Применение опиатов в медицине

Применение опиатов в медицине

О действии опиума знали ещё в древние времена. В первую очередь он широко и небезуспешно использовался в лечебных целях. И не стоит думать, что его действие ограничивалось только обезболиванием. Опий является мощнейшим блокатором рецепторов, отвечающих за кашель и перистальтику кишечника. Помимо этого, его использовали в качестве средства, предотвращающего рвотные позывы.

Древние врачеватели пользовались опиумом для борьбы с разными недугами. Даже сам Авиценна, который является первооткрывателем опиума, лечил себя наркотическим препаратом, не догадываясь о его пагубном влиянии. По легенде смерть лекаря была вызвана именно передозировкой препарата.

Веками использование опиума было доступно знахарям, которые прославляли его чудодейственные медицинские свойства.

После появления новых средств, эффективно лечащих кашель и расстройства, наркотический препарат был отодвинут на второй план, и применялся в больших дозировках, как сильнодействующее обезболивающее.

Уровень анальгезии от использования опиатов даже сегодня остаётся непревзойдённым никаким другим медицинским средством. При увеличении дозировок людьми был обнаружен побочный эффект, вызывающий состояние эйфории. Это и привело к появлению наркотиков-опиатов известных современным наркозависимым.

Распространение опиатов по всем континентам мира

Популярность в качестве наркотического препарата, опиаты получили в начале XIX века, после разделения опиума немецким учёным Сертурнером на несколько составляющих – кодеин и морфин.

После испытания действия каждой составляющей опиума по отдельности, немецким фармацевтом было отмечено остаточное воздействие кодеина, который получил название бога древней Греции Морфея.

И сразу после изобретения медицинского шприца был замечен резкий рост наркомании на территории Европы и США.

Из основных видов опиатов, вызывающих быструю зависимость, следует выделить следующие:

  • на натуральной основе – алкалоиды в чистом виде;
  • полусинтетические препараты, к которым относится героин;
  • наркотики, полученные чисто синтетическим путём – лидол, метадон и тримеперидин.

В конце XIX века ещё один немецкий ученный сделал уникальное открытие, изобретя диацетилморфин, действие которого в десятки раз превосходило морфий, обладая «героическим» воздействием в честь которого препарат был назван героином. Вскоре было замечено, что препарат вызывает настолько же сильную зависимость, как и эффект от его употребления.

Видео о проблеме «Наркомания» от Олега Болдырева

Анонимная помощьОтправьте заявку, не откладывайте обращение к наркологу

Применение опиатов в медицине Применение опиатов в медицине

Кто подвержен наркозависимости от опиатов?

Употребление любых наркотиков-опиатов приводит к моментальной зависимости на физическом уровне.

Очень часто после единственного употребления препарата, вне зависимости как он попал в человеческий организм и силы полученного эффекта, происходит привыкание к наркотику.

Причиной возникновения столь быстрой зависимости послужило то, что люди сразу рождаются с рецепторами восприимчивыми к наркотикам на основе опиума. 

Часто зависимость формируется у людей с высокой уязвимостью в следующих случаях:

  • отсутствие сформированного интереса;
  • отсутствие каких-либо увлечений в жизни;
  • сильно недоразвитая волевая сфера;
  • непоследовательность в действиях;
  • низкая устойчивость на эмоциональном уровне.

Именно ввиду этих причин начинающий наркоман становится зависимым от опиатов. Важно понимать, что рецепторы размещаются не только в нервной системе, они локализованы по всему телу человека, в том числе в мочевыводящих путях и кишечнике.

Человеческий организм устроен таким образом, что любые физиологические акты вызывают переделённую долю удовольствия. Человек получает удовольствие от приёма пищи, напитков и даже при опустошении организма ввиду естественных потребностей.

А при употреблении наркотика все чувства увеличиваются в десятки и даже сотни раз.

Наверное, нет ни одного наркозависимого, который способен добровольно отказаться от ощущений, получаемых при употреблении опийных-наркотиков. И даже после перенесения физической ломки наркозависимый стремится снова почувствовать эйфорию от наркотика. Даже сложные формы отравления не способны препятствовать наркоману употребить очередную дозу.

Применение опиатов в медицине

Симптомы воздействия опиатов на человека

При воздействии опиатов на человеческий организм наблюдаются следующие признаки:

  • кратковременная эйфория и отрешённость от окружающего мира, сопровождающаяся блаженным сном в нестандартной позе и месте;
  • заторможенность при разговоре и утрата сути беседы;
  • любовь к окружающим и согласие идти на уступки;
  • отстранённость и желание уединения;
  • необычное сужение зрачков;
  • отсутствие естественных потребностей в приёме пищи и воды;
  • снижение болевого порога;
  • кожный покров бледнеет.

Обнаружение любых симптомов, а в особенности изменение размеров зрачков в большинстве случаев свидетельствует о наркотическом опьянении. Если у наркомана бывают ломки, то выяснить его зависимость можно по внешним признакам.

Он выглядит неряшливо, лицо приобретает землистый оттенок, внешне человек кажется сильно истощённым. Опиаты приводят и к проблемам с внутренними органами: разрушению печени, выпадению зубов, потускнению глаз.

При этом все действия наркозависимого направлены на получение очередной дозы.

Последствия регулярного приёма наркотиков-опиатов

Чтобы выжить в современном мире, наркоману нужно вовлекать в пагубную зависимость новых людей. С этой целью наркозависимые ищут «свежую кровь» на танцевальных площадках, в барах и даже на улице. А ввиду того что основной контингент – это молодёжь, то и заставить их попробовать опиаты не составит особых проблем.

Быстрое привыкание к наркотикам происходит при введении препарата внутривенно. Обычно первое употребление наркотических веществ сопровождается тошнотой, рвотой, головокружением и головными болями.

Но, несмотря на малоприятные последствия от первого раза, больные через время хотят возобновить ощущения от приёма препарата.

Наряду с малоприятными чувствами появляется, эйфория, заставляющая наркомана искать новую дозу.

После первой инъекции наркотиков формируется зависимость на психологическом уровне. Часто молодёжь ошибочно полагает, что от одного раза употребления опиатов привыкания не произойдёт, жизнь короткая и нужно попробовать всё. Но в реальности все кардинально наоборот и новую мотивацию для употребления наркотических веществ можно найти всегда.

Но в первую очередь к употреблению наркотиков приводит человеческое любопытство и поиск новых, необычных ощущений. Также влияет на принятие решения круг общения и желание присоединится к группе сверстников, отличающихся от остальных. Часто пристраститься к наркотикам помогает желание самовыражения или враждебное отношение к окружающим подростка людям.

Влечение к наркотическим веществам диктуется поведением наркозависимого и все другие интересы отходят на второй план. Все действия больного направлены на удовлетворение физической и психологической потребности в наркотиках. Именно в такие моменты наркоманы теряют самообладание и совершают много необдуманных поступков вплоть до криминального преступления.

Люди, пристрастившиеся к употреблению наркотических веществ подвержены заболеванию СПИДом и гепатитом «С».

Очень часто разрушению внутренних органов человека способствуют вещества, увеличивающие общую массу и объем наркотика с целью получения наркоторговцами прибыли.

Сахарная пудра, стиральный порошок, яд для крыс, всевозможные препараты в таблетках и другие компоненты схожие с белым порошком добавляются торговцами, сбывающими наркотики людям, находящимся в зависимости.

Применение опиатов в медицине

Терапия зависимости от опиатов — особенности

Избавление от зависимости от опиатов состоит из определённых этапов, лечебных методик и программ реабилитации. Только в наркологических центрах к пациенту будет найден индивидуальный подход.

И это непросто слова, а жизненная необходимость, ведь исходя из длительности приёма наркотиков, общего состояния больного и будут назначены сроки и цена курса.

Только лечащим врачом может быть определена длительность реабилитационного курса в условиях стационара.

Главной целью наркологической клиники является помощь в отказе наркозависимым от приёма опиат-содержащих препаратов. Поэтому получение положительных результатов курса, возможно при комплексном подходе, подразумевающем терапию зависимости и коррекцию психологического состояния больного.

Избавление от  опиумной зависимости осуществляется по следующей схеме:

  • вывод остатков наркотиков из организма;
  • медицинское обследование;
  • помощь на психологическом уровне;
  • социальная адаптация пациента.

Применение опиатов в медицине

Избавление от наркотической зависимости лучше доверять профессионалам по следующему ряду причин:

  • помощь пациентам на всех этапах терапии;
  • с первых минут курса используются медикаментозная, психологическая и социальная работа;
  • помощь наркозависимому и его родственникам;
  • сопровождение пациентов после завершения реабилитационного курса;
  • работа до достижения положительного результата.

Применение опиатов в медицине

Наркомания – это социальная проблема современного общества. Опиаты не просто убивают человеческий организм на физическом уровне они уничтожают зависимого как личность. Особо восприимчивыми к наркотикам подростки и современная молодёжь, что не может не беспокоит окружающих их людей, а особенно родственников. И в такой ситуации без помощи профессионалов не обойтись.

Калькулятор стоимости лечения Каждый случай зависимости — индивидуален. Кому-то необходимо особое питание или медикаменты, другому — дополнительные часы терапии с психологом. Мы поможем подобрать вариант лечения, который подойдет именно вам или вашему близкому.

Применение опиатов в медицине

Получить методичку

Что делать, если в семье проблемы с наркотиками

Применение опиатов в медицине Применение опиатов в медицине

Источник: https://reshenie-web.ru/lechenie-narkomanii/lechenie-zavisimosti-ot-opiatov/

Что такое опиаты? Какие препараты к ним относятся :

В современном мире существует очень много видов наркотиков. Все они различаются по степени тяжести воздействия на здоровье, по своему составу, принципу действия на организм. Рассмотрим в нашей статье, что такое опиаты, из чего они получаются. А также каковы последствия их употребления.

Определение

Опиаты – это алкалоиды опиума или, по-другому, разновидность наркотиков. Они получаются из снотворного мака. Существуют также так называемые опиоиды. Ими называют полусинтетические и синтетические производные алкалоидов мака. Они имеют схожее действие с опиатами, а также воздействуют на те же рецепторы в головном мозгу человека.

Применение опиатов в медицине

Виды опиатов

Что к ним относится? Как уже и упоминалось, выделяется несколько групп этой разновидности наркотических препаратов: синтетические, полусинтетические и сделанные естественным путем из мака. К первому типу относят:

  • метадон;
  • фентанил;
  • промедол и др.

Опиаты, полученные полусинтетическим путем:

  • героин;
  • дигидроксикодеин;
  • этилморфин;
  • гидроморфин и др.

И наконец, к естественным препаратам относят:

  • морфин;
  • маковую соломку;
  • кодеин;
  • ханку (сок мака);
  • тебаин и др.

Применение опиатов в медицине

Интересен тот факт, что морфин и кодеин, например, в небольших количествах используются для изготовления снотворных и болеутоляющих. Вообще, многие алкалоиды в очищенном виде используются часто в медицине. Эти препараты, конечно же, прописывают лишь в крайних случаях бессонницы и болей. В сыром виде мак и маковый сок используют в Китае и некоторых странах для курения, жевания и т. д.

Теперь, когда мы рассмотрели, что такое опиаты, перейдем к тому, как они распространялись со временем.

История

Опиаты появились очень давно. Истории известно, что более чем за тысячу лет до н. э. египтяне выращивали снотворный (опиумный) мак. Они поставляли это растение в некоторые другие известные древние государства того времени.

Также более чем за 1000 лет до н. э. примерно одновременно с египтянами мак использовали и на Кипре в качестве медицинского средства. Не обошло это и индусов, греков и римлян, которые использовали его в качестве снотворного и успокоительного. Из известных представителей Римской империи император Марк Аврелий увлекался опиумом, чтобы расслабляться.

Применение опиатов в медицине

Очень активно выращивали снотворный мак еще в Древнем Китае и Месопотамии.

А вот во времена Средневековья в Европе опиумные наркотики стали очень популярными в медицине, которая только-только выходила на новый уровень.

Наркотики-опиаты давали больным, испытывающим сильные боли от болезней. Никто тогда особо не задумывался о вредности опиатов, что от такого лекарства можно стать очень зависимым.

Ближе к XVIII веку начали набирать популярность дома для курения опиума далеко не в медицинских целях. И именно тогда начали бить тревогу, вводить запреты на курение опиума, так как это вредно. В 1729 году император Китая запретил продажу опиатов, но, тем не менее, наркотик продолжал поставляться в империю. Еще почти век велась борьба с этим зельем и вводились антиопиумные меры.

Читайте также:  Отходняк от экстази: симптомы и восстановление после приема

Еще два столетия после опиаты все больше распространялись. Особенно часто их употребляли в бедных слоях населения. Стали фиксировать также частые случаи смертей от передозировки.

В 1804 году фармаколог Фридрих Сертюрнер вывел из опиума морфин. Это первый алкалоид, полученный в очищенном виде. В 1853 году изобрели инъекционную иглу, и вот тогда морфин начал набирать популярность и распространение. Он очень часто использовался врачами на своих пациентах, когда тем проводились сложные болезненные операции.

Воздействие на человека

Как уже упоминалось, опиаты седативно воздействуют на опиоидные рецепторы в мозге. У человека под воздействием этого вида наркотика притупляются болевые чувства, появляется сильная эйфория, радость. Но эти чувства не идут вкупе с возбуждением и появлением болтливости.

Наоборот, появляется сонливость, спокойствие, речь становится более растянутой, активность снижается, а человек обычно стремится уединиться. Именно поэтому мак, из которого делаются опиаты, из-за своего воздействия на человека называют снотворным.

Стоит учитывать, что каждый организм индивидуален, поэтому проявляться воздействие наркотика у каждого может по-разному. Из внешних признаков проявляются, как правило, бледность и часто суженные зрачки.

Также немного различаются влияние и признаки употребления разных опиатов. Так, например, после употребления героина у человека могут появиться депрессивные мысли сразу же, особенно если он уже привык к этому наркотику. А вот от курения опиума может возникнуть хронический насморк и кашель.

Применение опиатов в медицине

Последствия

Что может произойти, если употреблять эти наркотические средства? У каждого наркотика есть свои побочные негативные эффекты. Употребление опиатов сначала вызывает эйфорию, а потом, как правило, наступает и обратная сторона медали:

  • тошнота;
  • рвота;
  • повышается или, наоборот, понижается артериальное давление;
  • сильная сонливость;
  • после регулярного употребления наркотиков могут произойти значительные изменения в организме и мозге человека, которые мы рассмотрим ниже.

Влияние на здоровье

  • Появляется зависимость от новой дозы.
  • Увеличивается риск заразиться ВИЧ-инфекцией, гепатитом и другими заболеваниями, передающимися через кровь, так как некоторые виды опиатов требуют введения в вену с помощью шприца, что не всегда бывает стерильно. К тому же наркотически зависимые, когда чувствуют ломку, хотят всеми силами получить очередную дозу наркотика.
  • Человек, принимающий такие наркотики, закрывается в себе, часто теряет социальные связи, так как становится апатичным к социуму.
  • Снижаются интеллектуальная и мыслительная активность.
  • Пропадает аппетит, вследствие чего может произойти снижение веса.
  • Поражаются почки и печень.
  • Импотенция.
  • Страдает иммунная система и мозг.
  • Может случиться кома. Это происходит в основном от передозировки опиатами.
  • И конечно же, самая последняя стадия разрушительного действия — летальный исход.Применение опиатов в медицине

Так что такое опиаты? Это сильнодействующий наркотик, способный вызвать привыкание, зависимость и даже смерть. Лучший выход из порочного круга – стараться никогда не прибегать к наркотическим средствам.

Источник: https://www.syl.ru/article/367608/chto-takoe-opiatyi-kakie-preparatyi-k-nim-otnosyatsya

Опиаты (опиоиды) в премедикации и седации

Применение опиатов в медицинеОпиаты (опиоиды) в премедикации и седации

Значение опиатов (опиоидов) в современных схемах премедикации и седации невелико, хотя их считают по-прежнему важными компонентами, особенно при процедурах, сопровождающихся выраженным болевым синдромом.

Морфин

Применение опиатов в медицине

Морфин — препарат, применяемый при процедурах, сопровождающихся умеренной и выраженной болью и длящихся продолжительное время. Он менее полезен для титрования по сравнению с фентанилом, так как пик его действия после в/в введения достигается только через 20-30 мин. Элиминация морфина длится 2-3 ч. Его назначают в дозе 0,1-0,2 мг/кг (максимально 10 мг). Внутримышечное введение менее полезно для создания седации, чаще используют для аналгезии. Расширяет периферические сосуды, но существенно не влияет на гемодинамику. Введение морфина в стандартной дозе внутримышечно не требует интенсивного мониторинга кардиореспираторной функции. Побочные эффекты морфина — миоз, дыхательная депрессия, гипотония (при гиповолемии), тошнота и рвота, крапивница.

Фентанил

Применение опиатов в медицине

Фентанил — синтетический опиоид. Начало действия и пиковая концентрация чрезвычайно быстры, полное восстановление после однократного применения — до 30 мин. Доза фентанила от 1 до 4 мкг/кг, максимум 100 мкг. Инфузию проводят от 0,5 мкг/кг/мин, максимально 25 мкг/мин. За счет быстроты действия эффект фентанила легко титруется. Инфузионно он вводится через Т-образный тройник. Проводится интенсивный мониторинг (пульсоксиметрия). Дыхательная депрессия — наиболее частое осложнение после введения фентанила, однако в большинстве случаев можно обойтись без налоксона, используя вербальные и физические методы пробуждения пациента. Серьезным осложнением считают ригидность мышц («деревянная грудная клетка»), которая может возникать в ответ на быстрое внутривенное введение фентанила.

Фентанил в комбинации с мидазоламом обеспечивает надежную седоаналгезию. Мидазолам вводят вначале (0,1 мг/кг, максимально 2,5 мг), затем фентанил. На фоне действия мидазолама доза фентанила может быть существенно уменьшена. Фентанил способен снижать потребность в ингаляционных анестетиках.

Меперидин

Применение опиатов в медицине

Меперидин (Demerol) — синтетический опиоид, который может вводиться в/в, в/м и перорально. Это хороший аналгетик (особенно в сочетании с обезболивающими препаратами из класса НПВС) при умеренной и сильной боли при разрезах и дренажах. Доза меперидина — от 1 до 2 мг/кг, максимальная — 100 мг каждые 4 ч. Главный побочный эффект, так же как и у морфина, — респираторная и циркуляторная депрессия. Чаще, чем при применении других опиатов, возможны тошнота, рвота и головокружение. У больных ЧМТ в анамнезе мепери-дин может вызвать повышение ВЧД, его применение противопоказано у больных, получающих ингибиторы МАО.

В отечественной практике меперидин с целью седации используется довольно редко. За рубежом он широко применялся (и применяется в некоторых клиниках до сих пор) в составе «литического коктейля».

Источник: http://medobook.com/5680-opiaty-opioidy-v-premedikacii-i-sedacii.html

Опиоиды — это… Что такое Опиоиды?

Морфин — первый выделенный опиоид, алкалоид опийного мака

Опио́иды — вещества, способные связываться с опиоидными рецепторами организма, расположенными преимущественно в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Опиоиды, обладающие структурным сходством с морфином, называют также опиа́тами[1].

Действие опиоидов на организм связывают с анальгетическим и седативным эффектами, угнетением дыхательного и кашлевого центров, ослаблением перистальтики кишечника. Опиоиды находят широкое применение в медицине в качестве мощных анальгетиков. Способность вызывать эйфорию обуславливает рекреационное использование опиоидов, которое может привести к зависимости и абстинентному синдрому.

Фридрих Сертюрнер, немецкий аптекарь, впервые выделивший морфин из опиума

Флакон героина компании Bayer, начало XX в.

Опиум применялся человеком ещё более 4000 лет назад[2]. В Минойской цивилизации почиталась богиня, увенчанная короной из коробочек опийного мака.

Более поздние центры культивации опийного мака были обнаружены недалеко от Коринфа (современная Греция) и Афьона (современная Турция). Оттуда культивация мака распространилась на восток.

До середины XVII века опиум применялся практически исключительно для обезболивания (в противоположность наркотическому применению)[3].

Курение опиума в рекреационных целях получило распространение в Китае во второй половине XVII века. С конца XVIII века Британская Ост-Индская компания, пользуясь монопольными привилегиями, ввозила огромные количества опиума в Китай, что впоследствии привело к Опиумным войнам[4].

В 1804 г. немецкий аптекарь Фридрих Сертюрнер впервые извлёк из опиума его основное действующее вещество, названное им «морфием» (современное название морфин было предложено Гей-Люссаком)[5]. В 1898 г.

в медицинскую практику вошли этилморфин и героин, полусинтетические производные морфина[1]. Первый полностью синтетический опиоид, петидин (меперидин), был синтезирован в Германии в 1937 г., немного позднее был синтезирован метадон.

В СССР использовалось производное петидина, тримеперидин (промедол)[6][7]. Фентанил был впервые синтезирован в Бельгии в конце 1950-х годов[8].

Строение

Структурная формула морфина

Опиоиды представляют собой класс препаратов разнообразной химической структуры. Наиболее распространённым структурным элементом опиоидов является бензольное кольцо, соединённое с положительно заряженным атомом азота этильным или пропильным «мостиком». Эта структура придаёт опиоидам сходство с тирозином — аминокислотой, входящей в состав энкефалинов, простейших эндогенных опиоидных пептидов, и играющей важную роль в их взаимодействии с опиоидными рецепторами. Атом азота в структуре опиоидов, как правило, является частью пиперидинового кольца. Многие опиоиды являются третичными аминами[9][10].

Классификация

По действию

  • Полные агонисты: морфин, героин, гидроморфон, оксиморфон, метадон, меперидин, фентанил, алфентанил, суфентанил, ремифентанил, леворфанол, оксикодон;
  • Частичные агонисты: кодеин, оксикодон, гидрокодон, пропоксифен, дифеноксилат;
  • Агонисты-антагонисты смешанного действия: бупренорфин, нальбуфин, буторфанол, пентазоцин, налорфин (являются агонистами или частичными агонистами к одним типам опиоидных рецепторов и антагонистами к другим);
  • Антагонисты: налоксон, налтрексон, налмефен.

По происхождению

  • Растительного происхождения
  • Полусинтетические
    • Этилморфин, дигидроксикодеинон, гидроморфон, героин и др.
  • Синтетические
    • Трамадол, метадон, фентанил, промедол и др.
  • Эндогенные (вырабатываемые самим организмом)
    • Энкефалин, эндорфин, динорфин, эндоморфин, ноцицептин.

По строению

Фенантрены

Фенантренами или 4,5α-эпоксиморфинанами называют группу природных и полусинтетических опиоидов (опиатов), близких по структуре к морфину[11][12]. Важнейшими структурными элементами морфина и других фенантреновых опиоидов являются ароматическое кольцо A и пиперидиновое кольцо D[9].

Размер группы замещения при атоме азота в морфиноподобных соединениях влияет на активность. Соединения с метильной группой при атоме азота, как правило, являются хорошими агонистами опиоидных рецепторов.

Замена метильной группы на небольшие цепочки из 3-5 атомов углерода приводит к образованию опиоидных антагонистов, которые сохраняют сродство к опиоидным рецепторам, но не активируют их.

Более крупные группы замещения при атоме азота могут возвращать соединению агонистические свойства: так, морфиноподобные соединения с фенилэтильной группой при атоме азота на порядок более активны, чем их соответствующие аналоги с метильной группой[9].

Гидроксильная группа при атоме C3 морфина также заметно влияет на свойства соединения. Замена её на метокси-группу приводит к образованию кодеина, очень слабого агониста μ-опиоидных рецепторов, 10 % которого метаболизируется в печени до морфина ферментом CYP2D6[13].

Изменения в кольце C могут приводить к получению соединений с увеличенной (по сравнению с морфином) активностью.

Так, замена атома водорода в гидроксильной группе при C6 на метильную, этильную или ацетильную группы усиливает анальгезирующее действие соединения за счёт уменьшения поляризации молекулы, что делает её более липофильной и облегчает преодоление гемато-энцефалического барьера.

Примером может являться 6-моноацетилморфин, активный метаболит героина. 6-кетоны гидроморфон и гидрокодон значительно более активны, чем морфин и кодеин соответственно[14][15].

Добавление гидроксильной группы при атоме C14 часто приводит к усилению действия соединения на μ-рецепторы, примерами чему являются оксикодон и оксиморфон. Модификация их структуры может приводить к образованию агонистов-антагонистов (нальбуфин) и антагонистов (налоксон, налтрексон).

Реакция Дильса-Альдера с участием тебаина приводит к образованию производных 6,14-эндо-этенотетрагидротебаина, чаще называемых орипавинами. Примерами таких соединений являются эторфин и бупренорфин.

Действие последнего в 20-30 раз сильнее, чем у морфина, при этом в отличие от морфина бупренорфин является частичным агонистом μ-рецепторов и антагонистом κ-рецепторов[14][16].

Морфинаны

Структура морфинанов отличается от структуры морфина удалённым эпоксидным мостиком, образующим кольцо E.

Несмотря на структурное сходство с морфином и его производными, получение морфинанов осуществляется посредством полного синтеза.

Примером таких соединений являются леворфанол и буторфанол, более мощные, чем соответствующие производные морфина. Правовращающие изомеры, такие как декстрометорфан, не обладают опиоидной активностью[17][18].

Как и в случае производных морфина, замена N-метильной группы может приводить к образованию опиоидных антагонистов, а гидроксилирование в позиции 14 (как у буторфанола) усиливает действие соединения[19].

  • Морфинаны
  • Применение опиатов в медицине

  • Применение опиатов в медицине

  • Применение опиатов в медицине

Бензоморфаны

6,7-бензоморфаны — соединения, содержащие только кольца A, B и D. Простейшие соединения такого типа — метазоцин (с метильной группой при атоме азота) и феназоцин (с фенилэтильной группой при атоме азота) являются агонистами μ-рецепторов.

Читайте также:  Как помочь алкоголику – убеждение, формирование мотивации, выбор лечения

Напротив, аллильная и циклопропилметильная группы при атоме азота приводят к образованию смешанных агонистов-антагонистов (обычно проявляющих агонистические свойства по отношению к κ-рецептору и антагонистические по отношению к остальным).

Примером таких соединений может служить пентазоцин — слабый агонист μ-рецепторов и агонист κ-рецепторов[20][21].

  • Бензоморфаны
  • Применение опиатов в медицине

Фенилпиперидины

4-анилидопиперидины

Дифенилгептаноны

Литература

  1. Andrea M. Trescot et al. Opioid Pharmacology // Pain Physician. — 2008. — Т. 11. — № 2S. — С. 133-153.
  2. Barash, Paul G. et al. Chapter 14. Opioids // Clinical Anesthesia, 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2006. — 1549 с. — ISBN 07817057452
  3. Bertram G. Katzung. Chapter 31.

    Opioid Analgesics & Antagonists // Basic & clinical pharmacology. 11th edition. — McGraw-Hill Medical, 2009. — 1200 с. — ISBN 0071604057

  4. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Chapter 19. Opioid Analgesics // Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — 1114 с.

     — ISBN 0683307371

Примечания

  1. 1 2 David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 453. — 1114 с. — ISBN 0683307371
  2. Paul M Dewick. Medicinal Natural Products. A Biosynthetic Approach. Second Edition. — Wiley, 2002. — С. 329. — 515 с.

     — ISBN 0471496405

  3. Manfred Hesse. Alkaloids. Nature’s Curse or Blessing. — Wiley-VCH, 2002. — С. 338—339. — 414 с. — ISBN 978-3-906390-24-6
  4. Manfred Hesse. Alkaloids. Nature’s Curse or Blessing. — Wiley-VCH, 2002. — С. 340. — 414 с. — ISBN 978-3-906390-24-6
  5. Manfred Hesse. Alkaloids. Nature’s Curse or Blessing.

     — Wiley-VCH, 2002. — С. 313. — 414 с. — ISBN 978-3-906390-24-6

  6. Barash, Paul G. et al. Clinical Anesthesia, 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2006. — С. 361. — 1549 с. — ISBN 07817057452
  7. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition.

     — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 464-465. — 1114 с. — ISBN 0683307371

  8. DEA Briefs & Background, Drugs and Drug Abuse, Drug Descriptions, Fentanyl  (англ.). DEA. Архивировано из первоисточника 9 апреля 2012. Проверено 21 декабря 2009.
  9. 1 2 3 David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke.

    Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 462. — 1114 с. — ISBN 0683307371

  10. Paul M Dewick. Medicinal Natural Products. A Biosynthetic Approach. Second Edition. — Wiley, 2002. — С. 333. — 515 с. — ISBN 0471496405
  11. Donald J. Abraham.

    Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. Sixth Edition. Volume 6: Nervous System Agents. — Wiley, 2003. — С. 361. — 1084 с. — ISBN 0471274011

  12. Barash, Paul G. et al. Clinical Anesthesia, 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2006. — С. 356. — 1549 с. — ISBN 07817057452
  13. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke.

    Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 462, 463, 469. — 1114 с. — ISBN 0683307371

  14. 1 2 David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 463. — 1114 с.

     — ISBN 0683307371

  15. Graham L. Patrick. An Introduction to Medicinal Chemistry. — Oxford University Press, 1995. — С. 251-253. — 348 с. — ISBN 0198558724
  16. Barash, Paul G. et al. Clinical Anesthesia, 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2006. — С. 376. — 1549 с. — ISBN 07817057452
  17. David A. Williams, William O.

    Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 463, 464, 475. — 1114 с. — ISBN 0683307371

  18. Graham L. Patrick. An Introduction to Medicinal Chemistry. — Oxford University Press, 1995. — С. 261. — 348 с. — ISBN 0198558724
  19. Donald J. Abraham.

    Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. Sixth Edition. Volume 6: Nervous System Agents. — Wiley, 2003. — С. 372-373. — 1084 с. — ISBN 0471274011

  20. Donald J. Abraham. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. Sixth Edition. Volume 6: Nervous System Agents. — Wiley, 2003. — С. 373-376. — 1084 с. — ISBN 0471274011
  21. David A.

    Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke. Foye's principles of medicinal chemistry. 5th Edition. — Lippincott Williams & Wilkins, 2002. — С. 464. — 1114 с. — ISBN 0683307371

Опиаты

Источник: https://dic.academic.ru/dic.nsf/ruwiki/1076708

Наркомания: опиаты (описание, особенности, действие на организм)

К опиатам относят природные алколоиды снотворного мака (морфин, кодеин, омнопон, пантепон), полусинтетические производные данных алколоидов (героин) и синтетические обезболивающие средства со сходным механизмом действия (промедол, фентанил, метадон и др.). Некоторые из опиатов широко используются в медицинской практике как обезболивающие средства, противокашлевые препараты, средства, уменьшающие моторику кишечника. Однако не все из опиатов обладают выраженным наркотическим действием.

Наркотические опиаты употребляются внутрь или путем внутривенных и подкожных инъекций, ингаляций или курения. Наркотический эффект всех препаратов этой группы сходен. Различия между ними определяются выраженностью проявлений абстинентного синдрома и темпом формирования наркомании.

Применение опиатов в медицине

При приеме опиатов у человека отмечаются узкие зрачки, бледность и сухость кожных покровов, снижение артерильного давления, урежение сердечного ритма, угнетение дыхания, запоры. Весьма характерным является быстрый рост толерантности к наркотику.

При регулярном употреблении опиатов возникает выраженная психическая и физическая зависимость с тяжелыми формами абстинентного синдрома. Сроки формирования физической зависимости варьируют в пределах от 2-3 недель до 2 месяцев систематического применения опиатов.

При морфинизме признаки абстиненции начинают развиваться в пределах нескольких часов после приема последней дозы и абстинентные проявления достигают своего пика через 24-48ч. Комплекс психических расстройств включает тревогу, беспокойство, бессонницу, ощущение «горячих приливов». Кроме этого отмечается изменение общего состояния.

Появляется слезотечение, тошнота, рвота, диарея, спазмы в желудке, мышечные спазмы, повышается температура тела, учащается дыхание, повышается давление, учащается сердцебиение. На пике абстиненции большое мучение доставляют боли в различных частях тела («ломка»). Любые движения, сгибания в суставах, прикосновения к телу становятся болезненными.

Наиболее острые проявления абстинентного синдрома исчезают обычно в течение 10 дней, однако некоторые остаточные явления могут сохраняться и дольше.

Применение опиатов в медицине

  • У лиц употребляющих наркотик внутривенно, можно обнаружить вдоль вен множественные следы инъекций; часто вены склерозированы.
  • Изменяется вся личность и поведение больного: утрачиваются все интересы, помимо приема наркотика.
  • Следует учитывать, что формирование наркомании существенно меняет мотивы употребления наркотика: если при первых приемах опиатов больные стремились получить состояние эйфории, то в дальнейшем основным мотивом употребления наркотика становится стремление избежать возникновение абстинентного синдрома.

Опийная наркомания отличается чрезвычайной злокачественностью. Лечение ее редко позволяет получать длительные ремиссии. Отмечается высокая смертность, особенно среди лиц юношеского возраста. Основная причина смерти – передозировка препарата с остановкой дыхания.

Источник: http://www.medkrug.ru/manual/show/narkomaniya__opiaty__opisanie__osobennosti__deystvie_na_organizm_

Использование опиатов в медицине

08 июня 2005 13:10

 

Главным образом в медицине опиаты используют из-за их обезболивающего эффекта. Для этой цели опиаты использовались столетиями, и по сей день, они остаются самыми мощными и избирательно действующими обезболивающими средствами, известными медицине. В отличие от анестезирующих лекарств типа депрессантов, аналгетики-опиаты обезболивают без нарушения сознания. После приема умеренной дозы опиатов, пациенты остаются в сознании и все еще способны говорить о болезненных ощущениях, но уже не страдают от боли.

Другим классом веществ, который обладает подобным обезболивающим эффектом, являются такие распространенные обезболивающие как аспирин, ацетаминофен и ибупрофен. Эффективность наркотика это доза, необходимая для желаемого эффекта. К примеру, эффективность героина обозначается числом 4.

Это означает, что если для облегчения боли требуется 8 мг морфина, то героина потребуется только 2 мг. Другими словами, героин в 4 раза сильнее, чем морфин. Морфин является прототипом анальгетиков-опиатов и используется в качестве единицы измерения эффективности других наркотиков. Он применяется главным образом при очень сильных болях.

Хотя героин гораздо сильнее морфина, он не используется в США в медицинских целях, т.к. входит в Группу Наркотиков N1.

Когда боль не так сильна, можно использовать лекарственные препараты, менее эффективные, чем морфин. Таковыми являются кодеин, пропоксифен (Darvon), оксикадон (Percodan) и пентазоцин (Talwin), которые часто выписываются для обезболивания. В заключении отметим, что существуют опиаты, более эффективные, чем героин: например, фентанил, который эффективнее морфина в 80 раз. Фентанил используется главным образом для анестезии. В общем, опиаты являются самыми мощными и эффективными обезболивающими лекарственными препаратами, известными медицине. Ограничения в их применении как аналгетиков, происходит, главным образом из-за их способности вызывать толерантность и зависимость. Толерантность и зависимость вызывается от применения всех этих наркотиков, хотя, похоже,

что некоторые, например, пентазоцин (Talwin) вызывают эти эффекты в меньшей степени. Можно надеяться, что будут изобретены более безопасные анальгетики после того, как будут лучше изучены эндорфины, и их способность вызывать естественное обезболивание.

Опиаты применяют в медицине и для других целей. Например, опиаты вызывают запоры, которые могут стать проблемой для наркоманов. Поэтому целесообразно применять их при лечении поносов. Опиаты все еще используются для лечения кашля.

В основном, для этой цели используют декстрометорфан, который является синтетическим опиатом, не обладающим обезболивающим действием и не вызывающим зависимости, но очень эффективным в подавлении кашля.

Последнее медицинское применение опиатов, таких как метадон, заключается в использовании их для лечения героиновой зависимости.

Психологические и физиологические обострения

В дополнение к аналгетическому эффекту опиатов, существует еще несколько действий, которые они оказывают на организм. Последствия действия опиатов – это эйфория, включающая сонливость, теплоту в теле, тяжесть в конечностях. Уильям Берроуз описал эти чувства в своей автобиографическом романе «Наркоман»: «Морфин первым делом ударяет по задней части ног, потом по задней части шеи, раскатывающаяся волна расслабления отделяет мускулы от костей так, что кажется, будто ты расплываешься, лежишь в теплой соленой воде». Удовольствие, испытанное от употребления опиатов, похоже, вредит другим интересам наркомана. Берроуз так описывает это: «Наркоман резко бросает секс. Путь к бессексуальной общительности начинается там же, откуда берет свое начало секс. Когда я приобретаю привычку колоться героином или морфином, я становлюсь необщительным. Если кто-то хочет поговорить, о'кей. Но знакомиться с кем-то желания нет». Есть доказательства того, что употребление опиатов уменьшает сексуальность, а мужчинам часто грозит импотенцией. Лабораторные исследования также п

оказывают, что опиаты наносят ущерб социальным связям человека.

В плане физиологического воздействия опиаты в чем-то похожи на антидепрессанты, но есть несколько различий. Как и депрессанты, опиаты вызывают задержку дыхания и понижение температуры тела, но действие опиатов на сердце более комплексное. Тошнота и рвота часто следуют сразу же после приема антидепрессантов.

Возможно, наиболее заметный признак употребления опиатов – сужение зрачка. Это настолько типичный признак, что им пользуются при диагностике отравления опиатами. При летальном исходе от передозировки непосредственной причиной смерти является нарушение дыхания. Тем не менее, смертельная доза героина удивительно велика.

Большинство жертв передозировок, как выяснялось при вскрытии, вкалывали наркотика меньше, чем необходимо для смерти. Множество из этих случаев включали не просто превышение дозы героина, а совмещение его употребления с алкоголем или депрессантами. Опиаты и депрессанты усиливают действия друг друга.

Большинство смертельных «героиновых» передозировок включает в себя подобное взаимодействие, например, так было в случае смерти Дженис Джоплин в 1970 году:

Литровая бутылка виски «Southern Comfort», которую она держала над головой, была одновременно символом тяжести ее жизни и способом освобождения.

Когда она осушала бутылку, она становилась более счастливой и излучающей радость, более причудливой… На прошлой неделе, в день, который внешне казался менее одиноким, чем все остальные, Дженис Джоплин умерла на самой низкой и грустной ноте.

Возвращаясь в свою комнату в Голливудском мотеле после затянувшейся допоздна работы в студии звукозаписи, крепко выпив, с друзьями в ближайшем баре, она наполнила героином шприц и ввела иглу в свою левую руку. Инъекция убила ее.

По материалам сайта: www:narkotikam.net

10 июня 2005  |  10:06

Механизмы действия и фармакокинетика LSD-подобных веществ

Механизмы действия, благодаря которым LSD и ему подобные вещества способны в таких малых дозах продуцировать столь впечатляющие эффекты как зрительные галлюцинации и изменения сознания, остаются загадочными, но все больше ученых соглашаются с тем, что важную роль в этом процессе играет изменение активности систем мозга, связанных с серотонином.

14 апреля 2005  |  11:04

Психиатрические наркотики. Эпоха до изобретения хлорпромазина

Термин «психотропное средство» описывает наркотики, оказывающие специальное действие на сознание, или психическую жизнь. Обсуждаются механизмы действия таких наркотиков, и дается обзор трех основных классов психиатрических наркотиков: нейролептики, антидепрессанты и стабилизирующие настроение вещества.

04 апреля 2005  |  11:04

Медицинское и психотерапевтическое использование марихуаны

Каннабис имеет долгую историю его использования в медицинских и оздоровительных целях, которая восходит, согласно ранним свидетельствам, к Шен Нунгу в 28 веке до нашей эры.

Шен Нунг рекомендовал людям употреблять каннабис из-за его лечебных свойств.

Первые доказательства применения марихуаны в качестве лекарства были найдены недавно археологами, которые обнаружили следы марихуаны в останках молодой женщины, умершей, вероятно, при рождении ребенка 1600 лет назад.

Источник: http://www.medicus.ru/narcology/specialist/ispolzovanie-opiatov-v-medicine-25538.phtml

Что такое опиоиды и каковы риски

Президент США Дональд Трамп объявил о мерах по борьбе с опиоидным кризисом в стране. Но что это за наркотики и почему они такие проблемные?

Что такое опиоиды?

Опиоиды — это группа препаратов, которые варьируются от кодеина до незаконных наркотиков, таких как героин. Лекарственные опиоиды в основном используются для снятия боли.

Они присоединяются к опиоидным рецепторам в клетках мозга, чтобы выпустить сигналы, которые блокируют ваше восприятие боли и повышают ваши чувства удовольствия.

Самые сильные препараты обычно доступны только по рецепту врача и включают:

  • морфий
  • трамадол
  • фентанил
  • метадон
  • диаморфином
  • альфентанилом

Для чего они используются?

  • Опиоиды обычно используются для умеренного и сильного обезболивания.
  • Они предназначены для использования в течение ограниченного периода времени для лечения боли, которая не отвечает на стандартные болеутоляющие средства, такие как аспирин, ибупрофен и парацетамол.
  • Примеры того, когда препараты, вероятно, будут использоваться, включают помощь с острой болью — например:после операции или, для больных раком.

Почему они опасны?

  1. Хотя есть веские причины принимать опиоиды,го они могут вызывать сильное привыкание.
  2. Чувства удовольствия, которые являются результатом принятия опиоидов, также могут заставить людей продолжать испытывать те чувства, которые могут способствовать психологической зависимости от наркотиков.

  3. В более низких дозах опиоиды могут заставить людей чувствовать сонливость, но более высокие дозы препаратов могут замедлить ваше дыхание и сердечный ритм, что может привести к смерти.

  4. Смешивание любых опиоидных болеутоляющих средств с алкоголем или других седативных средств, таких как бензодиазепины, также может иметь серьезные последствия.

  5. Пять ведущих опиоидных стран, 2013-15
  6. Потребление опиоидов в дозах на миллион человек в день

Почему их выписывают по рецепту в США?

  • В отличие от многих европейских стран, США не имеют всеобщего медицинского обслуживания, оплачиваемого налогами.
  • Вместо этого, американцы должны получить собственную страховку — обычно через работодателя или правительство.
  • Профессор Джудит Фейнберг из Медицинской школы Университета Западной Вирджинии сообщила , что опиоиды просты в назначении, и для многих бедных людей их страховка не будет платить за что-либо, кроме таблеток.

Это просто проблема США?

  1. Президент Трамп назвал эпидемию опиоидов «национальным позором» в октябре и объявил ее чрезвычайной ситуацией в области общественного здравоохранения.
  2. Цифры в Америке, безусловно, суровые.

  3. Каждый год десятки тысяч американцев умирают от употребления опиоидов, а цифры в последнее время показывают передозировки на 30% выше чем в прошлом году .
  4. Страна также получает в 30 раз больше опиоидных обезболивающих препаратов, чем это необходимо.

  5. Но есть опасения, что проблема может распространиться на другие страны.
  6. В Великобритании NHS обвиняют в разжигании «кризиса зависимости»после того, как в 2017 году было выписано около 24 миллионов опиоидов — на 10 миллионов больше, чем в 2007 году.

  7. Правительство Великобритании обязало общественное здравоохранение Англии провести обзор масштабов и характера проблемы с уровнями рецепта .
  8. Но миллионам людей, в других частях света не грозит данная проблема.

  9. Например, Нигерия получает всего 0,2% от того, что положено, Индия — 4%, Китай — 16% и Мексика — 36%.

Дидерик Ломан из Human Rights Watch заявил, что жесткая международная риторика по опиоидам привела в некоторых странах к «опиофобии … иррациональному страху в отношении использования этих лекарств».

Подписывайтесь на канал,будьте в курсе все новостей в области медицины. Всем крепкого здоровья!!!

Источник: https://zen.yandex.ru/media/id/5ab11546a815f1a7b2923264/5ab16cf79d5cb34819a4ac46

Опиаты в лечении боли

Профилактическое воздействие различных нейролептиков и адреноблокаторов в отношении профилактики гемодинамических нарушений, стабилизации и снижения потребности организма в кислороде известно давно, в то время когда препараты этих групп применялись на фоне анестезии главным образом для купирования гипердинамии и ишемии головного мозга.

С другой стороны, при использовании морфина во время операции достаточно высока и час­тота гипертензивных эпизодов, связанных с увеличением ОПСС и коррелирующихся с выбросом катехоламинов. Существенным отрицательным инотропным действием в клинике обладает дипидолор. Даже в невысоких (10-15 мг) дозах препарат снижает СИ, ОПСС и АД на фоне роста ЧСС.

В эксперименте анестетические дозы дипидолора резко уменьшают МОК и даже провоцируют остановку кровообращения. Дипидолор в наибольшей среди всех опиоидов степени способен освобождать гистамин, плазменный уровень которого коррелируется глубиной гипотензии. Прямое действие препарата на проводящую систему было доказано значительно позже.

В результате исследования доказано, что сравнительно высокие аналгетические дозы дипидолора (15-30 мг) существенно увеличивают уровни плазменных катехоламинов, анестетические (25-75 мг) дозы препарата в клинике даже снижают концентрации в плазме катехола­минов и кортизола.

Отсутствие прямого освобождения гистамина придает дипидолору очень ровный гемодинамический профиль даже у пациентов со снижением функции ЛЖ. Широкий спектр показателей центральной гемодинамики — СИ, ОПСС, АД, ЧСС — обычно остается стабильным даже после применения высоких доз препарата.

Большинство исследователей не выявили его влияния на сократимость миокарда и МОК, однако есть сообщения о положительном и отрицательном инотропных эффектах. Показано предотвращение морфином отрицательного инотропного эффекта ингаляционной анестезии.

Брадикардия, вызываемая морфином, доза-зависима, чаще проявляется на фоне общей анестезии и может быть предотвращена или купирована не только м-холинолитиками или эфедрином, но и ингаляцией смеси O2. Повторные дозы морфина или медленное введение первой дозы реже вызывают брадикардию и сердечную недостаточность.

Механизм развития брадикардии связывают со стимуляцией ядра блуждающего нерва: двусторонняя ваготомия почти полностью ее устраняет; меньшую роль может играть угнетение симпатической хронотропной стимуляции; кроме того, морфин замедляет AV-проведение и увеличивает рефрактерный период атриовентрикулярного узла.

Нечастые случаи гемодинамической депрессии в ответ на введение дипидолора связывают с угнетением симпа­тического эфферентного потока из ЦНС; иллюстрацией могут служить блокада устраняющего дипидолоровую гемодинамическую депрессию и отсутствие этого угнетения у пациентов с устраненным веге­тативным тонусом.

Значительное снижение ОПСС, требующее вазопрессорной под­держки, описано в клинике лишь в ответ на введение сверхвысоких — около 140 мг — дипидолора. Дипидолор, сильнее подавляя гипертензивный ответ на боль, по данным большинства авторов, вызывает артериальную гипотензию с большей частотой, чем морфин, хотя существуют противоположные мнения.

Препарат не является либератором гистамина, но угнетает симпатический тонус и может вызывать вагусную бради­кардию; в изолированном волокне Пуркинье он удлиняет потенциал действия. Известен прямой вазодилататорный эффект дипидолора, которому, в этом плане, характерна способность препарата снижать потребность в вазодилататорах в перфузионном, постперфузионном и послеоперационном периодах.

Препарат, однако, даже в сочетании с местными анестетиками, оказался неспособным подавить вазоконстрикторный ответ на стернотомию при трансстернальной трансперикардиальной окклюзии бронхов. Также известно о его миокард-депрессивном действии, снижении ОПСС у пожилых людей и способности повышать секрецию катехоламинов надпочечниками.

В ответ на введение дипидолора у больных нередко отмечаются значительные гемодинамические сдвиги, включающие гипотензию, брадикардию, гипертензивную реакцию на болевые стимулы. Ряд исследователей, однако, не нашли существенных отличий в гемодинамических эффектах морфина и дипидолора.

По сравнению с морфином дипидолор оказался в меньшей степени способен блокировать ноцицептивные реакции у больных ИБ и продемонстрировал большую частоту интраоперационных ишемических эпизодов. Дипидолор по влиянию на гемодинамику весьма схож морфином, но в 20-30 раз активнее последнего.

Сочетание с местными анестетиками надежнее блокирует гемодинамические ноцицептивные ответы и обеспечивает более быстрое восстановление функций ЦНС по сравнению с другой ультракороткой комбинацией морфин+лидокаин.

В качестве седативной добавки к регионарному блоку морфин по сравнению с дипидолором продемонстрировал более гладкий гемодинамический профиль и скорейшее восстановление. В некоторых случаях возникал прямо противоположный результат, что связано с чувствительностью пациента к опиоидам.

По гемодинамическим критериям препарат достаточно безопасен даже при относительной передозировке у стариков. Исследуемые опиатные анальгетики продемонстрировали у больных пожилого и старческого возраста с ИБС довольно значительные депрессивные гемодинамические эффекты: снижение АД и ДЛА на фоне падения МОК и роста ОПСС.

Таким образом, сопоставление гемодинамических эффектов различных опиоидных аналгетиков дает противоречивые результаты. Градацию стабильности создать в значительной степени трудно, поскольку различные сочетания препаратов приводят к изменению некоторых фармакологических эффектов и могут вызвать неблагоприятные действия на некоторые структуры ЦНС.

Все же можно заключить, что:

а) важную роль играют скорость введения пре­паратов и их суммарная доза, а при опиоидной анестезии — не предполагаемая расчетная доза, а титрова­ние препарата до утраты сознания и наступления эффективной аналгезии;

б) при скомпрометированной функции центральной нервной системы препаратом выбора остается морфин. Эпизоды брадикардии и ухудшение мозгового кровотока, связываемые со стимулирующим действием классических опиоидов на вагус, чаще возникают на фоне бета-адренергической или гипоталамической блокады.

в) Поэтому совместное использование бензодиазепинов и опиатов обладающих ваготоническим эффек­том, приводит к дополнительной стимуляции вагуса в результате быстрого введения самого опиоида, что неблагоприятно сказывается на вегетативном статусе пациента.

г) Основным критерием применения лекарственных средств является целесообразность.

К внутривенно вводимым препаратам распространяются общие правила воздействия на все сбалансированные системы организма, которая предполагает недопустимость применения лекарственных средств без учета компенсации организмом как повреждения, так и терапевтического вмешательства инфузированных медикаментов. Это требование достигается только путем оптимизации доступных управлению параметров.

Литература:

  1. Dung H.C. Age and sex in relation to pain expressed through passive acupuncture points. Amer. I. Acupunct., 1985,13, № 3, 235-240
  2. Domino E. F., Domino S. E., Domino L.E., Zsigmond E. K. Effects of diazepam on pharmacokinetics of ketamine in man//Anesthesiology. — 1982. — vol. 57, № 3. — P. 855-860.
  3. Fragen R. J., Avram M. J. Nonopioid intravenous Anesthetics. In Clinical Anesthesia ed. by Barash P. G. et aL. — Philadelphia: JB Lippincott Co, 1992. — P. 385—413. 
  4. Göbel I. Gedanken zur Neuraltherapie nach Huneke. Erfahrungsheilkunde, 1985, 34, № 8, 561-563 (нем.) – «Размышления о невральной терапии по методу Huneke

Фамилия автора: Шарипова С.Х., Тулеусаринов А.М.,Байтуов С.Д.

Источник: https://articlekz.com/article/4867

Ссылка на основную публикацию