быть связано с уменьшением
всасывания вещества, увеличением
скорости его инактивации и (или) повышением
интенсивности выведения.

Возможно, что
привыкание к ряду веществ обусловлено
снижением чувствительности к ним
рецепторных образований или уменьшением
их плотности в тканях.

В
случае привыкания для получения исходного
эффекта дозу препарата необходимо
повышать или одно вещество заменять
другим. При последнем варианте следует
учитывать, что существует перекрестное
привыкание к веществам, взаимодействующим
с теми же рецепторами (субстратами).

Особым
видом привыкания является тахифилаксия
— привыкание, возникающее очень быстро,
иногда после первого введения вещества.
Так, эфедрин при повторном применении
с интервалом 10-20 мин вызывает меньший
подъем артериального давления, чем при
1-й инъекции.

Читайте также:  Как понять, что перед вами наркоман

К
некоторым веществам (обычно к нейротропным)
при их повторном введении развивается
лекарственная
зависимость
.

Она проявляется непреодолимым стремлением
к приему вещества, обычно с целью
повышения настроения, улучшения
самочувствия, устранения неприятных
переживаний и ощущений, в том числе
возникающих при отмене веществ, вызывающих
лекарственную зависимость. Различают
психическую и физическую лекарственную
зависимость.

В случае психической
лекарственной зависимости

прекращение введения препаратов
(например, кокаина, галлюциногенов)
вызывает лишь эмоциональныйдискомфорт.
При приеме некоторых веществ (морфин,
героин) развивается физическая
лекарственная зависимость
.
Это более выраженная степень зависимости.

Отмена препарата в данном случае вызывает
тяжелое состояние, которое, помимо
резких психических изменений, проявляется
разнообразными и часто серьезными
соматическими нарушениями, связанными
с расстройством функций многих систем
организма вплоть до смертельного исхода.
Это так называемый синдром абстиненции,
или явления лишения.

Под
наркоманией
понимают

болезненное влечение, пристрастие к
систематическому употреблению наркотиков,
приводящее к тяжелым нарушениям
психических и физических функций.

Более
развернутое определение наркомании
дает комиссия экспертов Всемирной
организации здравоохранения (ВОЗ),
согласно которому наркомания — это
«психическое, а иногда и физическое
состояние, возникающее в результате
взаимодействия между живым организмом
и наркотическим средством, характеризующееся
особенностями поведения и другими
реакциями, которые всегда включают
потребность в постоянном или периодически
возобновляемом приеме этого наркотического
средства с целью испытать его психическое
взаимодействие или избежать дискомфорта,
связанного с его отсутствием».

При
токсикомании

вместо наркотиков в организм вводятся
различные химические вещества, в том
числе не предназначенные для внутреннего
потребления, такие как пары бензина,
средства бытовой химии и т.д.

Госпитализируют
пациентов в специализированные отделения.
Госпитализации подлежат все первично
выявленные больные наркоманией и
токсикоманией, а также больные повторно
начинающие лечение от наркомании.

Госпитализация обеспечивает изоляцию
больных и исключает получение наркотических
веществ.

Общие
принципы терапии включают:
предварительный
этап (проводится в стационаре) —
дезинтоксикационная, общеукрепляющая,
стимулирующая терапия в сочетании с
прекращением приема наркотического
вещества;

основное
активное антинаркотическое лечение;

поддерживающая
терапия (проводится амбулаторно,
обязательно включает психотерапию).

15)Нежелательные
реакции на лекарства, классификация.
Примеры. Органотропные токсические
эффекты. Побочные эффекты лекарственной
терапии, зависимые и независимые от
дозы, возникающие при длительном
применении, отсроченные.

Все
лекарственные вещества оказывают
неблагоприятное действие, к которому
относятся отрицательное побочное
действие неаллергической природы,
аллергические реакции, токсические и
другие эффекты.

К проявлениям побочного
действия неаллергического происхождения
относят только те эффекты, которые
возникают при применении веществ в
терапевтических дозах и составляют
спектр их фармакологического действия.
Так, фенобарбитал при использовании в
качестве противоэпилептического
средства может быть причиной сонливости.

Обезболивающий препарат морфин в
терапевтических дозах вызывает эйфорию,
повышение тонуса сфинктеров
желудочно-кишечного тракта.

Побочное
действие может быть первичным и вторичным.

Первичное
действие

возникает как прямое следствие влияния
данного препарата на определенный
субстрат (например, тошнота, рвота при
раздражающем действии веществ на
слизистую оболочку желудка).

Вторичное
побочное действие

относится к косвенно возникающим
неблагоприятным влияниям (например,
гиповитаминоз при подавлении кишечной
флоры антибиотиками).

Неблагоприятные
эффекты веществ весьма разнообразны
по характеру, бывают разной выраженности
и продолжительности.

Побочное действие
может быть направлено на нервную систему,
кровь и кроветворение, органы
кровообращения, дыхания, пищеварения,
почки, эндокринные железы и т.д.

Одни
побочные эффекты переносятся относительно
легко (умеренная тошнота, головная боль
и др.), другие могут быть тяжелыми и даже
угрожающими жизни (поражение печени,
лейкопения, апластическая анемия).

Существует
много классификаций побочных реакций
лекарственных средств и осложнений
фармакотерапии. В основу приводимой
классификации положен патогенетический
принцип.

I.
Побочные эффекты, связанные с
фармакологическими свойствами
лекарственных средств.

II.
Токсические осложнения, обусловленные
абсолютной или относительной передозировкой
лекарственных веществ.

III.
Вторичные эффекты, обусловленные
нарушением иммунобиологических свойств
организма (ослабление иммунных реакций,
дисбактериоз, кандидомикоз).

IV.
Аллергические (иммунологические) реакции
немедленного и замедленного типов.

V.Идиосинкразия
– реакции, связанные с различными
дефектами ферментов.

VI.
Синдром отмены, наблюдающийся после
прекращения длительного лечения
некоторыми лекарственными препаратами.

Наиболее
часто встречаются побочные реакции,
которые неизбежно возникают при
применении препарата в терапевтической
дозе и обусловлены его
фармакологическими свойствами
.
Например, трициклические антидепрессанты
или хлорпромазин не только оказывают
действие на ЦНС, но и вызывают сухость
во рту и двоение в глазах.

В некоторых
случаях побочный эффект препарата может
быть полезным. Так, изопреналин, который
применяют в качестве бронхорасширяющего
средства, оказывает стимулирующее
действие на сердце и вызывает развитие
тахикардии и аритмий. Этот эффект
препарата может быть использован для
восстановления сердечного ритма при
асистолии.

При увеличении дозы
лекарственных средств риск появления
побочных реакций повышается.

Побочное
действие лекарственных средств зависит
от характера основного заболевания.
Так, стероидная артериальная гипертония
чаще возникает при системной красной
волчанке, протекающей с поражением
почек.

Проявления побочного действия
глюкокортикоидов при диффузных
заболеваниях соединительной ткани
могут быть сходны с таковыми основного
заболевания (например, психозы, остеопороз,
миокардиодистрофия, артериальная
гипертония), что затрудняет дифференциальную
диагностику.

В
дозах, превышающих терапевтические,
вещества вызывают токсические
эффекты.


Последние обычно проявляются в виде
тех или иных серьезных нарушений функций
органов и систем (снижение слуха,
вестибулярные расстройства, слепота в
результате поражения зрительного нерва,
выраженное нарушение проведения
возбуждения по миокарду, поражение
печени, кроветворения, угнетение жизненно
важных центров продолговатого мозга).

Основной
причиной токсических эффектов является
передозировка — случайное или сознательное
превышение максимально переносимых
доз. Кроме того, возможно накопление
токсических концентраций веществ в
организме в результате нарушения их
метаболизма (например, при патологии
печени) или замедленного их выведения
(при некоторых заболеваниях почек)

К
отрицательным влияниям, оказываемым
лекарственными веществами, относятся
также аллергические
реакции
,
частота которых довольно велика.
Возникают они независимо от дозы
вводимого вещества. Лекарственные
средства в данном случае выступают в
роли антигенов (аллергенов). Лекарственные
аллергию обычно подразделяются на 4
типа.

Тип
I (немедленная аллергия)
.
Данный тип гиперчувствительности связан
с вов- лечением в реакцию IgE-антител.
Проявляется это крапивницей, сосудистым
отёком, ринитом, бронхоспазмом,
анафилактическим шоком. Такие реакции
возможны при применении пенициллинов,
сульфаниламидов и др.

Тип
II.

При этом типе лекарственной аллергии
IgG- и IgM-антитела, активируя систему
комплемента, взаимодействуют с
циркулирующими клетками крови и вызывают
их лизис. Так, метилдофа может вызывать
гемолитическую анемию, хинидин —
тромбоцитопеническую пурпуру, ряд
препаратов (например, анальгин) иногда
являются причиной развития агранулоцитоза.

Тип
III
.
Очевидно, в развитии данного типа
лекарственной аллергии принимают
участие IgG-, а также IgM- и IgE-антитела (+
комплемент).

Комплекс «антиген-антитело-комплемент»
взаимодействует с сосудистым эндотелием
и повреждает его. Возникает так называемая
сывороточная болезнь. Проявляется она
крапивницей, артралгией,
артритом,лимфаденопатией, лихорадкой.

Сывороточную болезнь могут вызывать
пенициллин, сульфаниламиды, йодиды и
другие препараты.

Тип
IV
.
В данном случае реакция опосредуется
через клеточные механизмы иммунитета,
включающие сенсибилизированные
Т-лимфоциты и макрофаги. Возникает при
местном нанесении вещества и проявляется
контактным дерматитом.

  • НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ
    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ, ЗАВИСИМЫЕ ОТ
    ДОЗЫ (ТИП А)

    — частые предсказуемые реакции, связанные
    с фармакологической активностью ЛС,
    могут наблюдаться у любого индивидуума;
  • • Токсичность,
    связанная с передозировкой ЛС
    (гепатотоксичность высоких доз
    парацетамола)
  • • Второстепенные
    нежелательные лекарственные реакции (седативный эффект антигистаминных ДС)
  • • Вторичные
    нежелательные лекарственные реакции (дисбактериоз при использовании
    антибиотиков)
  • • Токсичность,
    связанная с лекарственным взаимодействием
    (нежелательная лекарственная реакция при взаимодействии теофиллина с
    эритромицином)
  • НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ
    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ, НЕ ЗАВИСИМЫЕ ОТ
    ДОЗЫ (ТИП В)

    — нечастые, непредсказуемые реакции,
    встречающиеся только у чувствительных
    людей;
  • • Неизвестного
    механизма
  • • Лекарственная
    непереносимость
  • • Идиосинкразия
  • • Гиперчувствительность
    (иммунологическая)
  • • Псевдоаллергические
    реакции (неиммунологические)
  • НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ
    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ ВСЛЕДСТВИЕ
    ДЛИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ (ТИП С)

    — реакции, связанные с длительной терапией
  • • Толерантность.
  • • Зависимость.
  • • Синдром
    отмены.
  • • Кумулятивные
    эффекты.
  • Эффекты
    подавления выработки гормонов
  • ОТСРОЧЕННЫЕ
    ЭФФЕКТЫ (ТИП D)
    Канцерогенные,
    мутагенные, тератогенные реакции,
    эмбриотоксическое действие.

Источник: https://studfile.net/preview/6863456/page:8/

Оксиморфон:

Показания к применению.

Лечение острых хронических болей. Обезболивающее средство в онкологии.

При парентеральном введении оксиморфон (Oxymorphone, Нуморфан) примерно в 10 раз активнее морфина. Отмечается быстрое развитие наркотической зависимости и слабое высвобождение гистамина. В остальном схож с морфином.

Способ применения и дозы.

Анальгезия: подкожно/ внутримышечно 0,5 — 1,5 мг 4 — 6 часов. Внутривенно 0,5 мг 4 — 6 часов. Ректально 5 мг 4-6 часов.

Из-за нарушения элиминации накопление и превышение седативного эффекта может наблюдаться у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией.

Анальгезия может быть увеличена дополнительным назначением других наркотических средств, антидепрессантов, НПВС и нелекарственной терапии.
Элиминация: в печени, почках.

Фармакология.

Оксиморфон оказывает небольшое противокашлевое действие. Однако прием оксиморфона может сопровождаться тошнотой и рвотой более часто, чем морфий.

1мг внутримышечного оксиморфона-эквивалентен по эффективности анальгезии 10 мг внутримышечного сульфата морфия. Оксиморфон проникает через плацентарный барьер и может оказывать отрицательное влияние на развитие плода.

Лекарственное средство выделяется из грудного молока и должно использоваться с соблюдением мер предосторожности у кормящих матерей.

Фармакокинетика.

Начало действия: внутривенно 5-10 минут; подкожно/внутримышечно 10-15 минут; ректально 15 -30 минут.
Максимальный эффект: внутривенно/внутримышечно 30-60 минут.
Продолжительность действия: внутривенно/внутримышечно/подкожно/ректально 3-6 часов.

Читайте также:  Зависимость от героина - этапы развития психологического и физического привыкания к наркотику

Взаимодействие с другими лекарственными веществами.

Усиливает ЦНС и циркулярные эффекты депрессанта при приеме других наркотических анальгезирующих средств, энергозависимых анестезирующих средств, фенотиацинов, успокоительных снотворных средств, алкоголя, трехцикличных антидепрессантов; увеличивается и пролонгируется анальгезия при использовании наркотической и не наркотической анальгезии, например, аспирина, ацетаминофена, клонидина; увеличиваются серологические уровни и токсические эффекты при приеме карбамазепина; усиливается печеночный метаболизм, и эффективность оксикодона уменьшается у курящих.

Токсичность:

токсический диапазон не всегда контролируемый.

Симптомы интоксикации.

Сонливость, кома, остановка дыхания, асфиксия, аритмия сердца, дыхательный и метаболический ацидоз, сосудистая недостаточность, остановка сердца, смерть.
Антидоты. Налоксон 0,4 — 2 мг внутривенно; повторять дозу каждые 2-3 минуты до максимума в 10 — 20 мг.

Лечение осложнений и отравления.

Прекратить введение лекарственного вещества, обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры); ввести антидот, дыхательные аналептики, осуществить контроль газов крови и электролитов. Промыть желудок с последующим приемом активированного угля (перорально 50-100 г или 0,5-1 г/кг).

Меры предосторожности:

1. Переносимость и пристрастие к препарату могут развиваться уже при повторном применении.
2. Уменьшить дозу у пожилых пациентов с гиповолемией при одновременном использовании других наркотических и седативных средств.
3.

Оксиморфон содержит гидросульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции у восприимчивых индивидуумов.
4. При тошноте и рвоте назначать церукал или другое противорвотное средство.
5. Устранить или предотвратить запор можно назначением легких слабительных средств.
6.

Толерантность проявляется путем уменьшения продолжительности действия и увеличивающейся потребности в лекарственном средстве. В этом случае можно добавить другие наркотические анальгетики, НПВС или антидепрессанты, подкрепить лечение нелекарственной терапией.
7.

Резкое прерывание приема опиатов у пациентов с физической зависимостью может проявляться симптомами синдрома отмены. Во избежание синдрома отмены дозы должны быть постепенно уменьшены (например, уменьшение дозы на 75% каждые 2 дня). Дальнейшее лечение симптоматическое.
8.

Комбинация лекарственного средства с другими наркотическими средствами усиливает анальгезию.
9. Нетрадиционная терапия включает чрезкожную электрическую стимуляцию нерва и методики типа тепловых и холодовых аппликаций, ультразвук, массаж.

10. Пациенты должны быть предупреждены, что оксиморфон может подавлять их способность к решению сложных задач, требующих концентрации внимания или физической координации, например, вождение автомобиля или работа в тяжелой промышленности.

Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, обморок.
Дыхательная система: угнетение дыхания.

  • ЦНС: седативный эффект, сонливость, эйфория, дисфория, дезориентация.
  • Аллергические реакции: высыпание, крапивница, кожный зуд.
  • Формы выпуска:

    свечи 5 мг; раствор для инъекций 1 мг/мл, 1,5 мг/мл.

  • Публикации по теме:

    · Гидрокодон (Викодин)

    · Гидроморфон

    · Оксикодон

Почки: задержка мочи.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, анорексия, печеночная дисфункция.
Глаза: миоз.

Источник: https://narcotics.su/oksimorfon.html

Виды фармакологического действия лекарственных средств

Преферанская Нина ГермановнаДоцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании.

Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом.

У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма.

Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты.

Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др.

лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие.

Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм.

Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги.

Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга.

Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др.

катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов.

Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное)действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей.

Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс.

Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат.

vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны.

В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления.

Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Преферанская Н.Г.

26.02.2013

Источник: http://mosapteki.ru/material/vidy-farmakologicheskogo-deyostviya-lekarstvennyx-sredstv-3784

Ссылка на основную публикацию