Механизм действия кодеина и трамадола, побочные действия препаратов

Опиоиды — это все производные опия, как естественные, так и полусинтетические и синтетические. Это препараты, обладающие противоболевым действием. Они влияют на рецепторы синаптических мембран и вызывают возбуждение антиноцицептивной системы.

Опиоиды влияют на три вида рецепторов пре- и постсинаптической мембраны

  1. δ-рецепторы (дельта- или ОР1). Существуют эндогенные лиганды, воздействующие на эти рецепторы — лейэнкефалины и мегэнкефалины.
  2. κ-рецепторы (каппа- или ОР2). Стимуляция этих рецепторов подавляет выброс дофамина. Именно они отвечают за формирование синдрома отмены.
  3. Μ-рецепторы (мю-, ОР3). Их агонистом является эндогенный морфин и фентанил.

Основным алкалоидом опия является морфин. Синтетические производные имеют аналогичную фармакологическую активность, но состоят из других соединений.

Классификация

Классификация делит опиоидные производные на полные и частичные агонисты, антагонисты-агонисты, полные антагонисты и препараты со смешанным действием. Такое разделение обусловлено разной степенью воздействия на рецепторы.

  1. Агонисты максимально эффективны по отношению к рецепторам. Представители этой группы: Морфин, Метилморфин, Метадон, Фентанил, Промедол.
  2. Частичные агонисты —более слабые лиганды, связываются не со всеми рецепторами и не прочно. В этой группе известен один анальгетик— Бупренорфин.
  3. Агонисты-антагонисты возбуждают один вид рецепторов и тормозят другой. Эту группу представляют: Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин.
  4. Полные антагонисты: Налоксон.
  5. Смешано действующие препараты: Трамадол.

Известна дополнительная классификация, разделяющая полные агонисты на:

  • производные фенантрена (морфин, метилморфин);
  • производные фенилпиперидина (фентанил, промедол);
  • производное фенилгептиламина (метадон).

Механизм действия опиатов

Ноцицептивная система отвечает за восприятие значительных раздражителей, ведущих к повреждению. Главным эффектом ее стимуляции является боль. Синаптические эфементы ноцицептивной системы имеет опиоидные рецепторы.

Механизм действия наркотических анальгетиков заключается в воздействии на эти рецепторы. В ответ на воздействие в синапсе синтезируется цАМФ, активируются калиевые и блокируются кальциевые каналы, калий выходит из клетки.

В результате гиперполяризации порог возбудимости ноцицептивной системы возрастает. Если сила воздействия недостаточна для преодоления этого порога, то боль ощущаться не будет.

Если болевой импульс все же преодолевает порог возбудимости, то боль пациент ощущает, но эмоциональная окраска ее меняется. Она терпима и не доставляет мучений. Это еще один механизм действия опиатов.

Блокада распространения импульса боли приводит к уменьшению или полному устранению болевых ощущений.

Основные представители наркотических анальгетиков

Морфин

Механизм действия Кодеина и Трамадола, побочные действия препаратов

Это единственное натуральное производное опия. Этот наркотический анальгетик относится к группе сильных. Основные действия, которые оказывает морфин:

  • устраняет хроническую боль;
  • ослабляет острые болезненные ощущения;
  • улучшает психическое восприятие боли;
  • уменьшает рефлекторную реакцию;
  • оказывает седативное воздействие.

Отрицательным качеством, присущим морфину, является следующая за сонливостью эйфория. Степень психомоторного возбуждения зависит от того, как часто применялся препарат.

Кроме вышеперечисленного действия морфин обладает свойством угнетать дыхательный центр и снижать частоту дыхательных движений. Кроме того, анальгетик снижает давление в малом кругу кровообращения. Этот механизм действия позволяет использовать морфин при отеке легких.

Морфин снижает артериальное давление. Это действие основано на расширении периферических сосудов и снижении частоты сердечного ритма.

Важным свойством морфина является повышение тонуса гладких мышц. Поэтому запрещается использование морфина при заболеваниях, связанных с холестазом, так это может привести к гипертонусу мышц сфинктера Одди. Механизм возбуждения рвотного центра объясняет рвоту, возникающую во время или после операции с использованием морфина.

Одновременный прием морфина с барбитуратами может привести к остановке дыхания. Поэтому в качестве премедикации морфин используют непосредственно перед операцией, а барбитураты немного раньше.

В послеоперационном периоде этот анальгетик используется для седации и облегчения болей. В этом случае его рекомендуется комбинировать с атропином для того, чтобы избежать нежелательной брадикардии и реакций со стороны ЖКТ.

Максимальная доза морфина составляет 0,06 г. Антидотом для этого вещества является налорфин, оказывающий противоположное действие.

Фентанил

Механизм действия Кодеина и Трамадола, побочные действия препаратов

Этот искусственный наркотический анальгетик относится к группе очень сильных. Он в 200-300 раз сильнее морфина. Его назначают тогда, когда другие опиоидные препараты оказываются неэффективными. Из-за своей значительной активности он сильно угнетает дыхание и кровообращение. Длительность действия препарата 3-4 часа. В отличие от морфина фентанил не оказывает седативного действия. Имеет такое же действие на гладкую мускулатуру, что и морфин, но в отличие от последнего рвота после фентанила возникает гораздо реже. Механизм воздействия на кашлевой центр исключает применение этого препарата при пневмонии, гиперпродукции мокроты и бронхитах. Основное применение фентанила на сегодняшний день – нейролептанальгезия.

Омнопон

Механизм действия Кодеина и Трамадола, побочные действия препаратов

Это сильный наркотический анальгетик. Этот препарат состоит из смеси алкалоидов опия из ряда фенантрена и изохинолина. В него входят:

  • морфин;
  • метилморфин;
  • тебаин;
  • наркотин;
  • папаверин.

Омнопон оказывает сильное обезболивающее действие, но при этом практически не воздействует на гладкие мышцы. Этот эффект обеспечивает папаверин, входящий в состав данного опиоида. Он применяется при разных видах колик.

Бупренорфин

Механизм действия Кодеина и Трамадола, побочные действия препаратов

Бупренорфин в 30 раз сильнее морфина. Этот наркотический анальгетик частичный агонист. Его действие продолжается 6-8 часов. Возможно парентеральное, а такжек сублингвальное применение препарата. При употреблении его под язык препарат начинает действовать через 25 минут. Наркогенный потенциал этого опиата меньше, чем у морфина.

Пентазоцин

Механизм действия Кодеина и Трамадола, побочные действия препаратов

Синтетический опиат, относящийся к агонистам-антагонистам. Активирует каппа- и дельта-рецепторы, подавляет мю-рецепторы. Умеренный по силе анальгетик Пентазоцин отличается тем, что не оказывает эйфорического действия. А в некоторых случаях после применения развивается противоположный эффект – дисфория. Применение пентазоцина не вызывает лекарственной зависимости. Не используется для обезболивания инфаркта миокарда, так как увеличивает нагрузку на сердце. Механизм заключается в создании гипертензии в легочной артерии.

Тримеперидин

Механизм действия Кодеина и Трамадола, побочные действия препаратов

Тримеперидин – это анальгетик, более известный, как Промедол. Этот препарат широко используется в лечебной практике. Он в 4 раза слабее морфина, но в отличие от него оказывает меньшее воздействие на центр дыхания и гладкие мышцы. Он нашел применение в обезболивании родовой деятельности, различных видах колик (кишечная, почечная, печеночная).

Трамадол

Механизм действия Кодеина и Трамадола, побочные действия препаратов

Этот препарат имеет 2 механизма действия – наркотический и ненаркотический. Он блокирует захват норадреналина и серотонина в синапсах ЦНС и, тем самым, подавляет боль. Наркогенный потенциал, воздействие на ЖКТ и дыхание низкие. Трамадол применяется для устранения родовых болей, травматических, послеоперационных болей, болевых ощущениях при коликах или, связанных с опухолью.

Метадон

Механизм действия Кодеина и Трамадола, побочные действия препаратов

Менее сильный, сравнительно с морфином, но длительно действующий наркотический анальгетик. Развитие лекарственной зависимости происходит более медленно. Абстиненция слабовыражена в отличии от морфина (мягкая). Это свойство позволяет использовать его в целях устранения токсического действия опиатов и лечения лекарственной и наркотической зависимости, например, к героину.

Кодеин

Механизм действия Кодеина и Трамадола, побочные действия препаратов

Самый распространенный алкалоид опия, известный также, как метилмсорфин. Он в 10 раз менее активен, чем морфин. Главным его преимуществом является постепенное, но выраженное угнетение центра, отвечающего за кашель. Это действие позволило включить его в большинство противокашлевых лекарств. Вот только некоторые их названия: Синекод, Терпинкод, Коделак, Пенталгин, Нурофен Плюс и др.

Опиоидные наркотические анальгетики противопоказаны при артериальной гипотензии, беременности, дыхательной недостаточности, черепно-мозговой травме, повышении внутричерепного давления. Антагонистом и антидотом является Налоксон

Механизм действия Кодеина и Трамадола, побочные действия препаратов

Источник: http://narkozis.ru/obshhaya-anesteziya/narkoticheskie-analgetiki-klassifikaciyamexanizm-dejstviya-primenenie.html

Трамадол

Механизм действия Кодеина и Трамадола, побочные действия препаратов

Форма выпуска и состав

  • раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (по 1 и 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, 5 ампул в контурной ячейковой или контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 20, 50 или 100 упаковок);
  • суппозитории ректальные: торпедообразной формы, с гладкой поверхностью, белого цвета, со слабым запахом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
  • капсулы: желатиновые твердые, размер и цвет варьируется в зависимости от производителя; содержимое – порошок почти белого или белого цвета (по 5, 6, 7, 8 и 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40 и 50 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов);
  • таблетки: круглые, плоские, со слегка шероховатой поверхностью, белого цвета со слабо заметными вкраплениями, с фаской, с риской (таблетки 100 мг), возможен характерный запах земляники (таблетки 50 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; таблетки 100 мг – по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. во флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров);
  • капли для приема внутрь: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор с характерным запахом аниса и мяты (по 10, 20, 50 и 100 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество – трамадола гидрохлорид:

  • 1 мл раствора – 50 мг;
  • 1 суппозиторий – 100 мг;
  • 1 капсула – 50 или 100 мг;
  • 1 таблетка – 50 или 100 мг;
  • 1 мл капель – 100 мг.
Читайте также:  Легкие наркотики - разница между легкими и тяжелыми наркотиками

Вспомогательные вещества:

  • раствор: натрия ацетат, вода для инъекций;
  • суппозитории: твердый жир, глицерол (моно-, ди-, три) алканоат;
  • капсулы: натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; состав оболочки – желатин, титана диоксид, красители;
  • таблетки: кремния оксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, сахарин натрия, макрогол 4000, кросповидон, лактоза, ароматизатор;
  • капли: вода очищенная, натрия сахаринат дигидрат, пропиленгликоль, глицерол, сахароза, полисорбат, калия сорбат, ароматизатор анисовый, ароматизатор мяты перечной.

Показания к применению

Трамадол – средство для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе болей у онкологических больных, болей при травмах и в послеоперационном периоде.

Также препарат применятся для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Противопоказания

  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, алкоголем);
  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • в качестве препарата для лечения синдрома отмены, развившегося вследствие применения опиоидов;
  • склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
  • суицидальные наклонности;
  • эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
  • одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и 2 недели после их отмены;
  • детский возраст до 1 года – для пероральных капель, до 14 лет – для остальных лекарственных форм;
  • беременность и лактация (за исключением жизненно необходимых случаев);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим опиоидам.

С осторожностью и под строгим врачебным контролем Трамадол применяют в следующих случаях:

  • нарушение функции почек и/или печени;
  • нарушения сознания различного генеза;
  • черепно-мозговые травмы;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • эпилепсия;
  • судороги;
  • лекарственная зависимость к опиоидам;
  • боли в брюшной полости неустановленного генеза (так называемый острый живот);
  • склонность к формированию зависимости (алкоголизм, наркотическая или лекарственная зависимость);
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (некоторых антидепрессантов и средств, снижающих аппетит), прочих трициклических соединений, противомигренозных препаратов (триптанов), наркотических анальгетиков, нейролептиков и других средств, снижающих порог судорожной активности.

Способ применения и дозировка

Трамадол применяется по назначению врача. Способ применения, режим дозирования и продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от клинической картины, выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.

Препарат не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Раствор для инъекций

Трамадол вводят медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно.

При отсутствии иных предписаний подросткам от 14 лет и взрослым назначают 50–100 мг в 1-2 мл раствора для инъекций однократно. Если удовлетворительная анальгезия не наступает, через 30–60 минут вводят дозу 50 мг.

Высокую дозу (100 мг) в качестве начальной применяют при сильных болях.

Суточная доза обычно составляет 400 мг. Как правило, ее достаточно для купирования боли.

Для онкологических больных могут применяться более высокие дозы.

У пациентов с заболеваниями почек и печени, у пожилых людей в возрасте от 75 лет выведение трамадола гидрохлорида может замедляться, поэтому может потребоваться увеличение интервала между введениями препарата.

Суппозитории для ректального применения

Подросткам от 14 лет и взрослым обычно назначают по 1 суппозиторию до 4 раз в сутки.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции почек/печени при острых болях можно применять по 1 суппозиторию, но при длительном лечении следует увеличить интервалы между введениями.

Капсулы и таблетки

В этих лекарственных формах Трамадол следует принимать внутрь: проглатывать не разжевывая с достаточным количеством жидкости вне зависимости от приемов пищи. Таблетки можно растворить в ½ стакана воды непосредственно перед приемом.

Начальная доза для подростков от 14 лет и взрослых составляет 50 мг. Если в течение 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 50 мг.

  • При сильных болях однократная доза может составлять 100 мг.
  • Максимальная суточная доза – 400 мг.
  • Пациентам с нарушениями функции почек/печени и людям преклонного возраста следует увеличить интервал между приемами препарата.

Капли для приема внутрь

В форме капель Трамадол следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости либо с сахаром. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Подросткам от 14 лет и взрослым назначают по 20 капель (50 мг). Если через 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 20 капель. Максимальная суточная доза составляет 160 капель (400 мг). Интервалы между приемами – 4–6 часов.

Для детей 1–14 лет разовая доза – 1–2 мг/кг.

Примерные дозировки для детей в зависимости от возраста и массы тела:

  • 1 год (10 кг) – 4–8 капель;
  • 3 года (15 кг) – 6–12 кап.;
  • 6 лет (20 кг) – 8–16 кап.;
  • 9 лет (30 кг) – 12–24 кап.;
  • 12–14 лет (45 кг) – 18–36 кап.

1 капля соответствует примерно 2,5 мг трамадола гидрохлорида.

Пациентам с нарушениями функции почек/печени и людям преклонного возраста следует увеличить интервал между приемами препарата.

Флакон снабжен защитным колпачком (защита от детей). Для его открытия следует надавить на крышечку и повернуть ее слева направо.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс;
  • со стороны нервной системы: нарушение когнитивной функции, спутанность сознания, повышенная утомляемость, неустойчивость походки, нарушение координации движений, слабость, парестезии, заторможенность, нарушение сна, сонливость, головокружение, амнезия, потливость, депрессия, головная боль, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (спазмы мышц, тремор, эмоциональная лабильность, тревожность, ажитация, галлюцинации, нервозность, эйфория), судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах либо при одновременном применении антипсихотических средств);
  • со стороны органов чувств: нарушения вкуса и зрения;
  • со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дизурия;
  • со стороны пищеварительной системы: затруднение при глотании, сухость во рту, абдоминальные боли, метеоризм, запор, рвота, диарея, тошнота;
  • со стороны дыхательной системы: диспноэ;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, буллезная сыпь, экзантема;
  • прочие: нарушение менструального цикла; при длительном применении – лекарственная зависимость; при резком прекращении лечения – синдром отмены.

Симптомы передозировки: депрессия дыхательного центра, рвота, судороги, миоз, апноэ, коллапс, кома. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхания; опиатоподобные эффекты купируют налоксоном, судороги – бензодиазепином.

Особые указания

  1. Во время лечения запрещено употреблять алкоголь.
  2. Трамадол не следует применять в комбинации с наркотическими анальгетиками, поскольку сложно предсказать эффект их взаимодействия.

  3. Действие трамадола гидрохлорида может быть слабее у пациентов, длительно получающих карбамазепин.

  4. Во время лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ, требующих повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

  • диклофенак, мидазолам, индометацин, диазепам, фенилбутазон, нитроглицерин, флунитразепам: отмечается фармацевтическая несовместимость;
  • этанол и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается их действие;
  • хинидин: повышается плазменная концентрация трамадола, снижается концентрация его метаболита (моно-О-десметилтрамадола);
  • индукторы микросомального окисления (включая барбитураты и карбамазепин): уменьшается выраженность анальгетического эффекта трамадола и длительность его действия;
  • барбитураты: при длительном применении возможно развитие перекрестной толерантности;
  • анксиолитики: усиливается выраженность анальгетического эффекта препарата;
  • ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин, фуразолидон: снижается судорожный порог, вследствие чего возможно развитие судорог, возрастает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем;
  • налоксон: устраняется анальгезия трамадола, ослабляется угнетение дыхания;
  • налтрексон: может снижаться анальгетический эффект препарата;
  • ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, амитриптилин, пароксетин, флуоксетин): снижается метаболизм трамадола;
  • ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол): угнетается метаболизм трамадола и его активного О-деметилированного метаболита;
  • антагонисты 5-ИТЗ-серотониновых рецепторов: уменьшают эффект трамадола (в случае применения такой комбинации при лечении послеоперационных болей следует увеличить дозу трамадола);
  • производные кумарина (в т. ч. варфарин): возможно увеличение показателей протромбинового времени, развитие кровотечения и подкожных кровоизлияний;
  • агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин, бупренорфин): возможно снижение анальгетического эффекта трамадола;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флувоксамин, циталопрам, сертралин, эсциталопрам), ингибиторы моноаминоксидазы, наркотические анальгетики, некоторые антидепрессанты и средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, противомигренозные препараты (триптаны), прочие трициклические соединения (например, прометазин), нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности: повышают риск развития судорог, возможно развитие серотонинового синдрома (повышенное потоотделение, лихорадка, спутанность сознания, гиперрефлексия, атаксия, диарея, возбуждение, миоклонические судороги).

Аналоги

Аналогами Трамадола являются:

  • растворы для инъекций – Трамадол-Ратиофарм, Трамаклосидол, Трамадол-Плетхико, Трамадол Ланнахер;
  • суппозитории – Трамал, Трамадол Ланнахер;
  • капсулы – Традол, Трамадол-ГР, Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Штада;
  • таблетки – Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Ретард, Трамадол Ланнахер, Трамаклосидол;
  • капли для приема внутрь – Трамал, Трамадол Штада, Трамадол Ланнахер, Трамадол-Ратиофарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги.

Сроки годности:

  • раствор – 5 лет при температуре 15–25 °С;
  • суппозитории – 3 года при температуре до 30 °С;
  • таблетки и капсулы – 5 лет при температуре до 25 °С;
  • капли для приема внутрь – 3 года при температуре до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Источник: https://www.neboleem.net/tramadol.php

Фактчек | Дарига Назарбаева: «Трамадол» действует, как наркотик

8 ноября депутат сената парламента Дарига Назарбаева озвучила запрос на имя министра здравоохранения Елжана Биртанова.

Сенатор обратилась к министру с просьбой исключить аптеки из перечня субъектов малого бизнеса, где запрещены плановые и внеплановые проверки, и усилить административную ответственность владельцев аптек за безрецептурный отпуск лекарств.

Читайте также:  Наркоторговля: сбыт и распространение, уголовная ответственность

Актуальность вопроса Назарбаева объяснила случаями противозаконной продажи подросткам такого медицинского препарата как «Трамадол».

«В казахстанских аптеках свободно продаются лекарства, вызывающие сильное привыкание. Они действуют как наркотики. Одним из них является препарат “Трамадол”. В основном этот препарат покупают молодые люди 14-18 лет.

По мнению врачей-наркологов, “Трамадол” по своей структуре похож на наркотик морфин.

Прием этого препарата в больших дозах приводит к чувству опьянения, и впоследствии “Трамадол” вызывает привыкание, ломки, изменения в мозгу человека, разрушает печень», — заявила сенатор.

Разберем каждое из утверждений по отдельности.

Утверждение: «Трамадол» действует как наркотик

Вердикт: Полуправда

Анальгетический механизм действия «Трамадола» досконально не изучен, однако достоверно известно, что препарат действует в двух различных направлениях.

Во-первых, он действительно активирует опиоидные μ(мю)-рецепторы, расположенные в головном мозге, спинном мозге и желудочно-кишечном тракте. Считается, что они преимущественно участвуют в модуляции болевой чувствительности.

Во-вторых, препарат также осуществляет обратный захват серотонина и норадреналина в нервных клетках, чем фактически активирует и неопиоидные противоболевые системы. Факт присутствия неопиоидного компонента был доказан, например, тем, что налоксон — вещество, нейтрализующее все эффекты опиоидов — смог подавить действие «Трамадола» лишь частично (около 30%).

Обезболивающий эффект от каждого механизма по отдельности довольно слабый, однако в синергии они дают хороший результат для облегчения умеренной или умеренно сильной боли. Всемирная организация здравоохранения отмечает также, что приём исключительно «Трамадола» обычно не способен обеспечить адекватное обезболивание.

Утверждение: «Трамадол» по структуре похож на морфин

Вердикт: Манипуляция

В качестве анальгетика «Трамадол» больше равносилен кодеину нежели морфину, о чём свидетельствует структурное сходство двух препаратов. Оба имеют 3-метоксигруппу на фенольном кольце и в качестве метаболической стадии проходят О-деметилирование.

Трамадол
Кодеин

Следует также отметить, что диметиламинометильная часть «Трамадола» напоминает метилированный кольцевой азот морфина и кодеина, однако кроме этого небольшого обстоятельства прочих структурных сходств между «Трамадолом» и морфином не имеется.

Трамадол
Морфин

Более того, анальгетическая активность «Трамадола» составляет примерно 10% активности морфина, если он введен посредством инъекции, или 20% – если речь о пероральном приеме. В связи с этим «Трамадол» относят к относительно безопасным обезболивающим — препарат обладает меньшим по сравнению с морфином потенциалом зависимости и злоупотребления.

Кроме этого, доказано, что в терапевтических дозах «Трамадол» меньше чем морфин способен угнетать дыхание. «Трамадол» также зачастую не может служить заменой морфину при опийной наркомании для пациентов с низкими и умеренными уровнями зависимости, что говорит о принципиальной разнице между двумя препаратами.

Утверждение: Прием «Трамадола» в больших дозах приводит к чувству опьянения

Вердикт: Полуправда

К наркотической интоксикации может привести и приём терапевтических доз препарата. «Трамадол» обладает рядом побочных действий: сонливость, нарушение сна, головная боль, нервозность, подёргивание частей тела, мышечное напряжение, изменение настроения, изжога, расстройство желудка, сухость во рту.

В других случаях могут наблюдаться более серьёзные побочные эффекты: судороги, крапивница, волдыри, сыпь, затруднённое дыхание или глотание, отёки, хрипота, возбуждение, галлюцинации, лихорадка, потливость, дрожь, потеря координации, тошнота, диарея, запор, потеря аппетита, головокружение, изменение сердечного ритма, нарушение менструального цикла, снижение либидо.

Вместе с этим, симптомы передозировки «Трамадолом» могут быть ещё более опасными.

Они, по информации ВОЗ, во многом схожи с признаками передозировки другими опиоидными анальгетиками и вдобавок к ним могут включать последствия избытка серотонина и норадреналина — угнетение центральной нервной системы, кома, тахикардия, сердечно-сосудистый коллапс, судороги, дыхательная недостаточность вплоть до остановки дыхания.

Фатальные интоксикации регистрируются относительно редко и в большинстве своем связаны с большими передозировками, сопровождаемыми приемом других лекарств или употреблением алкоголя.

Утверждение: «Трамадол» вызывает привыкание, ломки, изменения в мозгу человека, разрушает печень

Вердикт: Правда

Зависимость от «Трамадола» действительно может развиться, если принимать его в виде таблеток. Абстинентный синдром включает беспокойство, возбуждение, потливость, бессонницу, гиперкинезию, тремор, парестезию, желудочно-кишечные симптомы.

Однако вместе с тем специалисты отмечают, что потенциал развития зависимости от «Трамадола» довольно низкий и может иметь место только в случае ежедневного употребления препарата на протяжении нескольких недель или месяцев. Во многих случаях зависимость от «Трамадола» обусловлена уже имеющейся у пациента историей злоупотребления психоактивными веществами или наркотическими средствами.

«Несколько исследований показали, что частота развития зависимости от “Трамадола” может варьироваться от страны к стране и даже в пределах разных регионов одного государства, что может быть связано с доступностью препарата, практикой его назначения и доступностью других психоактивных веществ для лиц, злоупотребляющих наркотиками», — отмечают в ВОЗ.

Длительное бесконтрольное употребление любых опиоидных препаратов (включая «Трамадол») влечёт за собой изменения в работе мозга. Такие препараты создают искусственные эндорфины, и со временем мозг может полностью на них положиться, перестав производить собственные, чем лишь усугубит развивающуюся зависимость.

Прием «Трамадола» в терапевтических дозах не был связан со случаями клинически выраженных заболеваний печени, однако передозировка препарата способна привести к острой печёночной недостаточности.

Глобальный контекст и Казахстан

ВОЗ подчёркивает, что масштабы злоупотребления «Трамадолом» растут на севере и западе Африки, а также на Ближнем Востоке. Объёмы конфискаций препарата на протяжении 2007-2015 годов только увеличиваются. Хотя «Трамадол» и признан сильнодействующим анальгетиком, его производство и оборот не подпадает под нормы международного регулирования.

В управлении ООН по наркотикам и преступности утверждают, что государства не хотят «портить свой имидж», раскрывая мировому сообществу точные данные о количестве психотропных веществ, в которых нуждается их население. Поэтому многие страны самостоятельно установили контроль над оборотом «Трамадола» внутри своих границ, сделав невозможным его отпуск без рецепта или вовсе запретив (так, например, поступили Украина и Беларусь).

Тем не менее высокий уровень злоупотреблений все ещё обусловлен «нерегулируемыми назначениями и доступностью препарата в аптеках и на черном рынке», объясняют в ООН.

За 10 месяцев 2018 года за безрецептурную реализацию «Трамадола» на казахстанские аптеки наложено 52 административных взыскания на общую сумму 11 млн тенге.

Отечественное министерство здравоохранения совместно с министерством внутренних дел рассматривает вопрос о включении препарата в список «наркотических средств, психотропных веществ, их аналогов и прекурсоров, используемых в медицинских целях и находящихся под контролем».

Кроме этого, для контроля за деятельностью розничной сети аптек ведомство планирует с 2020 года перейти на «обязательный электронный отпуск всех рецептурных препаратов». В министерстве надеются также на внесение изменений в Предпринимательский кодекс, которые позволят беспрепятственно проверять субъекты фармацевтической деятельности.

«В целях надлежащего регулирования аптечного бизнеса со стороны государства имеется необходимость включения проверок субъектов в сфере обращения лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники в особый порядок», — сообщил министр здравоохранения Елжан Биртанов сенатору Дариге Назарбаевой.

Озвученная норма будет отражена в новой редакции кодекса «О здоровье народа и системе здравоохранения».

Источник: https://FactCheck.kz/glavnoe/faktchek-dariga-nazarbaeva-tramadol-dejstvuet-kak-narkotik/

Применение поликомпонентных аналгетиков в терапии острой боли

Комментарии Опубликовано в журнале: Терапевтический архив, ноябрь, 2005 г

В.В. Никода, Р.Б. Маячкин Российсикй научный центр хирургии РАМН, Москва

Среди широкого спектра болеутоляющих средств важное место занимает группа поликомпонентных аналгетиков, которая постоянно пополняется новыми препаратами. Некоторые из них относятся к группе безрецептурных и разрешены для самостоятельного применения при болях легкой или умеренной интенсивности (2).

Прослеживается два основных направления в создании поликомпонентных аналгетиков.

С одной стороны, появляются новые, оригинальные комбинации препаратов, с другой — увеличивается количество активных ингредиентов ( тетра- и пента — комбинации).

Тем не менее, актуальными остаются исследования, доказывающие эффективность и сравнивающие безопасность монокомпонентных препаратов (PAIN Study of Aspirin, Ibuprofen and Paracetamol, 1999).

Одной из основных целей создания поликомпонентного аналгетика является усиление болеутоляющего действия вследствие аддитивного эффекта, например, двух активных ингредиентов.

При этом необходимо доказать, что комбинированный препарат по аналгетической эффективности превышает каждый из отдельно взятых его компонентов.

Кроме того, токсические свойства комбинированного аналгетика, как минимум, не должны превышать таковые отдельно взятых его составляющих (Beaver W.T. 1984).

Преимуществом комбинированных болеутоляющих препаратов по сравнению с монокомпонентными аналгетиками являются: воздействие на несколько звеньев передачи болевого импульса, улучшение фармакокинетических свойств препарата, усиление аналгетической активности, сокращение дозы активных ингредиентов, уменьшение частоты нежелательных реакций (AGS 1998, AMDA 1999).

К недостаткам поликомпонентных аналгетиков можно отнести: суммирование противопоказаний, усиление риска аллергических реакций, затруднение в «гибкости» обезболивающей терапии. Видимо эти аспекты лежат в основе аргументов некоторых врачей, высказывающих мнение против применения поликомпонентных аналгетиков, выпускаемых в виде фиксированных доз (Машфорд М.Л.

и соавт, 2004).

В данной статье едва ли представляется возможным рассмотреть все комбинации поликомпонентных болеутоляющих средств, зарегистрированных в России. Цель статьи — сконцентрировать внимание врачей на двухкомпонентных обезболивающих препаратах, у которых каждый из ингредиентов обладает доказанным обезболивающим действием.

Среди неопиоидных аналгетиков наиболее распространенными ингредиентами являются: ацетилсалициловая кислота (АСК), парацетамол, ибупрофен и метамизол.

Последний в нашей стране пользуется популярностью — около 25% опрошенных участковых врачей-терапевтов отдают предпочтение метамизол-содержащим поликомпонентным аналгетикам (Шухов В., Харпер Д., 1999).

В то же время необоснованно редко применяются комбинированные аналгетики, содержащие ибупрофен или парацетамол.

Читайте также:  Есть ли бывшие алкоголики - принципы лечения алкоголизма и их эффективность

Ибупрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), в дозе 200 мг относится к безрецептурным аналгетикам. Разовая доза ибупрофена может варьировать от 200 до 800 мг. Препарат широко применяется в амбулаторной практике в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства.

Биодоступность ибупрофена при приеме внутрь составляет 80-100%, максимальная концентрация в крови отмечается через 0,5 — 1 час после приема, при этом 99% препарата связывается с белками крови.

Период полураспада ибупрофена составляет 1/2 — 2 час, препарат выделяется через почки и ЖКТ в виде 3-х метаболитов и в неизмененном виде (1%).

Ибупрофен, назначенный коротким курсом (

Источник: https://medi.ru/info/6919/

ТРАМАДОЛ

— трамадола гидрохлорид (tramadol)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
трамадола гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 50 мг, лактозы моногидрат 147.5 мг, магния стеарат 2.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии.

Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния.

Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг.

Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

  • Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
  • Длительность лечения определяется индивидуально.
  • Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
  1. Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
  3. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
  4. Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
  5. Со стороны костно-мышечной системы: миоз.
  • При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
  • При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
  • При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
  • При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
  • При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
  • При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
  • При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

  1. Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
  2. Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
  3. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
  4. Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
  5. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  6. В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tramadol_2/

Трамадол таблетки : инструкция по применению

  • Частота возможных побочных эффектов классифицируется следующим образом:
  • Очень часто (1/10)
  • Часто (1/100 до
  • Нечасто (1/1000 до
  • Редко (1/10000 до
  • Очень редко (
  • Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
  • Наиболее распространенными побочными эффектами, которые могут возникнуть во время лечения трамадолом, являются тошнота и головокружение, возникающие чаще, чем у 1 из 10 пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: учащенное сердцебиение, слабость, сосудистый коллапс. Эти побочные эффекты могут возникнуть особенно в вертикальном положении и при физической нагрузке. Редко: брадикардия, артериальная гипертензия.

  1. Со стороны центральной нервной системы: очень часто: головокружение; часто: головная боль; редко: нарушение координации, обморок, расстройства речи, изменение аппетита, парестезии, тремор, снижение дыхания, эпилептические припадки.
  2. Если рекомендуемая доза препарата превышена или совместно с трамадолом принимаются другие лекарственные средства, которые снижают деятельность центральной нервной системы, возможно снижение дыхательной функции.
  3. Эпилептиформные судороги наблюдались, в основном, после введения высоких доз трамадола или после одновременного применения препаратов, которые могут спровоцировать возникновение судорог или понижают порог судорожной готовности.
  4. Со стороны психики: редко: галлюцинации, спутанность сознания, бессонница и ночные кошмары.

Психические расстройства могут варьировать по проявлению (в зависимости от личности и продолжительности использования препарата). Это могут быть изменения в настроении (как правило, приподнятое настроение, иногда раздражительность), изменения в когнитивной и сенсорной способности (изменение чувственного восприятия и сознания, которые могут привести к ошибкам в принятии решений).

Возможно развитие зависимости, злоупотребления и реакций отмены.

Реакции отмены после прекращения приема препарата типичны для опиатов и включают: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонницу, гиперкинезии, тремор, желудочно-кишечные симптомы.

Очень редко отмечаются приступы паники, тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, спутанность сознания, бред, обезличивание, утрата чувства реальности, паранойя.

  • Со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения, миоз, мидриаз.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота; часто: рвота, запоры, сухость во рту; нечасто: диарея, проблемы с желудком (например, чувство наполнения желудка, метеоризм).
  • Со стороны респираторной системы и органов средостения: редко: одышка, угнетение дыхания; неизвестно: ухудшение течения существующей астмы, хотя причинно- следственная связь не была установлена.
  • Со стороны кожных покровов: часто: потливость; нечасто: зуд, сыпь, покраснение кожи.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: снижение мышечной силы.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение трансаминаз.
  • Со стороны мочевыделителъной системы: редко: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно: снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, отсутствие менструации, бесплодие. В случае развития данных побочных реакций необходимо выполнить оценку уровня половых гормонов.

Прочие: редко: аллергические реакции (такие как затрудненное дыхание, хрипы, отек кожи) и шоковые реакции (внезапная недостаточность кровообращения).

При одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо немедленно обратиться к врачу, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» — Серотониновый синдром).

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Источник: https://apteka.103.by/tramadol-tab-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию